Зиртек (Цетиризин): подробная инструкция по применению. Как принимать зиртек взрослым
Противоаллергический препарат.
Препарат: ЗИРТЕК®
Активное вещество препарата:
cetirizine
Кодировка АТХ: R06AE07
КФГ: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Регистрационный номер: П №011930/01
Дата регистрации: 29.05.07
Владелец рег. удост.: UCB FARCHIM S.A. {Швейцария}
Форма выпуска Зиртек, упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской и маркировкой «Y/Y» с одной стороны.
1 таб.
цетиризина дигидрохлорид
10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400 (макрогол).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные.
1 мл
цетиризина гидрохлорид
10 мг
Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
10 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Зиртек
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Cmax увеличивается на 1 ч).
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Vd — 0.5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450).
Выведение
2/3 препарата выводится в неизмененном виде с мочой и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс — на 40%.
Показания к применению:
Препарат применяется у взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше.
Лечение симптомов:
Круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
Сенной лихорадки (поллиноз);
Крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической крапивницы);
Отека Квинке;
Других аллергических дерматозов (в т.ч. атопического дерматита), сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Дозировка и способ применения препарата.
Препарат назначают внутрь.
Детям в возрасте от 6 мес до 1 года назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.
Клиренс креатинина
Суточная доза и кратность применения
30-49 мл/мин
5 мг 1 раз/сут
10-29 мл/мин
5 мг через день
Побочное действие Зиртек:
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль; редко — головокружение, мигрень.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко — диарея.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Противопоказания к препарату:
Беременность;
Период лактации (грудного вскармливания);
Детский возраст до 6 мес;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к гидроксизину.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и лактации.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особый указания по применению Зиртек.
Не получено данных о взаимодействии препарата Зиртек при применении его в рекомендуемых дозах с алкоголем (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения Зиртека.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг, тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.
Передозировка препаратом:
При приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие Зиртек с другими препаратами.
При совместном назначении Зиртека с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз/сут было отмечено снижение КК на 16%.
При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.
Клинически значимого взаимодействия при одновременном назначении препарата Зиртек с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не наблюдается.
Условия продажи в аптеках.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Сроки у условия храниния препарата Зиртек.
Таблетки следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Раствор-капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата — 5 лет.
Люди, у которых проявилась такая проблема, как аллергия, часто пользуются различными лекарствами, пока подберут именно тот препарат, который сможет помочь в их ситуации. Медикаментов, снижающих проявления аллергии, на витринах аптек очень много, а вот подобрать подходящий можно лишь после консультации аллерголога. Чтобы приступить к эффективной терапии, нужно узнать причину развития аллергии.
Рассмотрим одно из таких медсредств. И данная статья будет посвящена рассмотрению инструкцию по применению для детей и взрослых таблеток и капель Зиртек, его цене, аналогам и отзывам о нем.
Особенности препарата
Изучаемый мед препарат входит в группу блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов. Пользуются им люди, надеясь на его эффективное противоаллергическое действие. Это лекарство имеет такое непатентованное название — «Цетиризин».
Состав Зиртека
У таблеток действующим веществом выступает цетиризина дигидрохлорид. Среди дополнительных компонентов отметим:
- кремния диоксид коллоидный;
- магния стеарат;
- лактозы моногидрат.
В состав оболочки включены:
- гипромеллоза;
- титана диоксид;
- макрогол.
В каплях также активным веществом выступает цетризина гидрохлорид. А среди дополнительных составляющих отметим:
- метилпарабензол;
- глицерол;
- пропилпарабензол;
- натрия ацетат;
- натрия сахаринат;
- вода очищенная;
- пропиленгликоль;
- уксусная кислота (ледяная).
Лекарственные формы
Мед препарат, для удобства в употреблении, создают в разных формах.
- Таблетки . Эта форма лекарства отличается белым окрасом, поверхности его двоякоопуклые, есть риска на одной стороне, выгравировано «Y». Оболочка прочная. Выпускают медикамент по 7, 10 таблеток, включенных в блистер, который помещают в пачку из картона. Также «Зиртек» выпускают в пачке, вмещающей 2 блистераХ10 таблеток.
- Капли . Эта форма представлена бесцветной жидкостью, наделенной специфическим запахом, подобным уксусной кислоте. Выпускают жидкость, поместив в флаконы-капельницы, объем которых может быть 10, 20 мл.
Стоимость мед средства меняется в зависимости от формы, объема. Упаковка такого препарата в виде таблеток (20 шт.) стоит 440 – 490 руб. Если же лекарство выпущено в виде капель (10 мл.), его стоимость будет в пределах 330 – 370 рублей.
Фармакологическое действие
Изучаемый медикамент проявляет следующие эффекты:
- антигистаминный;
- противоаллергический.
Фармакодинамика
Это средство используют с целью предотвращения развития аллергии, облегчения течения имеющейся аллергии. Компоненты «Зиртека» способствуют:
- уменьшению проницаемости стенок капилляров;
- снижению миграции таких компонентов, как: эозинофилы, базофилы, нейтрофилы;
- стабилизации мембраны на тучных клетках;
- ограничению высвобождения медиаторов воспаления;
- предотвращению ;
- снижению гистаминоиндуцированной бронхоконстрикции;
- снижению спазмов гладкой мускулатуры.
Данный препарат не провоцирует такие действия, как: антихолинергическое, антисеротониновое. При использовании в назначенных аллергологом дозах, седативного проявления обычно не отмечается. Эффект от использования мед средства длится больше 24 часов. Если принять Зиртек однократно в дозировке 10 мг, действие будет заметно спустя 20 мин. (в 50% случаев) – 60 мин. (в 95% случаев).
После окончания применения средства, его воздействие будет держаться около 3 суток.
Фармакокинетика
- Всасывание медикамента происходит из ЖКТ. Такой процесс немного замедляется при употреблении пищи.
- Связываемость с белками крови выполняется на 93%.
- Метаболизация рассматриваемого мед препарата происходит посредством О-деалкилирования.
- Выводится (наполовину) лекарство буквально за 10 часов (взрослые пациенты). У маленьких пациентов период ведения изменяется в зависимости от возраста:
- 6 – 12 лет – 6 часов;
- 2 – 6 лет – 5 часов;
- 6 мес. – 2 года – 3 часа.
Показания
Указанный медикамент специалисты выписывают при проявлении у больного:
- симптомов ринита, конъюнктивита. Эти признаки проявляются в форме , чихании, ринореи, заложенности носа, гиперемии конъюнктивы, слезотечении;
- признаков (в т.ч. , );
- признаков сенной лихорадки;
- дерматозов аллергической природы, при которых беспокоят , зуд.
В том числе не обходится без зиртека терапия , и некоторых других состояний. Давайте узнаем, как принимать зиртек.
Инструкция по применению
Рассматриваемый противоаллергическое мед средство используют для приема внутрь. Расчет дозы выполняется с учетом возраста:
- 6 – 12 месяцев. Однократное употребление за день (дозировка 2, 5 мг = 5 капель);
- 1 – 2 года. Принимать нужно дважды в день (доза 2,5 мг = 5 капель);
- 2 – 6 лет. Принимать желательно раз/день (доза должна составлять 5 мг – 10 капель), 2 раза/день (доза 2,5 мг – 5 капель);
- дети старше 6 лет. Употреблять мед препарат следует раз в день (доза должна быть 10 мг), 2 раза в день (доза 5 мг);
- взрослые. Допускается раз в сутки (доза — 10 мг).
Пациентам, имеющим проблемы с почками, дозу врач должен снизить, учитывая при этом клиренс (скорость выведения из организма) креатинина:
- если скорость выведения 30 – 49 мл/мин, доза приема пациентом составляет 5 мг, принимают раз/день;
- если скорость выведения 10 – 29 мл/мин, доза равна 5 мг, принимают через день.
Противопоказания
Обе формы мед средства имеют нижеуказанные противопоказания:
- болезни почек;
- беременность;
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту этого мед препарата;
- кормление грудью.
«Зиртек» специалисты с осмотрением выписывают больным, у которых имеются такие показания:
- преклонный возраст;
- усиленные судорожные рефлексы;
- болезни почек;
- возраст до года;
- предрасполагающие факторы к задержке урины;
Еще есть отдельно противопоказания, которые относятся к одной з форм лекарства. Таблетки не выписывают:
- детям до 6 лет;
- людям, имеющим наследственную непереносимость лактозы;
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- люди с недостатком лактазы.
Капли противопоказаны детям до 6 месяцев.
Побочные действия
После употребления этого противоаллергического мед средства возникают побочные эффекты со стороны:);
Со стороны дермы могут проявляться , ангионевротический отек, стойкая , крапивница. Из общих нарушений возможны: астения, повышение аппетита, периферические отеки.
Особые указания
- Пациентам, у которых имеются предрасполагающие факторы к задержке мочи следует очень аккуратно использовать этот медикамент, ведь цетиризин может спровоцировать задержку урины.
- Вождение авто не запрещается после использования лекарства.
- Если использовать медикамент вместе с теофиллином, будет отмечаться понижение общего клиренса цетиризина на 16%.
Еще в прошлом столетии медики начали бить тревогу относительно стремительно растущего количества аллергических заболеваний.
Причем подобную тенденцию отмечали не только у взрослых, но и у детей даже первого года жизни. В наше время эта статистика продолжает ухудшаться. Поэтому огромное значение имеет подбор соответствующих лекарств, способных быстро и с минимальными нежелательными реакциями справиться с основными симптомами заболевания. Зиртек от аллергии доктора назначают чаще всего.
Это обусловлено несколькими причинами, основными из которых является хорошая изученность основного активного компонента препарата и широкий спектр форм выпуска.
Своими клиническими проявлениями аллергическая реакция любой этиологии «обязана» медиатору гистамину. В норме он содержится в гранулах внутри тучных клеток и базофилов вместе с протеолитическими ферментами. Высвобождение этого биологически активного вещества происходит при образовании комплексов антиген — антитело при попадании аллергена на слизистую оболочку носовой полости, пищеварительного тракта или кожу. Эффекты гистамина и его роль в возникновении аллергических реакций была выявлена еще в середине ХХ века. Тогда же выяснили, что развитие симптоматики заболевания обусловлено контактом этого вещества со специфическими Н-рецепторами на поверхности клеток.
Вполне естественным продолжением клинических исследований было создание лекарств, схожих по химической структуре с гистамином, но не оказывающих негативное влияние на организм человека. По строению они представляют собой растворимые в жирах соединения, содержащие в своей молекуле атомы N (азота), О (кислорода) или С (углерода).
Благодаря этому активные компоненты противоаллергических препаратов связываются с незанятыми гистаминовыми рецепторами клеток, останавливая дальнейшее влияние медиаторов воспаления. По последним данным, не только гистамин обуславливает развитие симптомов аллергической реакции. Сейчас в клиническую практику активно внедряют такие группы препаратов, как антагонисты лейкотриеновых рецепторов, ингибиторы 5-липоксигеназы, антихемотаксические агенты.
Однако, антигистаминные лекарственные средства, в том числе и Зиртек являются медикаментами первой очереди в терапии подобных заболеваний как у взрослых, так и у детей. Существуют несколько классификаций данной группы медикаментов: по химической структуре, избирательности действия на гистаминовые рецепторы. Но наиболее популярной и распространенной является разделение препаратов на три поколения в зависимости от степени негативного влияния на организм человека.
Так, первое поколение противоаллергических средств характеризовалось выраженным седативным действием из-за их высокой способности влиять на функционирование центральной нервной системы. Известны даже случаев летальных исходов на фоне передозировки лекарствами этой группы. К тому же данные препараты характеризуются малой продолжительностью действия, поэтому необходимо принимать их несколько раз на протяжении дня.
Вместе с тем, их использование имеет и свои плюсы. Благодаря проникновению через гемато-энцефалический барьер они обладают противорвотным действием и применяются при морской болезни. Основной компонент лекарства Зиртек это цетиризина гидрохлорид, относится к антигистаминным средствам второго поколения. Он был впервые синтезирован в 1987 году из гидроксизина — представителя антигистаминных медикаментов первой группы.
Лекарство обладает определенными преимуществами по сравнению с другими противоаллергическими препаратами:
- возможность применения у грудничков с 6 месяцев, это достаточно важно, так как число случаев аллергической реакции у детей раннего возраста очень велико, что связывают еще с внутриутробной сенсибилизацией из-за лечения определенными медикаментами или в результате нерационального питания беременной;
- воздействие не только на гистаминовые, но и серотониновые, допаминовые и адренергические рецепторы, таким образом препарат оказывает разностороннее влияние на развитие воспалительного процесса;
- угнетение высвобождения гистамина из гранул тучных клеток и базофилов;
- торможение активации лейкотриенов, агрегации тромбоцитов и других звеньев патогенеза аллергической реакции;
- способность быстро накапливаться в кожных покровах, поэтому Зиртек является практически единственным антигистаминным средством, применяемым при атопическом дерматите у ребенка;
- расслабление гладкой мускулатуры;
- устранение отечности тканей.
Зиртек от аллергии выпускается швейцарской корпорацией UCB Farchim в форме таблеток, содержащих 10 мг цетиризина гидрохлорида и капель для перорального приема (2 мг/1 каплю) во флаконе объемом 10 или 20 мл. Упаковка с препаратом в обязательном порядке комплектуется инструкцией по применению и маркируется с указанием номера партии и срока хранения.
Средство назначают в следующих случаях:
Специалисты отметили, что применение лекарства Зиртек от аллергии у детей первого и второго года жизни с наследственной предрасположенностью к бронхиальной астме для терапии атопического дерматита уменьшало вероятность развития обструкции нижнего отдела дыхательных путей в два раза.
Эффективное действие препарата Зиртек от аллергии обусловлено особенностями его фармакодинамики, которая также описана в инструкции по применению. После приема лекарства результат уже заметен через 20 минут, максимальная концентрация цетиризина гидрохлорида в крови наступает уже спустя 1 час.
Применение медикамента после еды замедляет наступление эффекта почти в два раза. Через гематоэнцефалический барьер Зиртек проникает в незначительном количестве и в рекомендованных дозах не оказывает снотворной активности.
Метаболизму в печени не подвергается, поэтому допускается взаимодействие цетиризина гидрохлорида с антибиотиками и другими лекарствами, влияющими на работу данного органа. Выведение активного компонента препарата Зиртек от аллергии на 2/3 осуществляется почками в неизменном виде на протяжении 7-10 часов.
Остальное количество выделяется с калом через желудочно-кишечный тракт. Постоянная концентрация цетиризина в крови достигается на третьи сутки регулярного приема и остается неизменной. Препарат не накапливается в организме, кроме того, его эффективность остается неизменной вне зависимости от продолжительности курса лечения.
Капли от аллергии Зиртек: противопоказания и нежелательные эффекты, особенности дозировки для взрослых пациентов
Как и другие антигистаминные препараты второго поколения, капли от аллергии Зиртек не назначают при повышенной чувствительности к любому компоненту лекарства. Так как цетиризина гидрохлорид является производным гидроксизина, медикаменты на его основе противопоказаны при возможной аллергической реакции на это вещество.
Кроме того, капли от аллергии Зиртек противопоказаны:
С учетом особенностей фармакодинамики препарата особая осторожность при подборе дозировки необходима пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности.
Капли от аллергии Зиртек крайне редко вызывают побочные реакции, однако пациентов предупреждают, что на фоне лечения возможно появление таких симптомов:
- сонливость, слабость, ощущение постоянной усталости и разбитости, что связано с возможным влиянием на центральную нервную систему;
- сухость во рту и носовой полости из-за влияния на рецепторы слизистой оболочки;
- головная боль, в единичных случаях — мигрени;
- расстройства стула, боли в области живота, тошнота из-за действия на гистаминовые рецепторы пищеварительного тракта;
- аллергические реакции на компоненты капель или таблеток.
В соответствии с международными нормами, Зиртек рекомендуют принимать следующим образом:
- 20 капель в день;
- 1 таблетка один раз в сутки.
Это количество препарата соответствует 10 мг активного ингредиента — цетиризина гидрохлорида. В связи с возможным снотворным действием доктора рекомендуют принимать капли Зиртек перед сном. Также следует воздержаться от работы, требующей активной концентрации внимания, например, вождения.
Зиртек от аллергии для детей: дозировка, аналоги препарата и ориентировочная стоимость
Доктора подчеркивают, что ребенку до 6 лет лекарство следует давать только в форме раствора, так как даже маленькой по размеру таблеткой подавиться достаточно легко.
Капли Зиртек от аллергии для детей применяют так:
- С 6 месяцев до 1 года — 5 капель (что соответствует 2,5 мг цетиризина) в сутки за 1 прием;
- В возрасте 1-2 года — по 5 капель дважды в день;
- С 2 до 6 лет — дозировка остается прежней, то есть по 5 капель 2 раза в сутки, но допускается прием препарата с профилактической целью по 5 капель лекарства 1 раз в день.
Стоимость препарата Зиртек для детей и взрослых составляет 355-400 рублей за флакон объемом 10 мл. Цена таблеток колеблется в зависимости от количества пилюль в упаковке от 220 рублей за 7 штук и 430 за 20 штук. Капли от аллергии для детей Зиртек являются не единственным антигистаминным препаратом на основе цетиризина.
В аптеке можно приобрести и другие лекарства с таким же составом:
- Зодак (капли, таблетки и сироп);
- Парлазин (капли и таблетки);
- Цетиризин Гексал (таблетки, капли);
- Цетиринакс (таблетки);
- Цетрин (капли, таблетки и сироп).
Активное вещество-, цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 37,00 мг, лактозы моногидрат 66,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг, магния стеарат 1,25 мг, опадрай Y-1-7000 3,45 мг (гипромеллоза (Е 464) 2,156 мг, титана диоксид (Е 171) 1, 078 мг, макрогол 400 0,216 мг).
Описание
Белые продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «У» по обеим сторонам от риски.
Фармакологическое действие
Цетиризин - активное вещество препарата Зиртек® - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Hi-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при Холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50 % пациентов и через 60 мин у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Распределение. Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О- деалкилирования (в отличие от других антагонистов Hi-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выветтение. У взрослых период полувыведения (Т\п) составляет примерно 10 часов; Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Тш увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 %.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания к применению
Для взрослых и детей старше 6 лет:
Лечение симптомов аллергического круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующий) аллергического ринита (сенная лихорадка, поллиноз; максимальная длительность лечения сезонного ринита у детей - 4 недели).
Аллергический конъюнктивит.
Хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
Врожденная непереносимость галактозы, недостаток лактозы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
Беременность и период лактации
Беременность
На данный момент нет доступных клинических исследований по применению цетиризина у
беременных женщинах. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких- либо прямого или косвенного токсического влияния цетиризина на течение беременности, зародышевого развития, эмбрионального развития, в том числе в постнатальном периоде. Потенциальный риск для женщин неизвестен.
При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность.
Период лактации
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому на период вскармливания препарат принимать не следует.
Способ применения и дозы
Лечение аллергического ушита
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная длительность лечения - 4 недели.
Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Лечение аллергического конъюнктивита
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная длительность лечения - 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивнииы
Дети от б до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Пациенты, требующие особого режима дозирования Пациенты пожилого возраста
При возрастном снижении клубочковой фильтрации прием препарата для пациентов пожилого возраста назначают в той же дозировке, что и для пациентов с почечной недостаточностью.
Патенты с почечной недостаточностью
Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.
Патенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования (см. Пациенты с почечной недостаточностью).
Прием препарата
Препарат следует принимать вечером, по причине более интенсивного проявления симптомов в данное время суток. Таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая водой.
Зиртек принимают вне зависимости от приема пищи.
В случае легкого проявления побочных эффектов у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуется принимать 5 мг (1/2 таблетка) препарата Зиртек утром и вечером соответственно.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Со стороны иммунной системы:
Редко: реакции гиперчувствительности
Очень редко: анафилактический шок
Со стороны нервной системы Нечасто: парестезии.
Редко: судороги.
Очень редко-, извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор.
Частота неизвестна: глухота, амнезия, нарушение памяти,
Психиатрические расстройства Нечасто: возбуждение
Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна.
Очень редко: тик |
Частота неизвестна:суицидальные мысли
Со стороны органа зрения
Очень редко, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Частота неизвестна: васкулит
Со стороны органа слуха и равновесия: Частота неизвестна: вертиго
Со стороны пищеварительной системы Нечасто, диарея
Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы Очень редко: дизурия, энурез.
Частота неизвестна: задержка мочи
Со стороны кожного покрова
Нечасто: сыпь, зуд
Редко: крапивница
Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.
Со стороны лабораторных показателей
Редко: изменение функциональных проб печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, у-глутаматтрансферазы и билирубина).
Общие расстройства Нечасто: астения, недомогание Редко: периферические отеки
Со стороны лабораторных показателей:
Редко: увеличение массы тела
В случае возникновения побочных реакций, а также реакций, не упомянутых в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.
При одновременном применении с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.
После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8%о) значительно не усиливается; заметное взаимодействие отмечается с диазепамом 5 мг в 1 из 16 психометрических тестов.
При одновременном ежедневном употреблении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель глюкозы слегка снижается. Однако это клинически не доказано. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств - глипизид утром и цетиризин вечером.
Прием пипти не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается на 1 час.
При многократном приеме ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг/сут) длительность действия возросла на 40%, в то время как воздействие ритонавира слегка изменился (-11%) с последующим приемом цетиризина.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.
Особенности применения
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Цетиризин может вызывать повышенную сонливость. Следовательно, Зиртек оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Меры предосторожности
У пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом (см раздел «Способ применения и дозы»;
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании лекарственного средства.
Применение Зиртека у пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам должно проводиться с осторожностью;
Не принимать после истечения срока годности.
Для взрослых и детей от 6 мес и старше:
Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
Сенная лихорадка (поллиноз);
Крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;
Отек Квинке;
Аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Форма выпуска препарата Зиртек
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 7, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 7, коробка (коробочка) 1;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ - 37 мг; лактозы моногидрат - 66,4 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг; магния стеарат - 1,25 мг;
оболочка: Opadry® Y-1-7000 - 3,45 мг; гипромеллоза (Е464) - 2,156 мг; титана диоксид (Е171) - 1,078 мг; макрогол 400 - 0,216 мг
в блистере 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 (7 или 10 таблеток) или 2 (10 таблеток) блистера.
Капли для приема внутрь 1 мл
активное вещество:
цетиризина гидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: глицерол - 250 мг; пропиленгликоль - 350 мг; натрия сахаринат - 10 мг; метилпарабензол - 1,35 мг; пропилпарабензол - 0,15 мг; натрия ацетат - 10 мг; ледяная уксусная кислота - 0,53 мг; вода очищенная - до 1 мл
во флаконах-капельницах из темного стекла по 10 или 20 мл (1 мл = 20 капель); в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика препарата Зиртек
Цетиризин - активное вещество препарата Зиртек® - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действий. В терапевтических дозах препарат практически не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика препарата Зиртек
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.
Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Использование препарата Зиртек во время беременности
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
Противопоказания к применению препарата Зиртек
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к любому из компонентов препарата;
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин)
Беременность;
Период грудного вскармливания.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степеней выраженности, требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:
Наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: хронические заболевания печени.
Для капель дополнительно:
Детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).
С осторожностью: эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; детский возраст до 1 года.
Побочные действия препарата Зиртек
Общие для всех лекарственных форм
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто - астения, парестезии, возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, нарушение сна; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота; нечасто - диарея, боль в животе.
Со стороны ССС: редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела.
Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко - дизурия, энурез.
Со стороны лабораторных показателей: редко - изменение функциональных проб печени (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); очень редко - тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница, реакции гиперчувствительности; очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, стойкая эритема.
Общие расстройства: нечасто - недомогание; редко - периферические отеки.
Способ применения и дозы препарата Зиртек
Препарат назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым - по 10 мг 1 раз/сут; детям - по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.
Для мужчин: КК (мл/мин) = х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.
Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма ≥80 10 мг/сут
Легкая 50-79 10 мг/сут
Средняя 30-49 5 мг/сут
Тяжелая <30 5 мг через день
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе <10 Прием препарата противопоказан
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Передозировка препаратом Зиртек
Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия препарата Зиртек с другими препаратами
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.
При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови - 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.
Особые указания при приеме препарата Зиртек
Детям от 6 мес до 6 лет Зиртек® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.
Для капель:
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении Зиртека® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):
Синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
Злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
Молодой возраст матери (19 лет и моложе);
Злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
Дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
Недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;
При совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие»).
Для всех лекарственных форм
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Зиртек
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Зиртек
Принадлежность препарата Зиртек к ATX-классификации:
R Дыхательная система
R06 Антигистаминные препараты для системного применения
R06A Антигистаминные препараты для системного применения
R06AE Производные пиперазина