Клавулановая кислота передозировка. Амоксициллин Клавулановая кислота — комбинированное антибактериальное средство
Антибиотики - мощные средства для лечения бактериальных инфекций. Без них уже не обходятся терапевты и врачи-инфекционисты. Бактерии набирают резистентность к антибиотикам. Наиболее распространенными антибиотиками являются группы пенициллинов и цефалоспоринов, а бактерии производят бета-лактамазы для противодействия им (пеницилинны и цефалоспорины еще называют бета-лактамными антибиотиками). В таких случаях используют дополнительные средства для борьбы с инфекцией, такие как клавулановая кислота.
На латинском название действующего вещества пишется как acidum clavulanicum.
Атх
Формы выпуска и состав
Таблетки
В таблетированном виде клавуланат используется вместе с амоксициллином. Эту лекарственную форму удобнее всего давать взрослым, поскольку приверженность пациента к лечению тем выше, чем удобнее и реже принимать лекарства. Дозировка - 125 мг клавуланата в комбинации с антибиотиком.
Капли
Используются у детей до 1 года, поскольку такую форму можно давать ребенку, не боясь, что он подавится.
Порошок
Выпускается в пакетах, используется для приготовления суспензии.
Сироп
Данная лекарственная форма используется для младенцев и детей до 1 года.
Суспензия
Данная лекарственная форма используется для детей младшего возраста. Суспензия выпускается во флаконах и готова к употреблению.
Механизм действия
Клавуланат обладает противомикробным действием в отношении многих микроорганизмов. Особенно хорошо проявляется его активность в отношении бактерий, устойчивых к действию бета-лактамных антибиотиков (чаще всего это стафилококки, немного реже - стрептококки). Кроме противомикробной активности, препарат инактивирует лактамазы бактерий, не давая им противостоять незащищенным антибиотикам. Благодаря этому свойству клавуланат чаще используется в составе с другим антибиотиком, что взаимно потенцирует действие обеих веществ.
Фармакокинетика
Активное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в крови наступает уже через 1 час после приема. Действующее вещество не связывается с белками крови, оставаясь в плазме в неизменном виде. Выводится препарат преимущественно почками.
Показания к применению
Применяется при заболеваниях, возбудителями которых являются бактерии, таких как:
- Бактериальные заболевания носа, носовых пазух.
- Острые гнойные воспаления среднего уха.
- Фолликулярные и лакунарные ангины, которые сопровождаются выделением гноя из миндалин.
- Острые и хронические гнойные бронхиты.
- Острые и хронические абсцессы легких.
- Пневмонии различной локализации, возбудителем которых являются пневмококки, стафилококки, стрептококки.
- Острые и хронические пиелонефриты.
- Острый цистит, который сопровождается накоплением гноя.
- Острый гематогенный остеомиелит (чаще встречаются у детей, чем у взрослых).
- Острые перитониты, возникающие в следствие прорывов гнойников из внутренних органов в брюшную полость.
- Септические состояния, такие как септицемия, септикопиемия.
Противопоказания
Абсолютных противопоказаний для употребления лекарств, содержащих клавуланат, нет. Не рекомендуется принимать только в случае выявления индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
При нарушениях функции почек или печени препарат не используют.
Как принимать клавулановую кислоту
Препараты, содержащие клавуланат, необходимо принимать от 7 до 14 дней в зависимости от симптомов заболевания. Использование меньше 7 дней не рекомендуется, поскольку патогенные микроорганизмы могут выжить и выработать устойчивость к активному веществу. Дозировка для взрослых - 125 мг клавуланата калия и 875 мг амоксициллина тригидрата (в комбинированном приеме). При легкой степени тяжести заболевания дозировка составляет 500 мг амоксициллина и 125 мг клавуланата.
Дозировка для детей - 30 мг амоксициллина и 15 мг клавуланата на 1 кг массы тела в сутки. Таблетку лучше всего принимать во время еды, поскольку абсорбция и биодоступность препарата будут выше.
Прием препарата при сахарном диабете
Сахарный диабет может сопровождаться диабетической нефропатией, в следствие чего нарушается функция почек. Поскольку препарат выводится преимущественно почками, это нужно учитывать при лечении больных с сахарным диабетом.
Побочные действия клавулановой кислоты
Побочные эффекты делятся в зависимости системы организма.
Желудочно-кишечный тракт
Клавуланат может вызывать разного рода нежелательные диспепсические реакции. Главным образом это усиленная перистальтика, которая может проявляться поносами. Такое состояние необходимо отличать от антибиотикоассоциированной диареи, которая возникает вследствие гибели микрофлоры и размножения в кишечнике патогенных микроорганизмов.
Во время лечения препаратом может возникнуть холестатическая желтуха, которая проявляется пожелтением кожи и болью в правом подреберье. Кроме того, существует риск возникновения медикаментозного гепатита, который чаще проявляется у мужчин пожилого возраста и возникает в следствие длительного употребления данного лекарста.
Органы кроветворения
Данный препарат влияет на белый росток красного костного мозга, вызывая обратимое (уровень восстанавливается после прекращения приема препарата) снижение уровня лейкоцитов, нейтрофилов. Вместе с лейкоцитами, на время приема снижается уровень тромбоцитов, что может ослабить свертываемость крови.
Центральная нервная система
На время терапии клавуланатом может появиться головокружение или головная боль. В редких случаях возможно возникновение судорог центрального генеза. Судороги связаны с нарушением выведения лекарства из организма или употребления высоких доз.
Аллергии
При лечении клавуланатом могут возникать разного рода аллергические реакции, такие как крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, атопический дерматит. Они возникают крайне редко вследствие индивидуальной непереносимости препарата. Во избежание возникновения этих состояний следует провести тест на чувствительность к препарату.
Влияние на способность управлять механизмами
В число побочных эффектов входит головокружение, что может влиять на ясность сознания. Поэтому на время терапии данным лекарственным средством необходимо воздержаться от управления транспортным средством или механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания.
Особые указания
Помимо обязательного проведения пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, нужно убедиться, что у больного раньше не было реакций на антибиотики группы пенициллинов, цефалоспоринов или других бета-лактамных антибиотиков.
В случае наличии аллергии на амоксициллин (группа полусинтетических пенициллинов), цефтазидим (или другой антибиотик из группы цефалоспоринов), тикарциллин или пенициллин в анамнезе препарат не используют. В таких случаях необходимо рассмотреть возможность лечения макролидами (например, азитромицином), которые не вызовут перекрестную аллергию.
Если у больного есть почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 30 мг в минуту, то использование препарата не рекомендуется, поскольку может возникнуть затруднение выведения препарата почками и накопление препарата в тканях и органах. В случае когда клиренс эндогенного креатинина выше 30 мг в минуту, нет необходимости в корректировании дозировки препарата.
При наличии у пациента нарушений функционального состояния печени (например, при гепатите или холестатической желтухе) клавуланат назначают с осторожностью, оценивая риски и ожидаемый положительный результат.
Препараты с содержанием клавуланата следует использовать только в случае наличия у патогенных микроорганизмов резистентности к незащищенному антибиотику. Если есть вероятность, что микроорганизмы не продуцируют факторы, разрушающие незащищенный антибиотик, то нужно отдать предпочтение в терапии только антибиотиком без добавления клавуланата.
Клавуланат может вызывать неспецифическое коньюгирование иммуноглобулина G и альбуминов на мембранах эритроцитов, что может дать ложный положительный результат при лабораторном проведении пробы Кумбса. Это необходимо учитывать при терапии данным препаратом.
Применение при беременности и в период лактации
Данных применения препарата у беременных недостаточно, и говорить о полной безопасности для здоровья матери и плода нельзя. В случае необходимости приема клавуланата врач должен сравнить возможные риски с ожидаемыми результатами лечения и только после этого принять решение о назначении препарата.
Назначение клавулановой кислоты детям
Детям можно назначать препараты, содержащие клавуланат, с первых дней жизни. Для младенцев и детей раннего возраста используют лекарственные формы в виде суспензии или сиропа, поскольку они легче дозируются и их проще давать детям.
Применение в пожилом возрасте
В пожилом возрасте клавуланат назначается с осторожностью только при наличии почечной или печеночной патологии. При отсутствии нарушений в этих системах препарат не нужно ограничивать в применении.
Передозировка клавулановой кислоты
Прием высоких доз препаратов сопровождаются усилением побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Это может быть сильная тошнота, рвота, диарея. Также возникает нарушение водно-электролитного баланса, которое нужно корректировать в первую очередь водно-солевыми инфузионными растворами. Для передозировки характерны эйфория, бессонница, головокружения, судороги (в редких случаях при сильных водно-электролитных нарушениях).
Взаимодействие с другими препаратами
Поскольку клавуланат влияет на состав кишечной микрофлоры (особенно это при длительном применении), он может снижать всасывание эстрогенов и тем самым снижать контрацептивный эффект оральных комбинированных гормональных контрацептивов.
Влияние на микрофлору также проявляется в усилении активности непрямых антикоагулятнов, потому что бактерии тонкого кишечника отвечают за синтез витамина К (один из факторов свертывания, мишень для непрямых антикоагулянтов) и всасывание витамина Е (антиоксидантная система).
Одним из частых и ярких побочных эффектов препарата является послабление стула и, как следствие, возникновение диареи. Поэтому совместное применение клавуланата и слабительных может вызвать профузную диарею. Необходимо избегать такой комбинации средств, поскольку это усилит водно-электролитные нарушения и повысить риск возникновения судорог. Слабительные снижают всасывание препарата, тем самым снижая его противомикробную активность.
Аскорбиновая кислота может повышать абсорбцию данного лекарственного средства, тем самым усиливая его антимикробный эффект.
На время лечения необходимо периодически проверять функцию почек лабораторными анализами.
Совместимость с алкоголем
Биохимеческих реакций, где бы пересекались алкоголь с клавуланатом, нет, поэтому нельзя говорить об их несовместимости. Но на время лечения все же следует воздержаться от приема алкоголя, чтобы снизить нагрузку на печень.
Аналоги
На рынке представлены следующие аналоги - Панклав, Экоклав, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин Солютаб.
Условия отпуска из аптеки
Можно ли купить без рецепта
Данное лекарственное средство можно купить без рецепта, но перед использованием необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и принимать согласно инструкции.
Цена на клавулановую кислоту
Цена варьируется от 150 до 300 рублей в зависимости от производителя.
Условия хранения препарата
Хранить препарат в оригинальной упаковке при комнатной температуре. Хранить в месте, недоступном для детей.
Срок годности
3 года от даты изготовления, которая указана на картонной упаковке.
Клавулановая кислота входит в группу метаболиков (ферментов и антиферментов). Она является ингибитором бета-лактамаз и оказывает противомикробное действие. Структура вещества схожа со структурой ядра ядра молекулы пенициллина. Однако, в отличие от нее, вместо тиазолидинового кольца в состав клавулановой кислоты входит оксазолидиновое кольцо.
После приема внутрь клавулановая кислота угнетает бета-лактамазы, образующиеся в результате действия грамотрицательных и некоторых других микроорганизмов. Механизм действия вещества заключается в следующем: клавулановая кислота проникает через оболочку клеток бактерий и инактивирует ферменты, находящиеся в этих клетках и на их границах. Процесс ингибирования бета-лактамазы часто является необратимым. В результате микроорганизмы становятся неспособными вырабатывать устойчивость к применяемому антибиотику.
Как используют препараты с клавулановой кислотой
Клавулановую кислоту назначают одновременно с «Амоксициллином» или «Тикарциллином» для лечения инфекционно-воспалительных болезней, вызванных чувствительными к комбинации микроорганизмами. Дозировка препаратов является индивидуальной и определяется врачом в зависимости от возраста больного, показаний и лекарственной формы. Внутривенно препараты клавулановой кислоты используют с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями функционального состояния печени. При появлении крапивницы или эритематозной сыпи прием лекарств необходимо прекратить.
Клавулановая кислота противопоказана при индивидуальной непереносимости. В период беременности допускается использование этого препарата с «Амоксициллином» или «Тикарциллином» только по жизненным показаниям. В период лактации применять лекарство не рекомендуется. К побочным действиям клавулановой кислоты относятся: диспепсия, холестатическая желтуха, нарушение функционального состояния печени, гепатит, псевдомембранозный колит, кандидоз, аллергические реакции (многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактический шок).
Торговое название препарата с клавулановой кислотой - «Калия клавуланат + Целлюлоза микрокристаллическая». Комбинированные лекарства, содержащие клавулановую кислоту: «Амовикомб», «Амоксиклав», «Амоксиклав Квиктаб», «Арлет», «Аугментин», «Бактоклав», «Верклав», «Кламосар», «Ликлав», «Панклав», «Ранклав», «Тароментин», «Флемоклав Солютаб», «Экоклав», «Тиментин».
Состав и форма выпуска препарата
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (земляничный) гранулированный, белого или почти белого цвета; приготовленная суспензия белого или почти белого цвета, с земляничным запахом.
* в виде смеси клавуланат калия+силоид (1:1) - 152.78 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 25 мг, янтарная кислота - 0.84 мг, гипромеллоза - 79.65 мг, ксантановая камедь - 12.5 мг, ароматизатор земляничный - 11.25 мг, аспартам - 10 мг, кремния диоксид - 121.28 мг.
14.7 г - флаконы из полиэтилена высокой плотности вместимостью 150 мл (1) в комплекте с мерным колпачком - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Фармакокинетика
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.
После в/в введения в дозах 1000/200 мг и 500/100 мг C max амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
Связывание с белками : амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.
T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.
Профилактика инфекций в хирургии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).
С осторожностью
Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
Дозировка
Внутрь, в/в.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Детям до 12 лет дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при тяжелых инфекциях
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.
При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости - 4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях - 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза/сут.
Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При КК более 30 мл/мин КК 10-30 мл/мин КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; повышает абсорбцию.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов , лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию , повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Беременность и лактация
С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Детям до 12 лет
- в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес
- 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше
- при инфекциях легкой степени тяжести
- 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях
- 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.
При нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. При КК менее 30 мл/мин применение таблеток 875 мг/125 мг противопоказано.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.
При нарушениях функции печени
Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность
Регистрационный номер:
Срок действия регистрационного удостоверения:
29.12.2014 до 29.12.2019
Состав
действующие вещества: амоксициллин и клавулановая кислота;
1 таблетка содержит амоксициллина 500 мг и клавулановой кислоты 125 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка: покрытие «СелеКоат ТМ » (гипромелоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171)).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой на одной стороне, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения.
Код АТХ J01C R02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амоксициллин-Клавуланат – комбинация амоксициллина, антибиотика широкого спектра антибактериального действия, и клавулановой кислоты, ингибитора ОІ-лактамаз, образующие с ними стабильные неактивные комплексные соединения и защищает амоксициллин от распада. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Препарат имеет широкий спектр антимикробного действия.
Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризированы согласно чувствительности к амоксициллину/клавуланату in vitro.
Чувствительные микроорганизмы:
грамположительные аэробы: Bacillus anthracis , Entrerococcus faecalis , Listeria monocytogenes , Nocardia asteroids , Streptococcus pneumoniae , Streptococccus pyogenes , Streptococcus agalacticae , Streptococcus viridans , другиеОІ-гемолитическиевиды Streptococcus , Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы),коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы);
грамотрицательные аэробы: Bordatella pertussis , Heamophilus influenza , Haemophilus parainfluenzae , Helicobacter pylori , Moraxella catarrrhalis , Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida , Vibrio cholera .
Другие : Borrelia burgdorferi , Leptospirosa ictterohaemorrhagiae , Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы : виды Сlostridium , Peptococcus niger , Peptostreptococcus magnus , Peptostreptococcus micros , виды Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы : виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis ),виды Capnotophaga , Eikenella corrodens ,виды Fusobacteruim ,виды Porphyromonas ,виды Prevotella.
Штаммы с возможной приобретенной резистентностью:
грамотрицательные аэробы: Escherichia coli , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumonia, виды Klebsiella , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , виды Proteus , виды Salmonella , виды Shigella ;
грамположительные аэробы: виды Corynebacterium , Enterococcus faecium .
Нечувствительные микроорганизмы:
грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter , Citrobacter freundii , виды Enterobacter , Hafnia alvei , Legionella pneumophila , Morganella morganii , виды Providencia ,виды Pseudomonas ,виды Serratia , Stenotrophomas maltophilia , Yersinia enterolitica.
Другие: Сhlamidia pneumonia , Chlamydia psittaci ,виды Chlamydia , Сoxiella burnetti ,виды Mycoplasma .
Фармакокинетика .
Фармакокинетические параметры двух компонентов препарата тесно соединены. Пик концентрации в сыворотке крови двух компонентов достигается приблизительно через 1 час после перорального приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается, если принимать препарат в начале приема еды.
Двойная доза препарата увеличивает уровень его в сыворотке крови приблизительно вдвое.
Оба компонента препарата, как клавуланат так и амоксициллин, имеют низкий уровень связывания с белками сыворотки крови, приблизительно 70 % из них остаются в сыворотке крови в несвязанном состоянии.
Клинические характеристики
Показания
Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:
– острый бактериальный синусит;
– подтвержденное обострение хронического бронхита;
– циститы;
– пиелонефриты;
– инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом;
– инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелиты.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата, к каким-либо антибактериальным средствам группы пенициллинов.
Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксии), связанных с применением других ОІ-лактамных агентов (в т. ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).
Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина/клавуланата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с препаратом может привести к повышению уровней амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровни клавулановой кислоты.
Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может вызвать увеличение токсичности последнего.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином увеличивает вероятность аллергических кожных реакций. Данных относительно одновременного применения амоксициллина/клавулановой кислоты и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики, Амоксициллин-Клавуланат может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.
Сообщалось об увеличении уровня международного нормализированного соотношения (МНС) у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень МНС, а в случае необходимости лечение этим лекарственным средством.
У пациентов, которые лечатся микофенолата мофетилом, после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозовая концентрация активного метаболита микофенольной кислоты приблизительно на 50 %. Такое изменение предозового уровня может не соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.
Особенности применения
Перед началом терапии препаратом необходимо точно определить, есть ли в анамнезе пациента реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.
Серьезные, а иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались во время терапии пенициллином. Эти реакции наиболее вероятны у пациентов с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию этим препаратом и начать альтернативную терапию. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного лечения с применением адреналина. Также может возникнуть необходимость в оксигеотерапии, внутривенном введении стероидов и поддержке дыхательной функции, включая интубацию.
В случае если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо оценить возможность перехода с комбинации амоксициллин/ клавулановая кислота на амоксициллин в соответствии с официальными рекомендациями.
Амоксициллин-Клавуланат не следует назначать, если есть подозрение на инфекционный мононуклеоз , так как во время применения амоксициллина при данной патологии наблюдались случаи кореподобной сыпи.
Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерное увеличение нечувствительной к нему микрофлоры.
Развитие мультиформной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализированного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение, и в дальнейшем противопоказано применение амоксициллина.
Побочные реакции со стороны печени возникали главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и были связаны с длительным лечением. У детей такие явления наблюдались очень редко. Во всех группах пациентов симптомы обычно возникали во время или сразу же после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В общем эти явления были обратимыми. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко могут иметь летальный исход. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при сопутствующем применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным влиянием на печень.
Пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»).
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой, так как другие методы могут давать ложноположительные результаты.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего возможен ложноположительный результат теста Кумбса.
Есть сообщения о ложноположительных результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получающих амоксициллин/клавулановую кислоту (при применении теста Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, которые лечатся амоксициллином/клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.
При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированного колита, который может варьировать от легкой до угрожающей жизни степени. Поэтому важно иметь это в виду в случае возникновения у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоассоциированного колита лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
Изредка у пациентов, принимающих Амоксициллин-Клавуланат и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение протромбинового времени (повышение уровня МНС) сверх нормы. При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержки необходимого уровня антикоагуляции.
Для пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина 30 мл/мин и более изменять дозу препарату не нужно. Если уровень клиренса креатинина меньше 30 мл/мин, применять препарат не рекомендуется (см. раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения вероятности возникновения кристаллурии рекомендуется во время лечения высокими дозами амоксициллина поддерживать адекватный водный баланс (см. раздел «Передозировка»).
Амоксициллин-Клавуланат следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода профилактическое применение амоксициллина с клавулановой кислотой связывали с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, кроме случаев, когда врач считает это необходимым.
Оба активных компонента препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на детей, которых кормят грудью). У детей, которых кормят грудью, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако возможны побочные реакции (такие как аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат следует применять согласно с официальными рекомендациями относительно антибиотикотерапии и данными местной чувствительности к антибиотикам. Чувствительность к амоксициллину/клавуланату отличается в разных регионах и может меняться со временем. При наличии следует обратиться к данным относительно местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.
Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного.
Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты (3 таблетки), при назначении как изложено ниже.
Для детей старше 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты (4 таблетки), при назначении как изложено ниже.
Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие лекарственные формы такой комбинации, чтобы избежать назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.
Длительность лечения определяют по клиническому ответу пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют более длительного лечения.
Взрослым и детям с массой тела ≥ 40 кг назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Детям старше 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг – доза от 20 мг/5 мг на 1 кг массы тела в сутки до 60 мг/15 мг на 1 кг массы тела в сутки, разделенная на 3 приема.
Так как таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых меньше 25 кг, эту форму препарата не назначают.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не нужна. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.Дозирование при нарушении функции почек
Дозирование базируется из расчета максимального уровня амоксициллина. Нет необходимости менять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Дети старше 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг с нарушением функции почек
Так как таблетку нельзя делить, детям старше 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг, клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин или детям, находящимся на гемодиализе, эту форму препарата не назначают.
Дозирование при нарушении функции печени Применять с осторожностью; необходимо регулярно контролировать функцию печени.Таблетку следует глотать целой, не разжевывая. Если необходимо, таблетку можно разломать пополам и проглотить половинки, не разжевывая.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема еды.Длительность лечения определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать больше 14 суток без оценки состояния больного.
Лечение можно начать с парентерального введения, а потом продолжить пероральное применение.
Дети.
Препарат в таком дозировании применяют детям старше 6 лет с массой тела не меньше 25 кг.
Передозировка
Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, диарея) и расстройствами водно-электролитного баланса, возможны возбуждение, бессонница, головокружение, иногда судороги. Указанные симптомы лечат симптоматически, особое внимание уделяют коррекции водно-электролитного баланса.
Может наблюдаться кристаллурия амоксициллина, что в некоторых случаях может приводить к почечной недостаточности. Есть сообщения о преципитации амоксициллина в мочевом катетере при применении внутривенно амоксициллина с клавулановой кислотой в высоких дозах. Нужно регулярно проверять проходимость катетера.
Лечение: симптоматическая терапия. Препарат можно удалить из кровотока методом гемодиализа.
Побочные реакции
Инфекции и инвазии: генитальный кандидоз , кандидоз кожи и слизистых оболочек, чрезмерное увеличение нечувствительной микрофлоры.
Со стороны системы крови: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения, обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия , увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточноподобный синдром, аллергический васкулит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обратимая гиперактивность, судороги, асептический менингит. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, боль в животе, рвота, нарушение пищеварения, антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.
Тошнота часто ассоциируется с высокими дозами препарата; симптомы со стороны пищеварительного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.
Со стороны гепатобилиарной системы: умеренное повышение уровня аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы ОІ-лактамов; гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.
Гепатиты возникают главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением препаратом. Симптомы заболевания возникают во время или сразу же после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления могут быть тяжелыми, но обычно имеют обратимый характер. Очень редко наблюдаются летальные случаи у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют отрицательное влияние на печень.
Со стороны кожи: кожная сыпь, зуд, крапивница , полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализированный экзантематозный пустулез.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
В случае появления какого-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.
Срок годности
3 года.Условия хранения .
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 7 таблеток в блистере; 1 или 2 блистера в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.Производитель
ООО «АСТРАФАРМ».
Местонахождение производителя и его адрес места проведения деятельности.
Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.
Конец текста официальной инструкции
Дополнительная информация
Amoxicillin and enzyme inhibitor
Фармакотерапевтическая группа:
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Амоксицилін та інгібітор ферменту.
Комбинация «Амоксициллин и Клавулановая кислота» (с аналогичным латинским названием) выпускается во многих странах. Такой комбинированный препарат производят в России, Словении, Швейцарии, Индии и Сербии. Этот антибиотик помогает при широком спектре заболеваний, а выпускается сразу в трех формах - таблетки и два вида порошка. Одно из преимуществ лекарственного средства - низкая цена. Препарат под разными торговыми названиями можно купить за 45 рублей.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в различных формах. Можно выделить три лекарственных вида:
- Таблетки с пленочным покрытием овальной двояковыпуклой формы. Поверхность белая, но может быть другой цвет светлого оттенка. С двух сторон разные гравировки, конкретное изображение зависит от массы и пропорции. В форме 250 + 125 мг это «А» и «63», 500 + 125 мг - «А» и «64», 875 + 125 мг - «А» и «6|5» (вторая гравировка имеет разделение риской). Через поперечный разрез можно заметить ядро мягкого желтого цвета, оно окружено белой или очень светлой оболочкой. В одну картонную упаковку входит два блистера, в каждом из которых по семь таблеток.
- Порошок для приготовления суспензии , которую принимают внутрь. Имеет земляничный вкус. Гранулы очень светлые или белые, дозировка и пропорция веществ различаются, как и в таблетках, но средство всегда помещено в почти прозрачный флакон 150 мл.
- Масса для восстановления раствора , который вводят внутривенно. Во флаконах по 10 мл находится белое содержимое, которое может иметь желтоватый оттенок. В картонной пачке для одного пациента содержится либо один, либо десять флаконов, стационары закупают упаковки, в которых может быть до 50 ампул.
От формы выпуска также зависит состав. В одну таблетку входят такие действующие вещества и вспомогательные компоненты:
- амоксициллин объемом 250, 500 или 875 мг;
- клавулановая кислота (125 мг);
- натрий-карбоксиметил-крахмал;
- целлюлоза;
- стеарат магния;
- диоксид титана;
- макрогол.
Содержимое восстановленной массы для приема внутрь несколько отличается. В состав входят:
- амоксициллин (125 или 250 мг);
- клавуланат калия (31,25 или 62,5 мг);
- ксантановая камедь;
- диоксид кремния;
- гипромеллоза;
- аспартам;
- янтарная кислота;
- диоксид кремния в коллоидной форме;
- земляничный ароматизатор.
Уколы отличаются тем, что для них не требуются дополнительные вещества. Порошок состоит из амоксициллина (500 или 1000 мг) и клавуланата калия (100 или 200 мг).
Амоксициллин - антибиотик полусинтетической группы. Проявляет активность относительно многих бактерий. Не влияет на организмы, которые производят ферменты бета-лактамазы - их воздействие губительно для амоксициллина. Вещество применяется для лечения большого перечня заболеваний.
Клавулановая кислота - это ингибитор бета-лактамаз, по структуре похожий на пенициллин. Он делает неактивными подавляющую часть бета-лактамаз, поэтому может воздействовать на неподверженных воздействию цефалоспоринов и пенициллинов микроорганизмы - они чаще всего имеют резистентность. Вещество не проявляет активность к хромосомным бета-лактамазам первого типа.
Клавуланат калия в комбинации защищает Амоксициллин от воздействия бета-лактамаз, благодаря чему увеличивает его спектр воздействия. Такое сочетание позволяет препарату влиять на бактерии, которые устойчивы к чистому Амоксициллину.
После перорального приема таблетки или суспензии действующие вещества попадают в желудок и полностью всасываются. Происходит это довольно быстро - наибольшая концентрация наблюдается через один-два часа. Чтобы достичь оптимальной абсорбции, следует принимать препарат прямо перед трапезой.
Действующие элементы связываются с белками плазмы с умеренной интенсивностью как при пероральном употреблении, так и при введении внутривенно. Для амоксициллина это 17−20%, а клавулановой кислоты - 22−30%.
Оба вещества хорошо распределяются по организму, достигают до жидкости в полости органов, а также их тканей. Как и большинство антибиотиков из группы пенициллинов, амоксициллин легко проникает в грудное молоко, в котором иногда также обнаруживают и клавулановую кислоту.
Компоненты способны проходить через барьер плаценты. Если оболочка мозга не воспалена, то они не обладают способностью проникнуть через гематоэнцефалический барьер.
В печени происходит метаболизм действующих компонентов:
- Около 10% от общей дозы амоксициллина.
- Почти половина всего объема клавулановой кислоты.
Большая часть первого вещества выводится при помощи клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, почти не подвергаясь изменениям (50−78%). Чуть больше четверти второго компонента выводится также почками - небольшая часть метаболитами, а остальная - без изменений. Оба вещества элиминируются за первые шесть часов, при это небольшие объемы выводятся через кишечник и легкие. Период полувыведения возрастает, если пациент страдает тяжелой почечной недостаточностью до 7,5 и 4,5 часов для первого и второго компонента соответственно. Они также удаляются при процедурах перитонеального диализа и гемодиализа.
Показания и противопоказания
Этот препарат обычно назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы. При этом провоцирующие микроорганизмы обладают чувствительностью к действующим веществам:
- синусит в острой и хронической формах;
- обострение хронического бронхита;
- заражение соединительной или костной ткани;
- холангит;
- пиелит;
- дерматозы при повторном инфицировании;
- менингит;
- инфекции одонтогенного вида;
- интраабдоминальные инфекции;
- тонзиллит, подверженный рецидивам;
- острая форма бронхита;
- остеомиелит;
- пиелонефрит;
- флегмона;
- перитонит;
- сепсис, возникший после родов или аборта;
- абсцесс;
- эндокардит;
- импетиго;
- средний отит в острой или хронической форме;
- бронхопневмония;
- уретрит;
- фарингит;
- пневмония.
Антибиотик также используется в хирургии, чтобы снизить риск послеоперационного инфицирования пациента.
Но в некоторых случаях его прием невозможен. В первую очередь это касается пациентов, которым соответствует один из этих параметров:
- мононуклеоз инфекционного характера, который иногда сопровождается сыпью;
- возраст младше 12 лет (касается в первую очередь таблеток);
- индивидуальная непереносимость антибиотиков этого типа;
- холестатическая желтуха и другие нарушения работы печени, возникшие из-за приема одного из действующих веществ;
- фенилкетонурия (запрет распространяется на суспензию).
Для таблеток в комбинации 875 и 125 мг есть еще одно ограничение - их не назначают пациентам со слишком низким клиренсом креатинина. Осторожность следует проявлять в отношении тех людей, которые страдают такими заболеваниями:
- печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- проблемы с желудочно-кишечным трактом;
- неправильная работа почек.
При беременности и в период лактации использовать его также можно, но только если потенциальный лечебный эффект превышает воздействие на ребенка.
Инструкция по применению
Способ употребления напрямую зависит от лекарственной формы. Она также влияет на дозировку и длительность приема. Нужно учитывать, что встречаются разные соотношения веществ амоксициллин и клавулановая кислота, инструкция по применению из-за этого тоже меняется.
Таблетки применяются перорально, делать это лучше в начале еды. Так можно достичь оптимальной абсорбции и свести к минимуму риск появления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Режим дозирования может выбрать только врач, при этом он руководствуется тяжестью развития инфекции, массой тела и возрастом пациента, а также состоянием его почек.
Иногда назначают ступенчатую терапию, она начинается с внутривенного введения, которое постепенно сменяется пероральным приемом. Взрослым и детям старше 12 лет, масса которых превышает 40 кг, нельзя ежесуточная принимать больше 6000 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты.
Продолжительность лечения варьируется в диапазоне от пяти до 14 дней. По истечении максимального срока врач проводит повторный осмотр пациента, при необходимости продлевая курс. Больные острым среднем отитом без осложнений выздоравливают за пять - семь суток.
Дозу препарата необходимо корректировать, если у больного нарушена работа почек. В первую очередь обращают внимание на значение клиренса креатинина. Корректировка также необходима пациентам, которым назначены сеансы диализа.
Пероральная суспензия
Детям в возрасте до 12 лет назначают порошок суспензии, которая принимается внутрь. Для этого флакон с гранулами на 2/3 части заливают охлажденной питьевой кипяченой водой комнатной температуры, после взбалтывания наполняют сосуд до отметки и снова встряхивают. Трясти его нужно перед каждым приемом, иначе после этого может остаться много порошка.
В каждой упаковке должен быть мерный колпачок с отметками по 2,5 мл, необходимый для точного соблюдения дозировки. После использования достаточно помыть его в чистой воде.
Усредненная продолжительность лечения такая же, как и у таблеток. Принимать лучше в начале еды. Режим дозирования определяется врачом.
Для детей младше трех месяцев используется особо низкая суточная доза, которую делят на два приема. При преждевременном рождении корректировка не нужна, но она требуется при проблемах с почками и прохождении гемодиализа.
Порошок для приготовления раствора
Из такого порошка делают раствор, который затем вводят внутривенно. Для этого гранулы во флаконе растворяются инъекционной водой. Препарат должен поступать медленно, он вводится в течение трех-четырех минут.
Допускается использование капельниц, но для этого подготовленная к уколам смесь дополнительно разбавляется инфузионным раствором. Подойдет хлорид калия, жидкость Рингера и хлорид натрия. Инфузия длится еще дольше - от 30 до 40 минут.
Регулировкой продолжительности лечения и дозировки может заниматься только лечащий врач. Детский возраст и проблемы с почками - повод для дополнительных корректировок.
Побочные действия
Прием может сопровождаться неприятными последствиями. Часто выделяют такие побочные эффекты:
- головная боль;
- диарея;
- тромбоцитопения (обратимая);
- крапивница;
- гематурия;
- рост концентрации билирубина;
- кандидоз слизистых оболочек;
- головокружение;
- тошнота и рвота;
- лейкопения обратимого вида;
- кожная сыпь и зуд;
- кристаллурия;
- нарушение печеночной функции;
- окрашивание зубов в желтый, серый или коричневый цвет;
- возбужденное тревожное состояние;
- глоссит;
- анемия;
- аллергический васкулит;
- интерстициальный нефрит;
- холестатическая желтуха;
- спутанность сознания;
- стоматит;
- обратимый агранулоцитоз;
- анафилактический шок;
- гепатит;
- ангионевротический отек;
- гастрит;
- судороги.
Обычно пациенты страдают только от диареи и гематурии, более серьезные эффекты возникают при неправильном выборе дозировки или времени приема. Пагубное воздействие на печень носит в основном обратимый характер, орган восстанавливается при окончании лечения. Однако у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями, которые лечились гепатоксичными медикаментами, это может стать угрозой для жизни.
Передозировка
Передозировка обычно грозит проблемами с желудочно-кишечным трактом. Могут возникнуть диарея, боль в животе, рвота и другие расстройства, произойти нарушение водного баланса. Бессонница, чувство тревоги и возбуждения, головокружение - предсказуемые эффекты со стороны нервной системы. При высоких дозировках или нарушения функции почек существует вероятность судорожных припадков.
Для больных почечной или печеночной недостаточностью передозировка угрожает жизни. Для нейтрализации нормализуют водно-электролитный баланс, а также назначают гемодиализ.
Особые указания и цена
Клавулановая кислота в комбинации отпускается только по рецепту врача. Хранить его нужно в сухом месте, защищенном от света и доступа детей. Температура ниже 25 градусов - оптимальная для таблеток и порошка (пероральная смесь). Ампулы для восстановления внутривенного раствора нужно держать при температуре ниже 15 градусов.
При соблюдении этих условий таблетки и ампулы для восстановления инъекционного раствора хранятся два года, а порошок для приготовления пероральной суспензии - полтора года. Разведенную сухую массу нужно хранить примерно при шести градусах (в холодильнике) не больше семи дней, при этом не допускать заморозки.
Средняя цена на таблетки в российских аптеках - 45 рублей.