Амикацин инструкция по применению для детей. Уколы Амикацин – дозировка, побочные действия, чем заменить Амикацин
Амикацин ® является полусинтетическим антибиотиком аминогликозидной группы. Основной активно действующий компонент препарата – амикацин, является производным канамицина A. Средство относится к третьему поколению аминогликозидов и входит в список противотуберкулезных препаратов второго ряда.
Механизм бактерицидного воздействия амикацина реализуется за счет активного связывания с 30-S рибосомальными субъединицами и препятствования созданию транспортных и матричных РНК комплексов в бактериальных клетках. Также препарат блокирует процессы синтезирования белка патогенными микроорганизмами. И способствует разрушению их мембран, приводя к гибели патогена.
Уколы амикацин ® — инструкция по применению
Препарат обладает широким спектром антибактериального воздействия и выраженным противотуберкулезным действием. Спектр активности амикацина включает псевдомонады, эшерихию коли, протей, клебсиеллу, энтеробактер, серрации, шигеллы, цитробактер, некоторые штаммы стрептококка, стафилококки, микобактерии туберкулеза.
Амикацин ® действует на штаммы бактерий, устойчивых к гентамицину, препаратам пенициллина, метициллина и большинству цефалоспоринов.
Препарат также действует на микобактерии туберкулеза и некоторые атипичные штаммы микобактерий. Ср-во способно оказывать бактериостатическое влияние на микобактерии, развившие резистентность к препаратам стрептомицина, изониазида, ПАСК и прочим противотуберкулезным средствам.
Антибиотик не разрушается бактериальными ферментами, способными инактивировать другие аминогликозидные препараты и действует на штаммы псевдомонад, резистентных к препаратам , гентамицина и нетилмицина.
Амикацин ® не эффективен против простейших и неспорообразующих грам- анаэробов.
Устойчивость к противомикробному действию амикацина развивается крайне медленно. Среди бактерий отмечается наличие полной перекрестной устойчивости к первому поколению аминогликозидных препаратов и частичной к представителям второго поколения этого класса.
Фармакологическая группа
Амикацин ® является полусинтетическим антибиотиком аминогликозидной группы.
Форма выпуска амикацин ®
Амикацин ® — это парентеральный антибиотик. Он не имеет формы выпуска, предназначенной для употребления перорально (таблетки, капсулы, суспензии, сиропы и т.д.)
Фото Амикацина ® 500 мг в форме порошка для приготовления раствора для в/м и в/в введения
Средство выпускается только в виде:
- порошка для изготовления инфузионного р-ра;
- ампул с раствором для в/в или в/м использования.
Состав
Амикацин ® в виде порошка выпускается во флаконах, содержащих 0.5 и 1 грамм антибиотика в виде сульфат амикацина.
Антибиотик в ампулах, содержащих раствор для парентерального введения, выпускается в дозировке 0.25 и 0.5 грамм. Помимо основного действующего компонента – сульфат амикацина, ампулы содержат Na в форме дисульфита и цитрата, а также разведенную серную кислоту и воду для инъекций.
Препарат продается в аптеках по рецепту врача.
Рецепт Амикацин ® на латинском
Дозировка амикацина ® всегда рассчитывается индивидуально, в зависимости от массы пациента, его возраста и скорости клубочковой фильтрации.
Пример рецепта на латинском:
Rp.: Sol. Amikacini sulfatis 0.5 г
D.t.d. № 10 in amp.
S. В/м по 0,4 г 2 раза в сутки
Фармакокинетические свойства Амикацина ®
Препарат вводится только внутримышечно или внутривенно. Формы для перорального применения не существует, так как антибиотик, практически, не всасывается в ЖКТ.
При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в органах и тканях.
Препарат не образует активных метаболитов и выводится почками в неизмененном виде.
Риск поражения органов слуха при применении амикацина ® возрастает при наличии у пациента снижения функции почек и дегидратации.
Антибиотик хорошо преодолевает тканевые барьеры и накапливается в органных и тканевых структурах. Также амикацин ® накапливает патологический экссудат (жидкость внутри абсцессов и т.д.).
Амикацин ® — показания к применению
Амикацин ® является наиболее эффективным антибиотиком из класса аминогликозидов. Может эффективно применяться при бактериальных инфекциях:
- поражающих кожные покровы и ПЖК, включая абсцессы, флегмоны, пролежни, язвы и ожоговые поражения;
- генерализованного характера, сопровождающихся развитием бактериемии и септицемии. Также может применяться при сепсисе энтерококковой и псевдомонадной этиологии, даже в случае резистентности штаммов к другим аминогликозидам. Может использоваться и при неонатальном сепсисе (сепсис у новорожденных);
- поражающих внутреннюю сердечную оболочку (эндокардит);
- дыхательного тракта (плевральные эмпиемы, а также легочные абсцессы);
- ЖКТ (включая перитонит);
- (включая , уретриты, );
- ЦНС ();
- (лимфадениты);
- костной ткани и суставов (остеомиелит, гнойные и артриты септического генеза).
Амикацин ® в качестве лекарства второй линии используется при лечении туберкулеза.
При инфекциях мочевыводящих путей амикацин рекомендовано применять только в случаях, если воспаление вызвано штаммами, устойчивыми к другим препаратам.
При необходимости, лекарство можно использовать в офтальмологической практике. Для местного лечения глазных заболеваний может применяться субконъюнктивальное или интравитреальное введение препарата.
Противопоказания к назначению Амикацина ®
Препарат не назначают при наличии индивидуальной непереносимости аминогликозидных препаратов, тяжелых дисфункций почек, почечной недостаточности, беременности, неврита слухового нерва. Также, в виду токсического действия средства на преддверно-улитковый нерв, амикацин не назначают пациентам, недавно проходившим лечение препаратами, обладающими ототоксическим или нефротоксическим эффектом.
С осторожностью, при крайней необходимости амикацин может использоваться для лечения:
- пациентов с миастенией, болезнью Паркинсона, обезвоживанием;
- новорожденных и недоношенных малышей;
- пациентов преклонного возраста;
- женщин, кормящих грудью.
Терапия недоношенных и новорожденных малышей аминогликозидами должна проводиться только при крайней необходимости, при отсутствии другой, более безопасной альтернативы. Это связано с тем, что из-за сниженной функции почек, увеличивается период полувыведения антибиотика, и он может накапливаться в организме. Накопление ср-ва может стать причиной токсического воздействия на ЦНС.
У людей пожилого возраста, также наблюдается возрастное снижение почечной функции. В связи с этим, при применении аминогликозидов у данной категории больных, возрастает риск токсического действия препарата на ЦНС, а также снижения слуха.
Пациентам с дисфункциями почек, коррекцию дозировок, а также временных промежутков, между введением доз проводят в соответствии с показателем скорости клубочковой фильтрации.
У больных с нарушениями неврологического характера (болезнь Паркинсона, миастения, ботулизм и т.д.) возрастает риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады.
Дозировка Амикацина ®
Дозировка амикацина ® всегда рассчитывается индивидуально. На назначаемую дозировку влияет возраст пациента, масса его тела, состояние функции почек и СКФ, тяжесть инфекции и наличие сопутствующих заболеваний.
Пациентам с ненарушенной функцией почек амикацин назначают:
- при среднетяжелых инфекциях: в дозе 10 мг/кг/сутки. При тяжелых и жизнеугрожающих инфекциях, суточную дозу назначают из расчета 15 мг/кг. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 1500 миллиграмм. Суточную дозу разделяют на два введения. При жизнеугрожающих инфекциях – на три введения.
- новорожденным детям ср-во вводят в дозе 10 мг/кг/сутки в первый день, затем по 7.5 мг/кг/сутки на протяжении остального периода лечения. Суточная дозировка разделяется на два введения.
Длительность лечения составляет от трех до семи дней при в/в введении; от семи до десяти дней при в/м введении.
Больным со сниженной СКФ, дозы и интервалы между введениями корректируют в соответствии с уровнем креатинина.
Как разводить Амикацин ® ?
Для разведения 250-ти и 500-та миллиграмм порошка антибиотика используют 2-3 миллилитра стерильной инъекционной воды.
При необходимости вводить ср-во внутривенно капельно, полученный р-р далее разводят в 200 миллилитрах изотонического физраствора.
Препарат вводится очень медленно.
Побочные действия Амикацина ®
При применении амикацина ® возможно токсическое поражение почек и органов слуха. При появлении альбуминурии, гематурии, цилиндрурии, гиперазотемии, олигурии, снижении слуха или вестибулярных нарушениях, лечение амикацином немедленно прекращают.
Также на фоне терапии возможно развитие аллергий, появление анемии, снижения уровня тромбоцитов, нарушение функций печени и токсическое поражение ЦНС.
Местные реакции могут проявляться флебитом в месте введения.
Совместимость с алкоголем
Амикацин ® категорически запрещено сочетать с алкоголем. Прием спиртных напитков на фоне лечения аминогликозидами может привести к тяжелой интоксикации, токсическому поражению ЦНС и развитию почечной недостаточности.
Применение Амикацина ® при беременности и ГВ
Аминогликозиды входят в список антибиотиков, запрещенных к назначению беременным. Это обусловленно тем, что лекарственные средства данной группы проникают через барьер плаценты и могут оказывать токсическое действие на плод. Наиболее значимыми нежелательными эффектами аминогликозидов являются нефротоксическое и ототоксическое действие на плод.
Применение аминогликозидов во время беременности может привести к необратимой врожденной глухоте и поражению почек.
Во время естественного вскармливания, антибиотик может применяться при крайней необходимости. Несмотря на то, что амикацин ® способен в малых дозах проникать в грудное молоко, антибиотик практически не всасывается в кишечнике малыша. Из осложнений возможно развитие дисбактериоза кишечника ребенка. Других осложнений от применения при ГВ не зарегистрировано.
Особенности лечения аминогликозидами
Перед началом терапии амикацином ® следует устранить нарушения баланса электролитов.
На протяжении всего периода лечения следует употреблять увеличенное количество жидкости. Все лечение должно проходить под тщательным контролем уровня креатинина.
Абсолютными показаниями к немедленной отмене препарата служат гиперазотемия и олигурия.
У пациентов, имеющих заболевания почек, риск развития ототоксичекого эффекта (снижение слуха) значительно выше. При нарушении слуха введение препарата прекращают.
Ср-во категорически запрещено применять одновременно с стрептомицином, полимиксином В ® , неомицином ® , гентамицином ® , стрептомицином ® , канамицином ® , мономицином ® . Сочетание с этими лекарствами приводит к резкому усилению токсичности и поражению почек и органов слуха.
Комбинирование антибиотика с диуретиками (фуросемидом, маннитом и т.д.) может привести к необратимому снижению слуха, вплоть до полной глухоты.
Аналоги амикацина ® в уколах, таблетках
Аналогов амикацина ® в таблетках не существует. Средство применяется только внутривенно или внутримышечно.
Стоимость антибиотика:
- Амикацин ® российской фармацевтической кампании Синтез АКОМП ® (500 мг порошка)-28 рублей за флакон;
- Амикацин ® российской кампании Красфарма ® (500 мг порошка) — 24 рубля за флакон;
- Амикацин ® в ампулах (раствор) производства российской кампании Курган Синтез ® (10 ампул по 0.25 мг) – 270 рублей.
Амикацин ® – отзывы
Амикацин ® относится к высокоэффективным, но высокотоксичным антибиотикам. Препарат должен применяться только по назначению врача и под контролем лабораторных показателей (ОАК, уровень креатинина и т.д.). Самолечение чревато опасными для здоровья и жизни осложнениями.
Врачи и пациенты отмечают быстрый эффект от введения препарата. Низкая стоимость антибиотика делает его доступным для больных.
Однако учитывая токсичность лекарства, его применение ограничено.
Антибактериальные препараты, или попросту антибиотики - лекарства, которых боятся и перед которыми трепещут. При этом подавляющее большинство потребителей понятия не имеет, как они работают, и когда их следует принимать. И все бы было еще ничего, если бы в отечественных аптеках не существовало прекрасной возможности у каждого желающего купить любой антибиотик без рецепта, и Амикацин в том числе. Учитывая эти нюансы, информация об антибиотиках - простая и понятная для людей, не имеющих медицинского образования, - должна распространяться в массы и быть доступной. И в этой статье мы расскажем о весьма специфическом антибактериальном препарате, Амикацине.
В чем же его специфика? Прежде всего, в принадлежности к группе аминогликозидов. Все антибиотики на основании спектра действия и химической структуры разделены на несколько групп. Наиболее популярные из них известны многим: это пенициллиновые антибиотики, тетрациклины, макролиды. Но есть группы, которые имеют достаточно узкий спектр антибактериальной активности и применяются не так часто. Аминогликозиды как раз и принадлежат к такой категории.
Аминогликозиды относятся к одной из первых групп антибактериальных препаратов. Первым ее представителем был используемый до сих пор для лечения инфекционных заболеваний кожи и туберкулеза стрептомицин. Он был получен из гриба рода стрептомицетов. Затем ряды аминогликозидов пополнили Неомицин и Канамицин. Вскоре подошла очередь аминогликозидов второго поколения, отличавшихся более широким спектром действия. Единственным их представителем стал нашумевший Гентамицин. Третье поколение аминогликозидных антибиотиков представлено Тобрамицином, входящим, к примеру, в состав очень популярных глазных капель Тобрекс и Торбрадекс, и Амикацином, которому и посвящена эта статья.
Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от постоянных простуд и заболеваний носа, горла, лёгких, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Эта информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и Вам. НЕ реклама! Итак, сейчас возвращаемся к статье.
Форма выпуска
Амикацина сульфат представляет собой белый порошок, который хорошо растворяется в воде. Примечательно, что цвет лекарства может немного варьировать, приобретая желтоватые оттенки.
Препарат может выпускаться в двух основных лекарственных формах:
- порошок, из которого готовят раствор для инъекций (внутримышечных или внутривенных) непосредственно перед применением;
- готовый раствор для инъекций, которые также вводят внутривенно или внутримышечно.
Дозы Амикацина также могут различаться: в сухом порошке 250, 500 и 1000 мг, а в растворе дозировка составляет 250 мг в 1 мл препарата.
Посетителям аптек, которые хотят купить Амикацин, следует учитывать большое количество форм выпуска и непременно не забыть рецепт врача с указанием дозировки.
Кстати, иногда больные, запутавшись в рецептурных бланках на латинском языке или просто запамятовав, просят продать таблетки Амикацина. Такой формы выпуска не существует - препарат применяют только парентерально (инъекционно).
Свойства Амикацина
Фармакологические свойства антибиотика основаны на его способности проникать через мембрану бактериальной клетки и связываться с особыми белками, вследствие чего нарушается синтез протеинов, и микробная клетка погибает.
Спектр активности препарата достаточно широк. Как и большинство аминогликозидов, Амикацин действует, в основном, на грамотрицательные микроорганизмы, и гораздо менее выраженно - на грамположительные. Именно поэтому препарат не применяют для лечения «классических» ангин, воспалений легких, которые, как правило, ассоциированы с грамположительной инфекцией.
Амикацин представляет собой полусинтетический антибиотик, который принадлежит к категории аминогликозидов. Лекарство оказывает влияние на бактериальные микроорганизмы, приводя к их гибели. Устойчивость возбудителей к препарату развивается очень медленно, потому данное средство назначают довольно часто.
Состав и форма выпуска
Основная форма выпуска амикацина – порошок. Также в продаже есть раствор, который можно вводить внутривенно и внутримышечно. Главным компонентом лекарства является сульфат амикацина. Многих людей интересует, к какой группе антибиотиков относится амикацин. Средство принадлежит к категории аминогликозидов. К дополнительным ингредиентам относят дисульфит и цитрат натрия, серную кислоту, воду.
Раствор производят в стеклянных ампулах, емкость каждой из которых составляет 4 мл. В упаковке может продаваться 5 или 10 ампул. Порошок для изготовления раствора находится во флаконах по 10 мл.
Принцип действия
После введения вещества медикамент в короткие сроки распределяется по организму. При внутримышечном введении буквально через 1 час удается добиться максимальной концентрации средства в крови. При внутривенном введении это происходит через полчаса.
Амикацин без труда проходит через клеточные мембраны и вступает во взаимодействие с белковыми элементами рибосом. Благодаря действию на рибонуклеиновую кислоту бактериальных микроорганизмов нарушается синтез белковых молекул. Механизм действия амикацина направлен на гибель возбудителей болезни.
Лечебный эффект средства сохраняется на 10-12 часов после введения.
Препарат не метаболизируется. Его основная часть выводится через почки в первоначальном виде. Небольшой объем вещества вырабатывается с желчью.
На полувыведение препарата у взрослых пациентов требуется 2-4 часа. В детском возрасте антибиотик амикацинвыводится за 5-8 часов. При поражении почек длительность выведения способна увеличиваться до 100 часов.
Препарат помогает справляться с различными грамотрицательными бактериями – клебсиеллами, шигеллами, сальмонеллами. Также средство воздействует на псевдомонады, синегнойные и кишечные палочки, серрации.
Помимо этого, лекарство амикацин помогает справляться и с некоторыми грамположительными бактериями – стафилококками. Также средство отличается умеренной активностью по отношению к стрептококкам. При комбинации лекарства с бензилпенициллином удается справиться с фекальными энтерококками. Однако ликвидировать анаэробные бактерии средство не позволяет.
Показания
Данное средство используется для терапии инфекционно-воспалительных патологий, которые спровоцированы грамотрицательными бактериями. Ключевые показания к применению амикацина включают следующее:
- Поражения органов дыхания – к ним относят бронхит, воспаление легких, абсцесс, эмпиему плевры;
- Инфекции брюшной полости, включая перитонит;
- Патологии мочеполовой системы инфекционного характера – в эту категорию входят уретрит, цистит, пиелонефрит;
- Патологии желчных путей инфекционного характера;
- Инфицированные раны;
- Инфекции нервной системы, в том числе менингит;
- Гнойные поражения дермы – пролежни разного происхождения, зараженные язвы и ожоги;
- Инфекционные осложнения хирургических вмешательств.
Особенности применения
Дозировка амикацина определяется формой выпуска и диагнозом. Назначать данный препарат должен только врач. Перед началом лечения специалист оценивает чувствительность возбудителей к активному ингредиенту и реакцию пациента на препарат.
Во время терапии каждую неделю необходимо контролировать работу почек и органа слуха. При наличии каких-либо отклонений дозировку максимально снижают. Особенно это касается детей. Иногда терапию необходимо полностью прекратить.
При инфекционных патологиях амикацин нужно применять только в виде вливаний. Врачи советуют делать уколы амикацина внутривенно или внутримышечно. В первом случае могут быть назначены медленное струйное введение или капельное вливание на протяжении 1 часа. Во втором случае порошок следует смешивать с физиологическим раствором.
Средство нужно готовить перед использованием. Как разводить амикацин для внутримышечного введения? Для этой цели флакон с порошком следует смешать с анальгетиком – новокаином или лидокаином. Это поможет минимизировать болевые ощущения во время манипуляций. Чтобы ускорить процесс рассасывания, средство нужно вводить медленно.
- Новорожденным детям вначале назначают 10 мг средства на 1 кг веса. Впоследствии дозу снижают до 7,5 мг. Выполнять инъекции препарата рекомендуется 1-2 раза в день.
- Детям до 6 лет вначале однократно вводят 10 мг средства на 1 кг. Впоследствии дозировку снижают до 7,5 мг. Средство вводят каждые 12 часов.
- Пациентам 6-12 лет показано 5-7,5 мг на 1 кг. Уколы выполняют каждые 8-12 часов.
- Для детей после 12 лет и взрослых дозировка амикацинасоставляет 5-15 мг на 1 кг веса. Общий суточный объем не должен превышать 1,5 г. Уколы выполняют с интервалом 12 часов.
Курс терапии может длиться от 5 дней до 2 недель. При зараженных ожоговых ранах или сложных патологиях средство можно использовать внутримышечно с промежутком 6 часов.
При сложных поражениях почек следует придерживаться таких рекомендаций:
Точная дозировка лекарства должна быть подобрана индивидуально. Важно учитывать локализацию инфекции, степень чувствительности бактериальных микроорганизмов и тяжесть протекания патологии.
С большой осторожностью лекарство назначают недоношенным детям. Это обусловлено увеличением срока выведения аминогликозидов. Данная особенность связана с недостаточным развитием выделительной системы. В результате существует высокая угроза интоксикации организма.
Сегодня врачи нередко советуют применять препарат для проведения ингаляций. Благодаря этому медикаментозное средство попадает непосредственно в пораженный орган. Ингаляционное введение лекарства позволяет доставить 70 % антибиотика в органы дыхания.
Манипуляцию можно выполнять спустя 1,5 часа после еды. После ее завершения важно в течение четверти часа не выходить на улицу. Тяжелобольным пациентам и маленьким детям при проведении ингаляции необходимо плотно прикладывать маску к лицу.
Раствор для ингаляций можно применять для взрослых и детей после 12 лет. Делать это следует 2-5 раз в день. Процедуру рекомендуется проводить 3-6 суток.
Для ингаляционного введения препарата нужно выполнить такие манипуляции: 500 мг активного вещества смешать с 3 мл дистиллированной воды. Чтобы сделать раствор, можно использовать 0,9 % раствор натрия хлорида. Применять для разведения лекарства лидокаин или новокаин запрещено.
При сложном протекании воспаления легких врач советуют применять раствор препарата для ингаляций и дополнять данную процедуру использованием гормональных лекарств.
Лечение при беременности и лактации
При беременности препараты с содержанием амикацина можно применять исключительно по четким показаниям. Это вещество способно преодолевать плацентарный барьер и через него попадать в амниотическую жидкость и кровеносную систему плода.
При необходимости использования лекарства в период лактации ставится вопрос о завершении кормления ребенка. Это обусловлено попаданием небольшого количества аминогликозидов в материнское молоко.
Побочные действия
В отдельных ситуациях препарат провоцирует нежелательные последствия для здоровья. Побочные эффекты амикацина включают следующее:
- При поражении органов пищеварения может возникать тошнота и рвота. Также нередко нарушается работа печени. Это чревато развитием гипербилирубинемии и увеличением активности трансаминаз печени.
- Если страдает кроветворная система, наблюдается анемия, лейкопения. Также есть риск развития тромбоцитопении и гранулоцитопении.
- При поражении нервной системы существует угроза появления повышенной сонливости, головных болей, нарушения нервно-мышечной передачи, что вызывает остановку дыхания. Также препарат способен оказывать нейротоксическое влияние. Это проявляется в виде приступов эпилепсии, подергивания мышечной ткани, онемения и покалывания тканей.
- Если нарушается работа органов чувств, есть угроза ухудшения слуха и глухоты необратимого характера. Также могут наблюдаться лабиринтные и вестибулярные отклонения. Помимо этого, средство может производить вредный эффект на вестибулярный аппарат. Это проявляется в виде проблем с координацией движений и головокружений. Также может возникать тошнота и рвота.
- При поражении органов мочевыделительной системы нарушается работа почек. Это характеризуется появлением олигурии и микрогематурии. Также высока вероятность протеинурии.
- Аллергия сопровождается появлением высыпаний на коже, покраснением дермы, ощущением зуда. В сложных случаях развивается ангионевротический отек.
- Местные реакции проявляются в виде болезненности в районе укола. Также могут развиваться дерматиты, флебит и перифлебит.
Противопоказания
Препарат имеет целый ряд противопоказаний к использованию:
- Недостаточность почек;
- Неврит лицевого нерва;
- Лактация;
- Паркинсонизм;
- Аллергия на компоненты средства;
- Миастения;
- Недоношенность – в данном случае препарат применяют исключительно по жизненным показаниям.
Передозировка
Случаи передозировки амикацином сопровождаются токсическими реакциями. Они характеризуются ухудшением слуха, головокружениями, потерей аппетита. Также могут наблюдаться нарушения мочеиспускания, тошнота, атаксия, рвота, проблемы с дыхательной функцией.
Для устранения проблем с нервно-мышечной передачей проводится гемодиализ. Также возможно выполнение перитонеального диализа. Помимо этого, может требоваться применение солей кальция, антихолинэстеразных препаратов, искусственной вентиляции легких.
Лекарственное взаимодействие
Амикацин запрещено комбинировать с пенициллинами, гидрохлортиазидом, цефалоспоринами, гепарином. Нельзя совмещать данное средство с , капреомицином, витаминами В и С.
Совместное использование с карбенициллином и бензилпенициллином повышает эффект перечисленных средств. Это нужно учитывать при подборе дозировки. При сочетании амикацина с цисплатином, ванкомицином и полимиксином есть вероятность увеличения его негативного действия на уши и почки.
Также амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарств. Применение лекарства в комбинации с парентеральным использованием индометацина повышается угроза нефротоксического и ототоксического действия.
Помимо этого, амикацин уменьшает результативность антимиастенических лекарств.
Если совмещать амикацин с парентеральным использованием полимиксинов, капреомицином или метоксифлураном повышается угроза остановки дыхания
Антибактериальные средства группы аминогликозидов принадлежат к препаратам расширенного спектра действия. Они эффективны в отношении 70% представителей патогенной микрофлоры. Различают четыре поколения этих медикаментов, антибиотик Амикацин принадлежит к третьему.
Это полусинтетический препарат, полученный на основе канамицина А (более старого и менее эффективного аминогликозида). Он проникает через клеточную мембрану и угнетает синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК), необходимой для дальнейшей жизнедеятельности бактерий.
Антибиотик Амикацин связывается с одной из субъединиц этой молекулы и нарушает образование комплекса с информационной (ее также называют матричной) РНК. Происходит сбой в передаче наследственного кода при делении клетки.
Подобный механизм обуславливает бактерицидный эффект лекарства: оно не только приостанавливает развитие и размножение микроорганизма, но и убивает его. Препарат выпускается во флаконах с порошком — лиофилизатом для самостоятельного приготовления растворов для инъекций.
Что это означает? Основная задача фармацевтического производства состоит в максимальном сохранении свойств действующего вещества медикамента, поэтому применяется метод лиофилизации, то есть биологический материал сначала замораживается, а затем высушивается при помощи вакуума.
Помимо сбережения бактерицидных свойств антибиотика Амикацин, подобный способ также расширяет условия и срок хранения. Фото упаковок с ампулами и флаконами препарата можно найти в интернете.
Лекарство эффективно в отношении грамотрицательных и других бактерий:
- кишечная палочка;
- сальмонеллы;
- устойчивые формы синегнойной палочки;
- клебсиеллы;
- протей;
- энтеробактерий;
- иерсинии;
- бруцеллы;
- палочка Коха (возбудитель туберкулеза);
- гонококки;
- псевдомонады;
- стафилококки, не поддающиеся лечению другими медикаментами.
Исходя из широкого спектра активности лекарственного средства, показаний к его применению очень много.
Однако из-за выраженного нефротоксического действия, его назначают только в условиях стационара под постоянным контролем состояния почек и анализов крови.
Особого внимания заслуживает использование антибиотика Амикацин для лечения простатита. При хроническом течении заболевания он малоэффективен, так как в ткани предстательной железы проникает в небольшой концентрации. Однако при обострении патологии проницаемость клеток органа для действующего вещества препарата значительно повышается.
Антибиотик Амикацин назначают при инфекционном простатите, вызванном чувствительными микроорганизмами. Интерес представляют недавние исследования по непосредственному введению препарата в ткани железы, но подобная практика еще не приобрела широкого распространения. Обычно при простатите назначаются внутримышечные уколы по 5 мг на килограмм веса каждые 12 часов.
При длительном применении препарата возможно появление таких побочных эффектов:
- Головная боль, сонливость, мышечная слабость, судороги, снижение слуха, шум в ушах, глухота (при длительном использовании), нарушение координации.
- Гипотензия, уменьшение количества гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, эозинофилов.
- Расстройства стула, тошнота, рвота, дисбактериоз.
- Нарушение работы почек.
- Сыпь, зуд, отек, покраснение и болезненность в месте введения препарата.
Противопоказаниями к назначению служат:
- Тяжелые заболевания почек и печени, но если без препарата не обойтись, рекомендуется коррекция суточной дозировки и постоянный контроль состояния больного.
- Повышенная чувствительность к аминогликозидам.
- Патологии слуха и вестибулярного аппарата у детей и взрослых, если они не вызваны восприимчивыми к препарату бактериями.
Лекарство легко проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пуповины. Оно может вызвать необратимые поражения слухового аппарата и почек, поэтому для защиты плода при беременности медикамент применяется только по жизненным показаниям. Антибиотик Амикацин также обнаруживается в грудном молоке. Несмотря на то, что его концентрация минимальна, рекомендуется приостановить лактацию на время проведения лечения.
Амикацин: показания к применению и взаимодействие с другими лекарствами
Помимо простатита, препарат назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему патогенными микроорганизмами: грамположительными и грамнегативными бактериями, а также их сочетаниями.
Стоит отметить, что показанием к применению Амикацина служат инфекционные процессы, устойчивые к терапии другими антибиотиками:
- Патологии дыхательных путей: бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, туберкулез.
- Бактериальные заражения центральной нервной системы (менингит, субдуральная эмпиема, эпидуральный абсцесс).
- Системный сепсис (в том числе в неонатальной практике у новорожденных и недоношенных детей), бактериемия, септицемия.
- Воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит).
- В гинекологии и урологии при инфекциях мочеполовой системы: гонорея, цистит, пиелонефрит, уретрит.
- Поражения кожи: ожоги, язвы.
- Микробные заражения органов желудочно-кишечного тракта и крови (септический перитонит брюшной полости).
- Бактериальная инфекция костной ткани (остеомиелит).
При назначении Амикацина следует учитывать такие моменты:
- Препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками (цефалоспоринами, пенициллином эритромицином), витаминами С и группы В, гепарином.
- При одновременном приеме с другими аминогликозидами, их эффективность снижается, а токсическое действие усиливается.
- Диуретики (Фуросемид, Лазикс) повышают негативное влияние Амикацина на органы слуха.
Так как препарат достаточно токсичен, его использование связано с определенным риском. Поэтому следует обратиться к врачу, прежде чем назначать Амикацин. Показания к применению могут включать данное заболевание, однако следует корректно рассчитывать дозу для пациента.
Амикацин уколы: дозировка и аналоги
Так как из желудочно-кишечного тракта лекарство не всасывается, возможно два способа его введения: внутримышечный и внутривенный (при помощи капельницы).
Необходимое суточное количество препарата определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. При угрожающих для жизни и устойчивых к другим антибиотикам патологиях дозировка для детей и взрослых составляет 15 мг/кг, при остальных инфекциях — 10 мг/кг.
Этот объем можно разбить на два приема, но лучше вводить всю дозу Амикацина одним уколом. Это не отражается на эффективности медикамента, но снижает риск побочного действия. Продолжительность курса терапии при внутривенных инъекциях составляет от 3 до 7 дней, при внутримышечных — 7 — 10 суток.
При расчете дозировки обращают внимание на конституцию больного. Количество лекарства снижают или увеличивают в зависимости от отклонения от значения индекса массы тела. Ииндивидуальный подход нужен пожилым людям из-за возрастных изменений в работе почек.
Раствор для внутримышечных уколов Амикацина готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона разводят в 2 — 3 мл воды для инъекций. Для внутривенных капельниц к этой смеси добавляют 200 мл натрия хлорида или декстрозы.
В других странах выпускаются аналоги препарата с таким же составом (Фабианол, Ликацин, Флекселит, Лорикацин). Однако в России зарегистрирован только Амикацин, который выпускается на отечественных фармацевтических фабриках.
Цена на него составляет:
- Флаконы 500 мг — 45 рублей за штуку.
- Один флакон 1000 мг — 55 рублей.
- Раствор 2 мл с 250 мг активного вещества — 335 рублей за 10 ампул.
По отзывам врачей, Амикацин (уколы) редко сопровождаются развитием устойчивости бактерий. Доктора говорят, что если инфекция не поддается этому препарату, то другие аминогликозиды будут также неэффективны.
Среди антибиотиков группы аминогликозидов популярностью пользуется лекарственный препарат Амикацин (Amikacin). Этот медикамент воздействует бактериостатически и бактерицидно на патогенные микроорганизмы, нарушая целостность мембран таковых и вызывая их гибель. Самолечение противопоказано.
Состав и форма выпуска
Антибиотик Амикацин выпускают в форме белого гигроскопичного порошка для приготовления раствора. Он предназначен для внутримышечного и внутривенного введения при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Фасуют лекарство во флаконы по 10 мл. В картонной пачке содержится 1, 5, 10 или 50 флаконов, инструкция по применению. Вторая форма выпуска – бесцветный раствор для введения внутримышечно, внутривенно. Разливают по ампулам 2 или 4 мл. Таблетированной формы не предусмотрено. Химический состав медикамента:
Фармакологические свойства
Этот полусинтетический антибиотик-аминогликозид третьего поколения обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, действует системно. Амикацина сульфат проникает через мембраны патогенных возбудителей, связывается с рибосомами бактериальной клетки, нарушает репликацию белковых молекул, тем самым массово истребляет патогенную флору. Повышенную активность Амикацин обеспечивает в отношении:
- грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., штаммов Streptococcus spp.);
- грамотрицательных бактерий (Shigella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Providencia stuartii).
После внутривенного и внутримышечного введения Амикацин проникает в кровь, всасывается в полном объеме. Связывание с плазменными протеинами составляет 10%. Процесс трансформации действующего вещества отсутствует. Выводится антибиотик в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 3 часа.
Показания к применению Амикацина
- инфицирование дыхательных путей: абсцесс легких, бронхит, пневмония, эмпиема плевры;
- инфекции головного мозга: энцефалит, менингоэнцефалит, менингит;
- поражение кожного покрова: флегмона, гангрена, абсцессы, ожоги, пролежни с нагноениями, инфицированные раны;
- инфекции печени и желчевыводящих путей: холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс печени;
- инфекции мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, присоединение вторичной инфекции;
- прочие патологические процессы: инфекционный эндокардит, сепсис, абдоминальные инфекции (включая перитонит), остеомиелит, гнойный артрит, послеоперационные осложнения.
Способ применения и дозировка
Амикацин в уколах положено вводить внутривенно, внутримышечно. Прежде чем выполнить инъекцию, требуется провести внутрикожную пробу на чувствительность к антибиотику.
Суточные дозы зависят от возраста пациента, стадии патологического процесса. Рекомендации:
- Дозировка для взрослых и детей от 1 месяца составляет 5 мг на 1 кг через 8 часов или 7,5 мг/кг через 12 часов курсом 10 суток.
- Максимальная дозировка антибиотика – 15 мг на 1 кг веса пациента за 2 суточных введения.
- При инфицированных ожогах рекомендованная дозировка составляет 5–7,5 мг/кг через 4–6 часов.
- При почечной недостаточности суточную дозировку корректируют индивидуально, в зависимости от концентрации креатинина в крови.
- При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг каждые 12 часов.
Как разводить Амикацин
Каждый раз требуется готовить свежую порцию лекарства. Для этого содержимое 1 флакона (белый порошок) необходимо растворить 2–3 мл дистиллированной воды для инъекций. Выполнять инъекцию Амикацина положено сразу после приготовления раствора, не хранить в холодильнике. Разводить порошок можно в хлориде натрия (0,09%) или декстрозе (5%), чтобы итоговая концентрация действующего вещества не превышала 5 мг на 1 кг массы.
Особые указания
Полусинтетический антибиотик Амикацин осторожно назначают лицам с миастенией или паркинсонизмом, пожилым пациентам. Другие указания подробно описаны в инструкции по применению:
- Если спустя 2–3 суток с момента начала курса положительная динамика отсутствует, антибиотик заменяют аналогом, корректируют схему лечения.
- При приеме Амикацина требуется регулярно контролировать функции печени, нервной системы, почек.
- Поскольку медикамент может вызвать нарушения со стороны нервной системы, при лечении желательно воздержаться от управления транспортным средством, временно не заниматься интеллектуальной деятельностью.
Амикацин при беременности
Медикамент при беременности не назначают. При лактации можно использовать Амикацин только по жизненным показаниям. Клинические исследования показали, что негативное воздействие для здоровья грудного ребенка не зафиксировано. В любом случае, лечащий врач остро ставит вопрос о временном прекращении лактации и переводе малыша на адаптированные смеси.
Амикацин детям
Ввиду ототоксичности и нефротоксичности антибиотик разрешен к применению даже недоношенным новорожденным. Амикацин для детей рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах дыхательной и мочевыделительной систем, ЛОР-органов, кожного покрова, мягких тканей. Рекомендации по применению препарата в педиатрии описаны в инструкции:
- Недоношенным новорожденным назначают по 10 мг/кг, после переводят пациента на дозировку 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18–24 часа.
- Доношенные новорожденные получают дозу антибиотика 10 мг/кг, после чего их переводят на 7,5 мг/кг через 12 часов на протяжении 7–10 дней.
- Пациентам 1–6 лет рекомендуют начальную дозу 10 мг/кг, которую через 3 дня снижают до 7,5 мг/кг через 18–24 часа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Амикацина с Ванкомицином, Амфотерицином B, Цефалотином, Энфлураном, Циклоспорином, Цисплатином, Полимиксином, Метоксифлураном, рентгеноконтрастными и нестероидными противовоспалительными средствами наблюдается нефротоксическое действие в организме. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции по применению:
- Одновременно с пенициллинами снижается противомикробное действие антибиотика.
- Совместно с Фуросемидом, этакриновой кислотой, Цисплатином наблюдается выраженный ототоксический эффект.
- Запрещено сочетать раствор Амикацина с Эритромицином, Хлортиазидом, Гепарином, Амфотерицином B, цефалоспоринами, тетрациклинами, хлоридом калия, витаминами из группы B, Тиопентеном, Нитрофурантоином, аскорбиновой кислотой.
- При одновременном применении с блокаторами нейромышечной передачи нарушается привычное дыхание.
Совместимость с алкоголем
При взаимодействии с этанолом желаемый терапевтический эффект Амикацина снижается, усиливается выраженность побочных эффектов. При лечении антибиотиком запрещено употреблять спиртные напитки и спиртосодержащие настои.
Побочные действия Амикацина
Препарат обладает хорошей переносимостью, но побочные явления все же могут появиться в самом начале курса. Возможные жалобы пациента:
- пищеварительный тракт: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных трансаминаз, признаки диспепсии;
- нервная система: сонливость, головная боль, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, головная боль, эпилептические припадки;
- мочевыделительная система: олигурия, микрогематурия, протеинурия;
- органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, анемия;
- органы слуха: снижение слуха, глухота;
- аллергические реакции: покраснение, отечность и зуд кожи, отек Квинке, лихорадка, ангионевротический отек;
- местные реакции: воспаление вен при внутривенном введении, дерматит, боли и покраснение в месте выполнения укола.
Передозировка
В случае превышения суточных доз Амикацина побочные явления усиливаются. Симптомы передозировки:
- атаксия;
- головокружение;
- ощущение жажды;
- потеря слуха;
- нарушение мочеиспускания;
- звон в ушах;
- сбивчивость дыхания;
- тошнота, реже – рвота.
При симптомах передозировки врачи назначают проведение гемодиализа, в схему лечения включают антихолинэстеразные средства, соли кальция, рекомендуют искусственную вентиляцию легких. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Противопоказания
При индивидуальной непереносимости компонентов антибиотик не назначают. В числе медицинских противопоказаний:
- воспаление слухового нерва;
- почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
- беременность.
Условия продажи и хранения
Медикамент является рецептурным. Согласно инструкции, требуется хранить лекарство в сухом, темном и прохладном месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 25 градусов. Срок годности закрытых флаконов составляет 3 года.
Аналоги
- Амикацина сульфат. Порошковый препарат для приготовления раствора с целью введения внутримышечно или внутривенно. Принцип действия идентичный, положительная динамика наблюдается спустя 3–5 дней после начала курса.
- Амбиотик. Активным компонентом является полусинтетический антибиотик амикацина сульфат, эффективный при повышенной активности бактерий грамположительного, грамотрицательного ряда.