Лекарство нифедипин от чего. К какой группе относится нифедипин
Нифедипин – гипотензивное и антиангинальное лекарственное средство. Эффективно снижает давление, улучшает коронарное кровоснабжение, оказывает выраженное противоишемическое действие.
Действующее вещество
Нифедипин* (Nifedipine*).
Форма выпуска и состав
Выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток, содержащих 10 мг действующего вещества; таблеток длительного действия содержащих по 20 мг.
Показания к применению
- гипертензия и гипертонический криз;
- хроническая сердечная недостаточность;
- ангиоспастические нарушения кровообращения головного мозга;
- ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся стенокардическим приступом;
- спазм сосудов внутреннего уха и сетчатки.
В комплексе с бронхорасширяющими лекарственными средствами таблетки Нифедипин применяют для поддерживающей терапии при бронхиальной астме.
Также применяется при болезни Рейно.
Противопоказания
- коллапс,
- гипотензия,
- тяжелый аортальный стеноз,
- кардиогенный шок,
- тяжелая сердечная недостаточность,
- острая стадия инфаркта миокарда,
- гиперчувствительность,
- тахикардия,
- возраст менее 18 лет.
Инструкция по применению Нифедипин (способ и дозировка)
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Побочные эффекты
Может вызывать следующие побочные действия:
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, изжога, тошнота, ухудшение работы печени; в отдельных случаях – гиперплазия десен. При продолжительном приеме препарата в высоких дозах возможно появление диспепсических симптомов, развитие внутрипеченочного холестаза или повышение активности печеночных трансаминаз.
- Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение тепла, гиперемия кожных покровов, периферические отеки, артериальная гипотензия, тахикардия, асистолия, желудочковая тахикардия, усиление приступов стенокардии, брадикардия.
- Со стороны периферической нервной системы и ЦНС: головные боли. При длительной терапии в высоких дозировках возможны боли в мышцах, парестезии, нарушения сна, тремор, незначительные расстройства зрительной функции.
- Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза, нарушения функциональности почек (при длительном приеме в высоких дозировках).
- Со стороны системы кроветворения: крайне редко – тромбоцитопения, лейкопения.
- Со стороны эндокринной системы: развитие гинекомастии.
- Аллергические реакции: сыпь на кожных покровах.
- При внутривенном введении препарат вызывает жжение в месте инъекции.
При внутрикоронарном введении средства в течение минуты после начала вливания может развиться гипотензия и повыситься частота сердечных сокращений.
Передозировка
К симптомам острой интоксикации препарата относят: головные боли, пролонгированную системную гипотензию, гиперемию лица, брадикардию, отсутствие пульса на периферических артериях и брадиаритмию. В тяжелых случаях может развиться коллапс с потерей сознания и угнетение функции синусового узла.
При быстром распознавании передозировки Нифедипина, принятого внутрь, необходимо провести пациенту промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. Терапевтический антидот нифедипина – кальций. При попадании в организм 120 мг препарата и более требуется введение 10%-го раствора глюконата кальция или хлористого кальция
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Адалат, Кальцигард ретард, Кордафен, Кордилин, Коринфар.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Терапевтическое действие Нифедипина направлено на снижение давления, расширение коронарных и периферических артерий, снижение общего сосудистого периферического сопротивления, улучшение коронарного кровоснабжения и предотвращение поступления кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой сосудистой мускулатуры. Кроме того, препарат обладает противоишемическим эффектом.
Не влияет на проводимость миокарда и не проявляет антиаритмическую активность.
Особые указания
- Нифедипин следует использовать только под контролем лечащего врача, особенно при сахарном диабете, злокачественной артериальной гипертензии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии и нарушениях функциональности почек и печени.
- Отмену следует производить постепенно, так как при резком прекращении курса может наблюдаться синдром отмены.
- В период длительного применения лекарственного средства необходимо отказаться от употребления алкоголя, а в начале лечения врачи рекомендуют избегать вождения транспортных средств и занятий другими опасными видами деятельности.
При беременности и грудном вскармливании
При беременности и лактации в любой форме применять не рекомендуется. В гинекологической практике в некоторых случаях практикуется назначение при беременности в качестве гипотензивного средства, когда другие препараты неэффективны. Также отмечается, что при беременности средство помогает снизить тонус матки, однако широкое распространение по данному показанию препарат пока не получил.
В детском возрасте
Противопоказан лицам младше 18 лет.
В пожилом возрасте
В пожилом возрасте применяется с осторожностью и под постоянным контролем врача.
При нарушениях функции почек
С особой осторожностью назначается при наличии почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Назначается с осторожностью при печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
- При совместном применении с диуретиками, трициклическими антидепрессантами, нитратами и гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного эффекта.
- При комбинировании препарата с бета-адреноблокаторами, кроме увеличения гипотензивного действия Нифедипина, в отдельных случаях возможно развитие сердечной недостаточности.
- Совместное применение с циметидином может повысить концентрацию нифедипина в плазме.
- Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что приводит к снижению эффективности последнего.
- В комплексе с антихолинергическими средствами может спровоцировать нарушение внимания и памяти у пациентов пожилого возраста.
- Кальций снижает эффективность нифедипина. Этанол усиливает действие препарата и повышает риск развития побочны эффектов.
Профилактика и лечение острой и хронической коронарной недостаточности, стенокардия, постинфарктные состояния, гипертоническая болезнь.
Форма выпуска препарата Нифедипин
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) 2 или 5;
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5 или 10;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
Фармакодинамика препарата Нифедипин
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.
Фармакокинетика препарата Нифедипин
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения - 3,9 л/кг, плазменный Cl - 0,9 л/мин, постоянная концентрация - 17 нг/мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1/2 - 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% - с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении - наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.
Использование препарата Нифедипин во время беременности
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению препарата Нифедипин
Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Побочные действия препарата Нифедипин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) - гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко - гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения - головокружение, головная боль, редко - оглушенность, очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто - запор, редко - тошнота, диарея, очень редко - гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко - спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко - эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) - припухлость и покраснение рук и ног, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Способ применения и дозы препарата Нифедипин
Внутрь, доза и курс лечения устанавливаются индивидуально.
Начальная доза - по 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. В отдельных случаях на короткое время дозу можно увеличить до 20 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Передозировка препаратом Нифедипин
Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия препарата Нифедипин с другими препаратами
Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь - усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Меры предосторожности при приеме препарата Нифедипин
Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания при приеме препарата Нифедипин
У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Условия хранения препарата Нифедипин
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Нифедипин
Принадлежность препарата Нифедипин к ATX-классификации:
C Сердечно-сосудистая система
C08 Блокаторы кальциевых каналов
C08C Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды
C08CA Дигидропиридиновые производные
Медикаментозное лечение артериальной гипертензии подразумевает применение разных групп гипотензивных препаратов. Для мягкого и эффективного снижения АД часто прибегают к использованию блокаторов кальциевых каналов. Самым часто назначаемым препаратом данной группы является Нифедипин.
Нифедипин – препарат, оказывающий сосудорасширяющее и гипотензивное воздействие. Относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Купирует спазм сосудов, параллельно выполняя кардиопротекторную функцию. Препарат отличается быстрым действием. Буквально через 20 минут после его приема начинается мягкое снижение уровня АД.
В каком виде выпускается, и сколько стоит?
Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приема и мази для наружного нанесения. Цена на лекарственное средство зависит от места проживания пациента и аптеки, где оно будет приобретено. Приблизительная стоимость фармацевтического продукта приведена в таблице.
Это лишь приблизительные цены, по которым можно приобрести лекарственное средство Нифедипин.
Состав
Одна таблетка содержит 10 или 20 мг активного вещества нифедипина. В качестве дополнительных компонентов препарат содержит молочный сахар, микрокристаллическую целлюлозу, повидон 25, картофельный крахмал.
В состав нифедипиновой мази входит 3 активных вещества: нифедипин, лидокаин и изосорбида динитрат. Вспомогательными компонентами являются микроэлементы Мертвого моря. Препарат изготовлен на водной основе и имеет жидкую консистенцию.
Лечебный эффект
Таблетки Нифедипин способствуют расширению кровеносных (коронарных, периферических) сосудов, за счет чего достигается ярко выраженный и стойкий гипотензивный эффект. Препарат способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов, а также купирует их спазм.
Лекарство оказывает незначительное воздействие на сократимость миокарда, способствуя снижению постнагрузки. Это впоследствии приводит к уменьшению его потребности в кислороде.
Примечание. Длительный прием лекарства позволяет предотвратить образование новых холестериновых бляшек на стенках кровеносных сосудов. А это играет огромную роль в профилактике атеросклеротической болезни.
Нифедипиновая мазь широко применяется в проктологии. Она оказывает противозудное, регенерирующее, противовоспалительное и анестезирующее воздействие. С ее помощью можно устранить жжение, отечность и дискомфорт в области перианальной зоны. Помимо этого, ее воздействие направлено на уменьшение геморройных шишек.
Показания и противопоказания
При каком давлении можно применять данное фармацевтическое средство? Таблетированный Нифедипин предназначен для снижения повышенного АД при любой степени гипертензии, а также купирования гипертонических кризов.
Таблетки
Таблетированная форма медпрепарата назначается пациентам только при наличии строгих показаний, к числу которых относят:
Помимо этого, препарат целесообразно использовать при ИБС и атеросклеротических процессах в периферических артериях.
Таблетированную форму категорически нельзя применять пациентам со следующими заболеваниями:
- тахикардией;
- кардиогенным шоком;
- коллапсом;
- сердечной недостаточностью, находящейся в фазе декомпенсации.
Лекарство нельзя использовать для лечения лиц младше 18 лет, гипотоников, а также пациентов с идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом.
С особой осторожностью назначается Нифедипин диабетикам, беременным женщинам, пациентам с ХСН, злокачественным течением артериальной гипертензии и тяжелыми нарушениями почек. Под тщательным контролем врача лечение этим медпрепаратом проводится у больных, проходящих сеансы гемодиализа.
Мазь
Гель-эмульсия Нифедипин используется для избавления от геморроя, сопровождающегося кровотечениями, анальными трещинами, выпадением патологических узлов или их сдавливанием. Помимо этого, лекарство хорошо зарекомендовало себя в борьбе с перианальным дерматитом.
О противопоказаниях к использованию мази производители информации не дают. Медикамент разрешается применять при беременности.
Правила лечения Нифедипином
Чтобы избежать нежелательных реакций, использовать Нифедипин необходимо правильно, в соответствии с инструкцией и советами специалистов.
Таблетки
Дозировка Нифедипина в таблетках определяется отдельно для каждого пациента. При этом во внимание принимается диагноз больного, тяжесть его состояния, терапевтический ответ на проводимое лечение.
Начальная дозировка составляет 1 таблетка (10 мг) 2-3 раза/день. При отсутствии ожидаемых результатов от терапии доза может быть увеличена вдвое. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 40 мг.
Примечание. Таблетки желательно принимать через равные промежутки времени.
Мазь
Нифедипиновая мазь наносится на очищенную кожу перианальной зоны тонким слоем. Чтобы средство быстрее впиталось, его можно втереть, но легонько, делая массирующие движения. После манипуляции необходимо полежать, хотя бы четверть часа, чтобы гель успел подействовать.
Если лекарство не привело к развитию побочных эффектов, то через сутки его можно использовать ректально. Для этого небольшое количество мази нужно пальцем или стерильным аппликатором ввести в анальное отверстие. Сделать это следует для начала однократно.
Если и в этот раз никаких побочных действий не возникнет, можно вводить лекарство в прямую кишку 3-4 раза в сутки. Продолжительность терапии индивидуальна для каждого пациента. Но не стоит останавливать лечение сразу после исчезновения неприятной симптоматики геморроя. Для закрепления результатов рекомендуется продлить его еще на 2-3 дня.
Можно ли Нифедипин беременным и кормящим женщинам?
Несмотря на то, что при беременности таблетированный медпрепарат противопоказан, врачи все же иногда прибегают к его назначению. Повышенный тонус матки – нормальное явление исключительно на 9 месяце беременности. Если же он возник раньше, особенно в первом-втором триместрах, это означает, что нужно действовать незамедлительно. Устранить маточный гипертонус помогает Нифедипин.
Лекарство целесообразно назначать женщинам в 1-2 триместрах беременности, но если существует риск преждевременного начала родовой деятельности, то и на третьем. Дозировка от срока не зависит, поскольку в любом случае польза лекарственного средства для будущей матери должна превышать потенциальные риски для плода.
Но для начала прописывают Нифедипин в минимальной дозе – 10 мг (1 таблетка) 4 раза в день. Дозировка может быть удвоена при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта. В случае острой необходимости количество принимаемого в сутки препарата может быть увеличено до 60 мг (6 таблеток).
Пьют средство за 20-30 минут до еды, запивая достаточным количеством воды без газа. Продолжительность лечения устанавливается для каждой пациентки индивидуально. Не всегда удается добиться адекватного терапевтического ответа организма беременной женщины на проводимое лечение, поэтому его курс может быть пролонгирован лечащим врачом.
Примечание. Зачастую будущие матери, принимающие Нифедипин, госпитализируются в стационар. Таким образом, за ними будет осуществляться круглосуточное наблюдение со стороны медицинского персонала, что значительно снизит риски возникновения осложнений от проводимой терапии.
Нифедипин при ГВ
Таблетки Нифедипин противопоказаны кормящим матерям, поскольку их компоненты способны проникать в грудное молоко. Если же без применения препарата не обойтись, на время лечения лактацию необходимо прекратить.
Нифедипиновую мазь разрешается применять как во время гестации, так и при ГВ.
Возможные побочные действия
Применение препарата Нифедипин в форме таблеток может вызвать возникновение побочных эффектов в виде:
Продолжительное применение лекарства может оказать негативное влияние и на работу сердечно-сосудистой системы. Так, медикаментозное средство способно вызвать гипотонию, асистолию, брадикардию или тахикардию, стенокардию. Иногда могут тревожить побочные действия со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, приступы изжоги.
При высоком артериальном давлении нужно обязательно снижать показатели, в противном случае есть риск развития гипертонического криза. Нередко пациентам назначают Нифедипин - недорогой и эффективный препарат.
Нифедипин - описание, принцип работы
Нифедипин относится к группе блокаторов кальциевых каналов селективного типа. Производится в форме таблеток, упаковка из 50 штук стоит 40 рублей. Реализуется препарат выпуска компаний «Озон», «Оболенское» и ряда иных фирм. В составе - нифедипин (производное дигидропиридина) в количестве 10 мг, вспомогательные компоненты - сахар молочный, крахмал, аэросил, МКЦ и иные.
Действие лекарства связано с блокировкой поступления кальция в клетки сердечной ткани - кардиомиоциты, и в клетки гладкомышечных волокон.
По мере уменьшения содержания кальция тонус гладкой мускулатуры, которая образует стенки сосудов, уменьшается, они расслабляются. Происходит расширение коронарных артерий и сосудов на периферии, давление снижается. Также таблетки, содержащие нифедипин, дают такие эффекты:
Препарат помогает от повышенного давления, при этом не оказывает противоаритмического воздействия, поскольку не угнетает проводимость миокарда. Лишь сразу после начала лечения возможно развитие транзиторной тахикардии. Если принимать препарат долго, он предотвращает формирование атеросклеротических бляшек в сосудах сердца. При синдроме Рейно Нифедипин устраняет спазмы периферических артерий и артериол.
Показания и противопоказания
Лекарство пьют строго по назначению врача. Таблетки Нифедипин нашли применение от артериальной гипертонии - их можно принимать в комплексной терапии или в виде монопрепарата от повышенного давления. Средство показано от гипертонических кризов, а также для сокращения болевых приступов на фоне стенокардии.
Нифедипин часто назначается при ишемии (ИБС) сердечной мышцы - кислородном голодании органа.
Благодаря положительному воздействию на периферический кровоток применение таблеток оправдано при синдроме Рейно. В акушерстве препарат назначается для снижения тонуса матки при беременности как аналог Гинепрала, но под строгим врачебным наблюдением.
Противопоказаний к приему Нифедипина много:
Лекарство не назначают детям, кормящим женщинам. При беременности оно имеет четкие показания, в остальных случаях воспрещено. С осторожностью пьют таблетки при сахарном диабете, поражении почек и печени, в пожилом возрасте.
Побочные действия
При появлении серьезных побочных эффектов прием Нифедипина следует отменить или пересмотреть дозировку. Часто неприятные действия выражаются тошнотой и изжогой, поносом, изредка нарушается работа печени, возникает медикаментозная желтуха. Обычно повышение АСаТ, АЛаТ печени происходит при длительном приеме таблеток.
От сердца, сосудов способны развиваться такие симптомы:
В тяжелых случаях может возникать асистолия - остановка сердца. Также у пациентов зачастую появляются головные боли, неприятные ощущения в мышцах, легкий тремор и парестезии. Возможны нарушения сна, зрения, памяти, которые проходят после завершения приема Нифедипина.
Со стороны системы крови может снизиться количество лейкоцитов, тромбоцитов.
При прохождении курса лечения может возрасти суточное выделение мочи, при почечной недостаточности есть риск усиления патологии. У мужчин очень редко происходит увеличение ткани молочных желез. Аллергические реакции встречаются нечасто, в основном, они выражаются сыпью, зудом кожи, появлением красных пятен или крапивницы.
Инструкция Нифедипина и передозировка
Сколько и как принимать лекарство, зависит от тяжести гипертонической болезни, наличия или отсутствия сопутствующей ИБС, стенокардии. Режим устанавливается индивидуально, таблетки запивают водой, прием не зависит от потребления пищи. Начальная дозировка составляет 10 мг (1 таблетка) три-четыре раза/сутки. Возможно увеличение дозы, если это необходимо. Обычно при тяжелой степени гипертонии назначают по 20 мг 3-4 раза/сутки.
На короткий промежуток времени дозировку можно делать равной 30 мг 3-4 раза, но только при оправданности такой высокой дозы (например, при некупируемой иными лекарствами гипертензии). После возвращаются к нормальной дозировке. Прочие рекомендации по лечению:
Передозировка может выражаться сильной головной болью, падением давления. У пациентов нарушается деятельность водителя ритма, может возникать брадикардия. Антидотом Нифедипина является кальций, который вводят в вену медленно, струйно.
Особые указания
Если у пациента отмечалась злокачественная гипертония, гиповолемия, он перенес инфаркт миокарда в прошлом, лечение Нифедипином осуществляется только под контролем врача. Очень осторожно проводят терапию при нарушениях мозгового кровотока в анамнезе, а также у больных, проходящих гемодиализ.
Прочие указания:
- при нарушенной работе почек, печени назначают минимально возможные дозировки;
- у пожилых больных есть риск уменьшения интенсивности мозгового кровотока;
- чтобы ускорить гипотензивное действие таблеток, при приеме внутрь их можно мелко разжевывать;
- если на фоне лечения появляется боль в груди, придется отменить лекарство, но сделать это надо постепенно;
- резко бросать терапию Нифедипином нельзя, нужно медленно снижать дозировку.
Нельзя сочетать прием таблеток с потреблением спиртного, поскольку это может вызвать резкое падение давления.
Аналоги и иные данные
Из аналогов реализуется несколько средств на основе нифедипина, которые отличаются ценой, производителями:
При параллельном применении иных гипотензивных средств выраженность эффекта снижения давления растет. Этим можно воспользоваться при тяжелой, плохо поддающейся контролю гипертонии. Но надо помнить, что при комбинировании Нифедипина с нитратами есть риск развития тахикардии, а при сочетании с бета-блокаторами может прогрессировать имеющаяся сердечная недостаточность.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нифедипин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нифедипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нифедипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта - 20 мин, длительность эффекта - 12-24 ч.
Состав
Нифедипин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. Проникает через гематоэнцефалический (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Полностью метаболизируется в печени. Выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, почками (80%) и с желчью (20%).
Показания
- хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами);
- болезнь и синдром Рейно.
Формы выпуска
Драже 10 мг.
Таблетки 10 мг.
Таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой 20 мг.
Капсулы 5 мг и 10 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Драже или таблетки
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Начальная доза: по 1 драже (таблетке) (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток или драже (20 мг) - 1-2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Таблетки ретард
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Побочное действие
- периферические отеки (стоп, лодыжек, голеней);
- симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара);
- тахикардия;
- учащенное сердцебиение;
- выраженное снижение артериального давления;
- обморок;
- боль за грудиной (стенокардия) вплоть до развития инфаркта миокарда;
- развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
- аритмии;
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- астения;
- нервозность;
- повышенная утомляемость;
- тремор;
- лабильность настроения;
- тошнота;
- боль в области желудка и кишечника;
- диарея;
- запор;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- повышение аппетита;
- одышка;
- отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание);
- отечность суставов;
- миалгия;
- мышечные судороги;
- анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз;
- ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью);
- кожный зуд;
- крапивница;
- фотосенсибилизация;
- ангионевротический отек;
- токсический эпидермальный некролиз;
- нарушение зрения (в. т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови);
- боль в глазах;
- гинекомастия (у пожилых пациентов; полностью исчезающая после отмены препарата);
- галакторея;
- эректильная дисфункция;
- увеличение массы тела;
- озноб;
- носовое кровотечение;
- заложенность носа.
Противопоказания
- артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- выраженный аортальный или субаортальный стеноз;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- нестабильная стенокардия;
- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- синдром слабости синусового узла;
- AV-блокада 2-3 степени;
- беременность (до 20 недель);
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы);
- повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.
По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем, имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.
Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного, контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая, клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъем сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии, после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объема циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.
За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и, при необходимости, снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что могло привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считались возможной причиной неудачи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками,
диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.
Рифампицин - мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано. В сочетании с цитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.
Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Одновременное применение с сульфатом магния у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.
Ингибиторы системы цитохрома Р450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Принимая во внимание опыт применения блокатора "медленных" кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал - снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.
Аналоги лекарственного препарата Нифедипин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Адалат;
- Веро Нифедипин;
- Кальцигард ретард;
- Кордафен;
- Кордафлекс;
- Кордафлекс РД;
- Кордипин;
- Кордипин XЛ;
- Кордипин ретард;
- Коринфар;
- Коринфар ретард;
- Коринфар УНО;
- Никардия;
- Никардия СД ретард;
- Нифадил;
- Нифебене;
- Нифегексал;
- Нифедекс;
- Нифедикап;
- Нифедикор;
- Нифекард;
- Нифекард ХЛ;
- Нифелат;
- Нифелат Q;
- Нифелат Р;
- Нифесан;
- Осмо Адалат;
- Санфидипин;
- Спониф 10;
- Фенигидин.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.