Кандесартан: как и когда принимать? При каком давлении назначают Кандесартан и как его принимать.
Производитель: Северная Звезда (Россия)
Формы выпуска:
- Таблетки 16 мг, 28 шт.
Кандесартан – селективный блокатор рецепторов к ангиотензину 2 типа. Производится в таблетках по 8, 16 и 32 мг (28 шт в упаковке). Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, за счет чего уменьшается артериальное давление, при этом нет рефлекторного ускорения пульса. Показан при эссенциальной (первичной) и реноваскулярной (почечной) артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, для профилактики вторичного ангиоспазма при геморрагическом инсульте. Принимают препарат один раз в сутки. Может вызывать аллергические реакции, общую слабость, головокружение, ринит, тошноту, рвоту, боли в животе, отеки, кашель, ускорение активности печеночных ферментов. Нельзя применять при гиперчувствительности к препарату, тяжелой патологии печени, почечной недостаточности, женщинам в период вынашивания плода и грудного вскармливания.
Список доступных синонимов и аналогов Кандесартана
Гипосарт (таблетки) → заменитель Рейтинг: 26
Аналог дешевле от 32 руб.
Производитель: УточняетсяФормы выпуска:
- Таблетки 8 мг, 28 шт.
Гипосарт (аналог) – действующим веществом является кандесартан. Форма выпуска – таблетки по 8, 16 и 32 мг (№28). Препарат инактивирует рецепторы ангиотензина II в различных тканях, понижает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов, давление в малом круге кровообращения. Не влияет на частоту сердечных сокращений. Показанием к применению является артериальная гипертензия и хроническая сердечная недостаточность, кровоизлияния в головной мозг (профилактика ангиоспазма). Препарат снижает количество госпитализаций и смертность от этих заболеваний и их осложнений. Эффективен у пациентов со сниженной сократительной способностью миокарда левого желудочка (при фракции выброса менее 40%). И больных, которые принимают препарат в комбинации с и АПФ и бета-адреноблокаторами. Пьют лекарство один раз в день.Противопоказания и побочные эффекты такие же, как у Кандесартана.
Аналог дешевле от 17 руб.
Производитель: КРКА-Рус (Россия)Формы выпуска:
- Табл. 25 мг, 30 шт.
Лориста – препарат, действующим веществом которого является лозартан. Производится в таблетках по 12.5, 25, 50 и 100 мг. Блокирует АТ1-рецепторы. Действует 24 часа, следовательно, применяется один раз в день. Применяется при артериальной гипертензии, при хронической сердечной недостаточности, для снижения риска возникновения инфаркта и инсульта, инвалидности и смертности от этих заболеваний, для профилактики развития почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом, для профилактики вторичного ангиоспазма при кровоизлияниях в головной мозг. Может вызывать головокружение, гипотонию, аллергию, головную боль, повышение содержания калия в крови, диспепсию, патологию печени и почек. Противопоказан при беременности, лактации, почечной и печеночной недостаточности, возрасте до 18 лет, идиосинкразии.
Аналог дороже от 34 руб.
Производитель: Актавис Лтд (Мальта)Формы выпуска:
- Табл. 40 мг, 28 шт.
Валз (аналог) – таблетки по 40, 80 и 160 мг (№28). Активное вещество – валсартан. Препарат имеет тот же механизм действия, что и вышеперечисленные. Показанием к применению является эссенциальная и вазоренальная артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса, при остром инфаркте миокарде миокарда, осложненном левожелудочковой недостаточностью, при сниженной фракции выброса, при кровоизлиянии в головной мозг для профилактики вторичной ишемии. Принимать препарат следует один раз в сутки. Может вызывать аллергию, диспепсию, кашель, гипотонию, головокружение, нарушение координации, почечную и печеночную недостаточность, гиперкалиемию, нарушение формулы крови. Противопоказания аналогичны другим лекарствам из этой группы.
Аналог дороже от 107 руб.
Производитель: Канонфарма (Россия)Формы выпуска:
- Таблетки 8 мг, 28 шт.
Ангиаканд – синоним российского производства. Имеет то же активное вещество. Производится в такой же форме, что и вышеперечисленные препараты. Эффективен при гипертонической болезни и вазоренальной артериальной гипертензии, а также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и внутримозговых кровоизлияний. Не вызывает выраженной гипотонии и синдрома отмены. Не оказывает влияние на концентрацию глюкозы и холестерина в крови. Действует в течение 24 часов, поэтому принимают лекарство один раз в сутки. Можно использовать в сочетании с ингибиторами АПФ или при их непереносимости. Эффективен у больных с фракцией выброса 40% и менее. Может вызывать аллергию, гриппоподобный синдром, диспепсию, головокружение, головную боль, анемию, нарушение функции печени и почек. Противопоказан при беременности, лактации, идиосинкразии, возрасте до 18 лет, тяжелой патологии печени и почек.
Ордисс (таблетки) → синоним Рейтинг: 9
Аналог дороже от 128 руб.
Производитель: Тева (Израиль)Формы выпуска:
- Таб. 8 мг, 30 шт.
- Таб. 16 мг, 30 шт.
Ордисс производится в Израиле в таблетках по 8, 16 и 32 мг (в упаковке 30 шт.). Это селективный блокатор рецепторов к ангиотензину II типа. Препарат снижает артериальное давление, при этом не влияет на пульс. Уменьшает давление в малом круге кровообращения. Показан при идиопатической и вазоренальной артериальной гипертензии, при сердечной недостаточности, особенно если значительно снижена систолическая функция миокарда левого желудочка, при геморрагическом инсульте для профилактики развития вторичной ишемии. Применяют в дозе от 8 до 32 мг один раз в день. Можно комбинировать с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. Побочные эффекты и противопоказания аналогичны вышеописанным препаратам. С осторожностью применять при обструктивной кардиомиопатии, двустороннем стенозе почечных артерий.
Ксартен (таблетки) → синоним Рейтинг: 8
Аналог дороже от 140 руб.
| Candesartanum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Рецепт
Rp: Kandecartani 16 мг.
S. По 1 таб 1-2 раза в сутки (max 32 мг)
Фармакологическое действие
Блокатор рецепторов ангиотензина II группы небифениловых тетразолов. Отличается образованием прочной, медленно диссоциирующей связи с AT1-подтипом рецепторов. У больных с АГ вызывает снижение АД без развития ортостатических реакций и изменения ЧСС; однократного применения кандесартана достаточно для эффективного контроля уровня АД в течение суток. Максимальное снижение АД достигается через 4–6 нед курсового применения. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь - приблизительно 15%. При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 ч. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина?30 мл/мин) AUC и максимальная концентрация в плазме крови повышаются практически вдвое по сравнению со значением этих показателей у лиц с нормальной функцией почек. Фармакокинетика при приеме в дозах до 32 мг/ сут линейная. Связывание с белками плазмы крови - более 99%. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 33% кандесартана выделяется с мочой (26% - в неизменном виде), 67% - с калом. Период полувыведения - 9–12 ч.
Способ применения
Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым обычно в дозе 16 мг/сут в 1 прием. Пациентам, ранее принимавшим диуретики, а также при нарушении функции почек назначают в начальной дозе 8 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 32 мг в 1–2 приема.
Показания
Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).
Противопоказания
повышенная чувствительность к кандесартану, период беременности, кормление грудью.
Побочные действия
при проведении плацебо-контролируемых клинических исследований было установлено, что частота развития побочных эффектов при назначении кандесартана и плацебо существенно не отличается. Наиболее частыми причинами отмены терапии были: головная боль, головокружение, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит.
Форма выпуска
Таблетки 4 мг, 8 мг, 16 мг.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Препараты группы сартанов или антагонисты ангиотензина II – это самые современные лекарства от гипертонической болезни, которые стремительно завоевывают широкую популярность. Одним из распространенных лекарств этой группы является Кандесартан. Особенность препарата – доступная стоимость, высокая безопасность и доказанная эффективность в борьбе с высоким давлением.
Кандесартан – это действующее вещество и коммерческое название одного из самых популярных лекарств от гипертонии. Этот препарат входит в пятерку рекомендованных лекарств для контроля величины артериального давления у лиц пожилого возраста.
Препарат Кандесартан выпускается различными фармацевтическими компаниями стран СНГ и всего мира. В аптеках можно увидеть препараты с различными приставками и добавлениями к названию, указывающими на название компании-производителя. Например, Кандесартан-СЗ – это лекарство, производимое компанией «Северная звезда». Именно этот препарат чаще всего представлен в российских аптеках.
Кандесартан – это небольшие белые таблетки, выпускаемые в трех дозировках – по 8, 16 и 32 мг действующего вещества. Кандесартан-СЗ выпускается в картонных упаковках, которые содержат 2 блистера по 14 таблеток. Всего в упаковке находится 28 таблеток препарата в выбранной дозировке.
Средняя стоимость зависит от количества действующего вещества. Кандесартан-СЗ в минимальной дозировке стоит около 150 рублей за упаковку, стоимость таблеток с максимальной концентрацией действующего вещества – около 270 рублей.
Кандесартан предлагают различные производители, в различной дозировке
Фармакологическое действие препарата
Кандесартан – это лекарство комплексного действия, применяемое при гипертонии. Основное активное вещество воздействует на сложные механизмы, результатом которых становится стимуляция работы рецепторов, чувствительных к ангиотензину II, что, в свою очередь, и служит причиной повышения давления. Блокирование этих рецепторов позволяет избежать повышения артериального давления и прочих рисков, связанных с гипертонией.
Кандесартан действует комплексно. Это вещество не только снижает артериальное давление, но и защищает организм от развития опасных осложнений, обусловленных гипертонической болезнью. Кандесартан дополнительно оказывает кардиопротекторное и нефропротекторное действие, улучшает обмен веществ, препятствует развитию атеросклероза.
Таким образом, можно сделать вывод, что этот препарат стоит на страже здоровья каждого гипертоника. Лекарство улучшает качество жизни людей с гипертонией. Последние исследования показали, что терапия сартанами позволяет значительно снизить риски развития фатального инфаркта миокарда.
Показания к применению
Лечение препаратами группы сартанов и Кандесартаном практикуется в следующих случаях:
- эссенциальная гипертензия;
- сердечная недостаточность;
- нарушение функции почек на фоне гипертонии;
- левожелудочковая недостаточность.
При гипертонической болезни Кандесартан – это таблетки для моно-терапии. При тяжелых формах гипертензии, лекарство применяется как часть комплексной терапии, например, в сочетании с диуретиками.
При сердечной недостаточности Кандесартан и аналоги назначают для предотвращения развития возможных осложнений и улучшения работы миокарда. Как показывают исследования, это лекарство эффективно снижает риски развития сердечного приступа у людей, входящих в группу риска.
При нарушении функции почек у гипертоников бывает очень сложно подобрать оптимальный препарата для лечения. Кандесартан в этом случае является препаратом первой линии выбора, так как не угнетает функцию почек и оказывает защитное действие, уберегая этот орган от последствий постоянно высокого артериального давления.
Препарат может применяться как вспомогательное средство и при других заболеваниях сердечно-сосудистой системы, но только по назначению врача.
Препарат эффективен не только при гипертензии, но и для защиты органов-мишеней
Инструкция по применению Кандесартана
Если пациенту назначили Кандесартан, инструкция по применению должна быть им тщательно изучена. Она содержит подробные ответы на все вопросы, которые могут возникнуть при начале терапии новым препаратом.
Лекарственное средство относится к медикаментам пролонгированного действия, то есть основное вещество высвобождается медленно и «работает» в течение определенного промежутка времени. Независимо от показаний, возраста пациента и других субъективных особенностей, Кандесартан принимают всего 1 раз в день, утром. При этом прием лекарства не привязан ко времени приема пищи. Рекомендации по употреблению таблеток утром обусловлены тем, что так проще соблюдать схему лечения. К тому же, концентрация действующего вещества будет постепенно снижаться во время ночного отдыха, а не в разгар дня.
Стандартная терапевтическая доза – это 8 мг Кандесартана в сутки. Лечение гипертонии начинают именно с такой дозировки. Если действия таблетки будет недостаточно, спустя несколько недель врач может удвоить рекомендованную дозу лекарства. Если прием 16 мг препарата не приносит ожидаемого терапевтического эффекта в течение месяца, дозировка может быть повышена до 32 мг действующего вещества в сутки.
Назначение беременным
Препарат нельзя принимать во время беременности, особенно во втором и третьем триместре. Дело в том, что в этот период происходит формирование почек у плода, но под влиянием препаратов, воздействующих на ангиотензин превращающую систему, возможно развитие нарушений.
Существует риск опасных аномалий развития плода – нарушение формирования почек и работы мочевыделительной системы, гипоплазия легких, контрактуры конечностей. Некоторые аномалии развития могут быть несовместимы с жизнью.
Точных данных о том, проникает ли препарат в грудное молоко, нет. Это объясняет необходимость прекращения лактации при назначении этого препарата. На время лечения ребенка следует кормить искусственными смесями, во избежание потенциально возможного негативного воздействия на его организм при попадании сартана в молоко.
Применение детям и пожилым
Кандесартан предназначен для лечения взрослых людей. Детям до 18 лет лекарство принимать запрещено.
Препарат хорошо переносится пожилыми пациентами. Возрасте старше 70 лет не является показанием для снижения дозировки или изменения схемы лечения. Тем не менее пожилым пациентам принимать препарат следует строго по рекомендации врача. Самостоятельно делать выбор в пользу Кандесартана, без консультации терапевта, нельзя.
Применение при диабете
Кандесартан не влияет на обмен веществ. Прием этого лекарства не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы или холестерина. Сартаны не снижают эффективность инсулина или сахароснижающих препаратов. Это позволяет сделать вывод, что лекарство можно назначать для снижения артериального давления при диабете.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать только в трех случаях – это индивидуальная непереносимость, тяжелые формы печеночной недостаточности и холестаз (застой желчи). Во всех остальных случаях решение о лечении Кандесартаном принимается врачом. Некоторые заболевания и состояния, сопровождающиеся высоким давлением, требуют корректировки дозы принимаемого лекарства.
Побочные действия
Серьезных побочных эффектов препарат не вызывает
Кандесартан хорошо переносится организмом и почти не вызывает побочных эффектов. Негативные реакции, наблюдавшиеся при испытании этого препарата, характеризуются кратковременностью и в большинстве случаев проходят без лечения через несколько дней после начала приема таблеток.
Возможные побочные эффекты:
- головная боль;
- спутанность сознания;
- гипотензия;
- гиперкалиемия;
- повышение концентрации мочевины;
- тошнота и рвота;
- диарея;
- боль в мышцах.
При непереносимости препарата развивается аллергическая реакция. Она проявляется кожной сыпью и респираторными нарушениями, характерными для аллергии. При непереносимости следует отменить препарат и провести симптоматическое лечение.
Лекарственные взаимодействия
За время применения кандесартана в терапии гипертонии клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было. Это является еще одним преимуществом препарата – пациентам не нужно держать в голове перечень недопустимых комбинаций лекарств.
Единственное, что необходимо делать в период терапии сартанами – это отказаться от препаратов лития, которые могут оказывать токсическое действие из-за угнетения рецепторов ангиотензина. Пациентам следует регулярно сдавать анализы для определения уровня калия и натрия в плазме крови.
Одновременный прием кандесартана с диуретиками и другими препаратами для лечения гипертонии может привести к сильному снижению артериального давления в первые дни лечения. Это сопровождается симптомами гипотонии. Обычно прием лекарств в терапевтических дозах не приводит к опасным нарушениям, а симптомы низкого давления самостоятельно проходят через несколько дней. Если недомогание сохраняется дольше пяти дней, следует проконсультироваться с врачом об изменении схемы приема препаратов или снижении дозировки.
Особые указания
Почечная недостаточность не является противопоказанием к применению лекарственного средства, однако в некоторых случаях Кандесартан может приводит к развитию гиперкалиемии. Для исключения этого осложнения, больные с нарушением функции почек должны регулярно проходить все необходимые обследования с целью мониторинга изменений в работе органа.
Ингибиторы АПФ и сартаны часто применяются параллельно в терапии сердечной недостаточности. В этом случае риск развития побочных эффектов увеличивается. По частоте встречаемости, такой побочный эффект, как артериальная гипотензия на фоне приема Кандесартана, больше присущ пациентам с сердечной недостаточностью, чем гипертоникам.
В составе таблеток присутствует лактоза. Людям с наследственной непереносимостью этого вещества следует отказаться от терапии Кандесартаном.
Стоимость и аналоги
Существует несколько аналогов с тем же действующим веществом
Кандесартан, цена которого доступна каждому, является наиболее оптимальным лекарством по соотношению эффективности и стоимости. Препарат в стандартной терапевтической дозировке обойдется немногим больше 150 рублей, при этом одна упаковка рассчитана почти на месяц приема. При необходимости, лекарство можно заменить следующими таблетками:
- Атаканд;
- Кандекор;
- Кандесар;
- Кантаб.
Все эти препараты содержат в составе то же действующее вещество, но отличаются по цене. Например, при выборе Атаканда 16 мг на замену Кандесартана-СЗ, пациенту придется заплатить около 2300 рублей за одну упаковку лекарства.
Из недорогих российских аналогов можно выделить таблетки Ангиаканд (170 рублей) и Ксаартен (360 рублей). Стоимость приведена за упаковку средства в дозировке 8 мг. При необходимости подбора аналогов, рекомендуется не заниматься самолечением, а обратиться к специалисту за консультацией.
Формула:
C24H20N6O3, химическое название: 2-этокси-1-({4-фенил}метил)-1H-1,3-бензодиазол-6-карбоновая кислота.
Фармакологическая группа:
интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Фармакологическое действие:
антигипертензивное, гипотензивное, блокирующее АТ1-рецепторы ангиотензина II, диуретическое, вазодилатирующее.
Фармакологические свойства
Кандесартан является избирательным антагонистом рецепторов ангиотензина II первого типа. Ангиотензин II является основным гормоном ренин - ангиотензин - альдостероновой системы и играет важную роль в механизме развития сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и других заболеваний системы кровообращения. Основными физиологическими действиями ангиотензина II являются стимуляция образования альдостерона, вазоконстрикция, стимуляция клеточного роста, регуляция водно-электролитного баланса. Все данные эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II c ангиотензиновыми рецепторами первого типа. Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, который разрушает брадикинин и осуществляет переход ангиотензина I в ангиотензин II. Кандесартан не влияет на ангиотензинпревращающий фермент и не приводит к накоплению субстанции P или брадикинина. При сравнении кандесартана и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента кашель развивался реже у больных, которые принимали кандесартан. Кандесартан не связывается с рецепторами прочих гормонов и не блокирует ионные каналы, которые принимают участие в регуляции функций системы кровообращения. В результате блокирования рецепторов ангиотензина II первого типа происходит дозозависимое увеличение уровня ангиотензина I, ангиотензина II, активности ренина, уменьшение содержания альдостерона в сыворотке крови. Кандесартан при применении у пациентов с артериальной гипертензией вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления. Антигипертензивное действие кандесартана обусловлено снижением общего периферического сопротивления сосудов, при этом частота сердечных сокращений не изменяется. После приема первой дозы кандесартана не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии, также не отмечалось синдрома «отмены» (синдром «рикошета») после прекращения лечения кандесартаном. Начало антигипертензивного эффекта при приеме первой дозы кандесартана в виде кандесартана цилексетила обычно развивается в течение двух часов. На фоне продолжающегося лечения кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение артериального давления обычно достигается в течение четырех недель и сохраняется в течение всего курса терапии. Кандесартан, применяемый один раз в сутки, обеспечивает плавное и эффективное снижение артериального давления в течение суток с незначительными колебаниями артериального давления в интервалах между применениями очередной дозы лекарственного препарата. Совместное использование кандесартана и гидрохлоротиазида приводит к усилению антигипертензивного действия. Совместное использование кандесартана и гидрохлоротиазида (или амлодипина) переносится хорошо. Эффективность кандесартана не зависит от пола и возраста пациентов. Кандесартан повышает почечный кровоток и не изменяет или же увеличивает скорость клубочковой фильтрации, тогда как фильтрационная фракция и почечное сосудистое сопротивление понижаются. Прием кандесартана в виде кандесартана цилексетила в дозе 8 - 16 мг на протяжении 12 недель не оказывает отрицательного воздействия на содержание глюкозы и липидный профиль у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом второго типа.
Клиническое действие кандесартана в виде кандесартана цилексетила на показатель заболеваемости и летальности при применении лекарственного препарата в дозе 8 - 16 мг (средняя доза составляла 12 мг) один раз в сутки исследовалось в рандомизированном клиническом исследовании при участии 4937 пациентов пожилого возраста (от 70 до 89 лет, при этом 21 % пациентов был в возрасте 80 лет и старше) с легкой и умеренной артериальной гипертензией, которые получали кандесартан в виде кандесартана цилексетилом в среднем на протяжении 3,7 лет. Пациенты получали кандесартан в виде кандесартана цилексетила или плацебо, в случае необходимости совместно с другими гипотензивными лекарственными препаратами. Оба режима лечения показали эффективное уменьшение систолического и диастолического артериального давления (с 166 / 90 до 145 / 80 мм ртутного столба в группе пациентов, которые принимали кандесартан, и с 167 / 90 до 149 / 82 мм ртутного столба в контрольной группе пациентов) на фоне хорошей переносимости лекарственного средства. Качество жизни и когнитивная функция сохранялись на хорошем уровне в обеих группах пациентов. Между этими двумя группами больных не наблюдалось статистически значимых различий частоты развития осложнений со стороны системы кровообращения (сердечно-сосудистая летальность, частота развития несмертельного инсульта и несмертельного инфаркта миокарда). В группе больных, которые получали кандесартан, было отмечено 26,7 случаев развития сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациентов-лет при сравнении с 30 случаями развития сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациентов-лет в контрольной группе.
Согласно результатам исследования использование кандесартана в виде кандесартана цилексетила снижало частоту летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и приводило к улучшению систолической функции левого желудочка. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основному лечению получали кандесартан в виде кандесартана цилексетила в дозе 4 - 8 мг в сутки с увеличением дозы до 32 мг в сутки или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана продолжительности наблюдения составляла 37,7 месяцев. Через полгода лечения 63 % пациентов, которые продолжали принимать кандесартан в виде кандесартана цилексетила (89 %), получали терапевтическую дозу 32 мг.
В другом исследовании при участии 2028 пациентов со сниженной фракцией выброса левого желудочка, составлявшей 40 % и менее, которые не получали ингибитор ангиотензинпревращающего фермента из-за непереносимости (как правило, из-за кашля - 72 %), показатели частоты летальности от заболеваний системы кровообращения и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже (снижение относительного риска составляло 23 %) в группе пациентов, которые принимали кандесартан при сравнении с группой плацебо. Статистически в данном исследовании для профилактики одного случая госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности или смертельного исхода от осложнений со стороны системы кровообращения необходимо было проводить терапию 14 пациентов в течение всего периода исследования. Комбинированный критерий, который включал в себя показатель первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и частоту смертельных исходов независимо от их причин, тоже оказался заметно ниже в группе пациентов, которая получала кандесартан. Также было отмечено положительное воздействие кандесартана на каждую из составляющих данного комбинированного критерия. Использование кандесартана в виде кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов.
В исследовании при участии 2548 пациентов со сниженной фракцией выброса левого желудочка, составлявшей 40 % и менее, которые получали ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, комбинированный критерий, который включал в себя показатель первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и смертности от заболеваний системы кровообращения, был значительно ниже (снижение относительного риска составляло 15 %) в группе больных, принимающих кандесартан, при сравнении с группой плацебо. В данном исследовании для профилактики одного случая госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности или смертельного исхода от осложнений со стороны системы кровообращения необходимо было проводить терапию 23 пациентов в течение всего периода исследования. Комбинированный критерий, который включал в себя показатель первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и частоту смертельных исходов независимо от их причин, тоже оказался заметно ниже в группе пациентов, которая получала кандесартан, что также указывало на положительный эффект при использовании кандесартана. Использование кандесартана в виде кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов.
В исследовании при участии 3023 пациентов с сохраненной систолической функцией (фракцией выброса левого желудочка составляла более 40 %) не установлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, включавшего в себя частоту смертельных исходов и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо. Небольшое численное снижение данного критерия было обусловлено уменьшением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В этом исследовании не показано воздействия кандесартана на частоту смертельных исходов.
При раздельном анализе результатов трех исследований программы оценки снижения уровня смертности и заболеваемости при применении кандесартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью не было получено достоверных различий частоты смертельных исходов в группах кандесартана и плацебо. Снижение частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности и частоты летальных исходов на фоне применения кандесартана не зависело от пола, возраста, сопутствующего лечения. Также кандесартан был эффективен у больных, которые принимали бета-адреноблокаторы одновременно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора ангиотензинпревращающего фермента или не принимает. У больных с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракцией выброса левого желудочка составляла 40 % и менее) применение кандесартана способствовало снижению капиллярного давления в легких и общего периферического сосудистого сопротивления, повышению активности ренина и уровня ангиотензина II в сыворотке крови, а также снижению концентрации альдостерона.
Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы вследствие преимущественно низкой активности ренина в сыворотке крови.
нет данных о воздействии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом второго типа кандесартан не оказывает отрицательного воздействия на содержание глюкозы в сыворотке крови и липидный профиль.
При приеме внутрь кандесартана в виде кандесартана цилексетила последний при всасывании из желудочно-кишечного тракта посредством эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество (кандесартан), которое прочно связывается с рецепторов ангиотензина II первого типа и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана при приеме внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет приблизительно 40 %. Относительная биодоступность таблетированной формы лекарственного препарата при сравнении с раствором для приема внутрь составляет примерно 34 %, таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы лекарственного препарата равна 14 %. Максимальная концентрация кандесартана в плазме крови достигается через 3 - 4 часа после приема таблетированной формы лекарственного препарата. При увеличении дозы лекарственного средства пределах рекомендуемых содержание кандесартана возрастает линейно. Параметры фармакокинетики кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значительного воздействия на площадь под фармакокинетической кривой концентрация - время кандесартана, то есть одновременный прием пищи значимо не влияет на биодоступность препарата. Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг. Кандесартан активно связывается с плазменными белками (более 99 %). Кандесартан в незначительной степени (на 20 - 30 %) метаболизируется в печени при участии изофермента системы цитохрома P450 CYP2C9 с образованием неактивного метаболита. В основном кандесартан выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и в незначительных количествах в виде метаболитов. При пероральном применении радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила приблизительно 26 % от введенного количества лекарственного препарата выводится почками в виде кандесартана и 7 % в виде неактивного метаболита, тогда как в кале определяется 56 % от введенного количества лекарственного препарата в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита. Период полувыведения кандесартана составляет примерно 9 часов. Почечное выведение кандесартана осуществляется путем активной канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Кумуляция кандесартана в организме не отмечается. Общий клиренс кандесартана составляет приблизительно 0,37 мл/мин/кг. Почечный клиренс кандесартана составляет приблизительно 0,19 мл/мин/кг. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) максимальная концентрация и площадь под фармакокинетической кривой концентрация - время кандесартана возрастают соответственно на 50 % и 80 %, при сравнении с пациентами молодого возраста. Но частота развития побочных реакций и гипотензивное действие при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов. У больных с легким и умеренным нарушением функционального состояния почек максимальная концентрация и площадь под фармакокинетической кривой концентрация - время кандесартана возрастают соответственно на 50 % и 70 %, тогда как период полувыведения лекарственного средства не изменяется при сравнении с пациентами с нормальным функциональным состоянием почек. У больных с тяжелым нарушением функционального состояния почек максимальная концентрация и площадь под фармакокинетической кривой концентрация - время кандесартана возрастают соответственно на 50 % и 110 %, а период полувыведения лекарственного средства увеличивался в два раза при сравнении с пациентами с нормальным функциональным состоянием почек. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, были выявлены такие же параметры фармакокинетики кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функционального состояния почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением функционального состояния печени отмечалось увеличение площади под фармакокинетической кривой концентрация - время кандесартана на 23 %.
Показания
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка до 40 % и менее) в качестве дополнительного лечения к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента или при непереносимости ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Способ применения кандесартана и дозы
Кандесартан принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи, один раз в сутки.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная и поддерживающая доза кандесартана в виде кандесартана цилексетила составляет 8 мг один раз в сутки; пациентам, которым требуется дальнейшее уменьшение артериального давления, рекомендуется повысить дозу до 16 мг один раз в сутки; максимальное антигипертензивное действие кандесартана достигается в течение четырех недель от начала терапии. Если применение кандесартана не приводит к снижению артериального давления до оптимального уровня, то рекомендуется добавить к лечению кандесартаном тиазидный диуретик. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией коррекции начальной дозы кандесартана не требуется. У пациентов с артериальной гипертензией при легком или умеренном нарушении функционального состояния почек (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин), в том числе пациенты, которые находятся на гемодиализе, начальная доза кандесартана составляет 4 мг; дозу необходимо титровать в зависимости от терапевтического эффекта лекарственного препарата. Клинический опыт использования кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией при тяжелых нарушениях функционального состояния почек или терминальной стадии почечной недостаточности (при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин) ограничен. У пациентов с артериальной гипертензией при нарушении функционального состояния печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать применение кандесартана с суточной дозы 4 мг один раз в сутки; при необходимости возможно увеличение дозы. Кандесартан противопоказан пациентам с артериальной гипертензией при тяжелых нарушениях функционального состояния печени и/ холестазе. Применение кандесартана совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазидом) могут усилить антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза кандесартана в виде кандесартана цилексетила составляет 4 мг один раз в сутки; увеличение дозы кандесартана до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с промежутками не менее 14 дней. Пациентам пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью, а также пациентам с хронической сердечной недостаточностью при нарушении функционального состояния почек или печени не требуется изменение начальной дозы кандесартана. Кандесартан можно назначать совместно с другими лекарственными препаратами, которые применяются при лечении хронической сердечной недостаточности, например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, сердечными гликозидами.
Безопасность и эффективность использования кандесартана у пациентов до 18 лет не установлена.
Побочные реакции в ходе клинических исследований кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте развития с побочными реакциями, отмеченными в группе пациентов, которые принимали плацебо. Общая частота развития побочных реакций на фоне применения кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией не зависела от дозы препарата, возраста и пола пациента. Частота случаев отмены лечения из-за побочных реакций была сходной при использовании кандесартана в виде кандесартана цилексетила (3,1 %) и плацебо (3,2 %).
В целом при применении кандесартана в виде кандесартана цилексетила не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при использовании других лекарственных препаратов, которые оказывают влияние или действуют на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему, при применении кандесартана может отмечаться небольшое понижение уровня гемоглобина. Также наблюдалось увеличение содержания мочевины, креатинина, калия и уменьшение содержания натрия в сыворотке крови. Повышение активности аланинаминотрансферазы было отмечено несколько чаще при применении кандесартана в виде кандесартана цилексетила при сравнении с плацебо (соответственно 1,3 % и 0,5 %). При использовании кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Но у пациентов с нарушением функционального состояния почек рекомендуется периодически оценивать уровни калия и креатинина в плазме крови.
Побочные реакции, которые были выявлены на фоне применения кандесартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам лекарственного препарата и зависели от состояния больного. В ходе клинических исследований проводилось сравнение кандесартана в виде кандесартана в дозах до 32 мг (количество пациентов составляло 3803) с плацебо (количество пациентов составляло 3796), 21 % пациентов из группы кандесартана и 16,1 % пациентов из группы плацебо прекратили терапию из-за развития побочных реакций. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне применения кандесартана рекомендуется контролировать содержание креатинина и калия в плазме крови.
Пациенты, у которых функциональное состояние почек и сосудистый тонус преимущественно зависят от активности ренин - ангиотензин - альдостероновой системы (например, больные с заболеваниями почек, в том числе стеноз почечной артерии, или тяжелой хронической сердечной недостаточностью), в особенности чувствительны к лекарственным средствам, которые оказывают влияние на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему, включая кандесартан. Назначение данных лекарственных препаратов сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, олигурией, азотемией, острой почечной недостаточностью (реже). Возможность развития перечисленных реакций не может быть исключена и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), включая кандесартан.
Резкое снижение артериального давления у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза или ишемической болезнью сердца при использовании любых гипотензивных лекарственных препаратов, включая кандесартан, может приводить к развитию инсульта или инфаркта миокарда.
На фоне применения кандесартана, как и при использовании других лекарственных препаратов, которые оказывают влияние или воздействуют на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему, у некоторых больных могут отмечаться нарушения функционального состояния почек. При использовании кандесартана у больных с артериальной гипертензией и тяжелым нарушением функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин) рекомендован периодический контроль концентрации калия и креатинина в плазме крови. Клинический опыт использования лекарственного препарата у больных с тяжелыми нарушениями функционального состояния почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин). Таким больным необходимо с осторожностью титровать дозу кандесартана под тщательным контролем артериального давления. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует периодически оценивать функциональное состояние почек, в особенности у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у больных, которые имеют нарушения функционального состояния почек. При увеличении дозы кандесартана также необходим контроль концентрации калия и креатинина в плазме крови. В клинические исследования кандесартана в виде кандесартана цилексетила при хронической сердечной недостаточности не включались пациенты, которые имели концентрацию креатинина более 265 мкмоль/л (более 3 мг/дл).
При совместном использовании кандесартана и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может возрастать риск развития побочных реакций, в особенности нарушений функционального состояния почек и гиперкалиемии. В этих случаях следует тщательно контролировать лабораторные показатели.
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки лекарственные средства, которые оказывают воздействие на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему, в частности ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, могут увеличивать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови. Такие же эффекты можно ожидать при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), включая кандесартан.
Клинический опыт использования кандесартана у пациентов, которые перенесли трансплантацию почки, ограничен.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне применения кандесартана может развиться артериальная гипотензия. Как и при использовании других лекарственных препаратов, которые оказывают влияние на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у больных с артериальной гипертензией может быть снижение объема циркулирующей крови, как наблюдается у пациентов, которые получают высокие дозы диуретических лекарственных препаратов. Поэтому вначале лечение кандесартаном необходимо соблюдать осторожность и проводить коррекцию гиповолемии, в случае необходимости.
Не рекомендуется двойная блокада ренин - ангиотензин - альдостероновой системы путем совместного использования кандесартана и алискирена, ввиду повышения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, изменения функционального состояния почек. Использование кандесартана совместно с алискиреном противопоказано у больных с сахарным диабетом первого или второго типа, а также у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функционального состояния почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл/мин/1,73 м^2).
Перед началом применения кандесартана необходимо провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов негроидной расы менее выражен при сравнении с пациентами других рас, поэтому пациентам негроидной расы чаще требуется повышение дозы кандесартана, а также совместное применение с другими гипотензивными лекарственными средствами.
Во время проведения гемодиализа артериальное давление может быть особенно чувствительно к блокаде рецепторов ангиотензина II первого типа в результате уменьшения объема циркулирующей крови и активации ренин - ангиотензин - альдостероновой системы. Поэтому у пациентов, которые находятся на гемодиализе, необходимо контролировать артериальное давление и индивидуально подбирать дозы кандесартана.
У пациентов, которые получают антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), включая кандесартан, при оперативных вмешательствах и во время проведения общей анестезии может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин - ангиотензин - альдостероновой системы. Очень редко может отмечаться тяжелая артериальная гипотензия, которая требует внутривенной инфузии плазмозамещающих растворов или/и вазопрессорных лекарственных средств.
При назначении кандесартана, как и других сосудорасширяющих лекарственных средств, пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, гемодинамически значимым стенозом аортального клапана, гемодинамически значимым стенозом митрального клапана необходимо соблюдать осторожность.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к лечению гипотензивными лекарственными средствами, которые влияют на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему, включая кандесартан. Поэтому кандесартан не рекомендуется назначать таким пациентам.
Клинический опыт использования других лекарственных средств, которые оказывают влияние на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему, показывает, что совместное применение кандесартана с лекарственными препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, которые содержат калий, или прочими лекарственными средствами, которые могут повысить концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у больных с артериальной гипертензией. У больных с хронической сердечной недостаточностью может развиваться гиперкалиемия на фоне применения кандесартана. При назначении кандесартана больным с хронической сердечной недостаточностью рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, в особенности при совместном использовании с калийсберегающими диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Влияние кандесартана на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работу с механизмами, техникой) не изучалось, но фармакодинамические свойства кандесартана указывают на то, что подобное влияние отсутствует. Так как при применении кандесартана возможно развитие головокружения, слабости, повышенной утомляемости, то во время лечения кандесартаном необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работу с механизмами, техникой), а при развитии данных побочных реакций следует отказаться от указанных видов деятельности.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в том числе к другим компонентам, которые входят в состав лекарственного препарата), тяжелые нарушения функционального состояния печени, холестаз, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены), период лактации, беременность, совместное применение с лекарственными препаратами, которые содержат алискирен, у пациентов с сахарным диабетом первого или второго типа, а также с умеренным или тяжелым нарушением функционального состояния почек (при скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м^2); дополнительно для лекарственных форм, которые содержат лактозу: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Ограничения к применению
Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального клапана, гемодинамически значимый стеноз митрального клапана, трансплантация почки в анамнезе, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, гиперкалиемия, снижение объема циркулирующей крови, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизмом (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям), проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии из-за блокады ренин - ангиотензин - альдостероновой системы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование кандесартана противопоказано при беременности и кормлении грудью. Женщины, которые принимают кандесартан, должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты лечения со своим лечащим врачом. При диагностировании беременности применение кандесартана должно быть немедленно прекращено и, в случае необходимости, назначена альтернативная терапия. Лекарственные препараты, которые оказывают прямое воздействие на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать отрицательное воздействие на новорожденного, включая летальный исход, при использовании кандесартана при беременности. Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может вызывать нарушения развития плода (включая нарушение функционального состояния почек, замедление оссификации костей черепа, олигогидрамнион) и развитие осложнений у новорожденного (включая почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Новорожденный, чьи матери принимали во время беременности кандесартан, должны тщательно контролироваться вследствие риска развития артериальной гипотензии. Неизвестно, выделяется ли кандесартан с грудным молоком у женщин, но кандесартан проникает в молоко лактирующих крыс. В связи с возможным нежелательным воздействием на грудных детей, кандесартан не следует использовать в период грудного вскармливания. На время терапии кандесартаном необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия кандесартана
Нервная система, психика и органы чувств:
головокружение, слабость, головная боль, повышенная утомляемость.
Сердечно-сосудистая система, кровь (гемостаз, кроветворение) и лимфатическая система:
выраженное снижение артериального давления, периферические отеки, «приливы» крови к коже лица, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Пищеварительная система:
тошнота, гепатит, повышение активности ферментов печени, нарушение функции печени, боли в животе.
Дыхательная система:
кашель, респираторные инфекции, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит.
Опорно-двигательная система:
боль в спине, миалгия, артралгия.
Мочеполовая система:
нарушение функционального состояния почек, почечная недостаточность, периферические отеки.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие:
обострение течения подагры.
Лабораторные показатели:
снижение гемоглобина, повышение активности аланинаминотрансферазы, увеличение концентрации креатинина, увеличение концентрации мочевины, увеличение содержания калия в сыворотке крови, уменьшение содержания натрия в сыворотке крови.
Взаимодействие кандесартана с другими веществами
Совместное использование кандесартана и лекарственных препаратов, которые содержат алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом первого или второго типов и у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функционального состояния почек (при скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м^2), также данная комбинация не рекомендована к применению у других пациентов.
В фармакокинетических исследованиях было изучено совместное использование кандесартана в виде кандесартана цилексетила с варфарином, гидрохлоротиазидом, дигоксином, пероральными контрацептивными лекарственными препаратами (содержащими этинилэстрадиол и левоноргестрел), нифедипином, глибенкламидом, эналаприлом, при этом не было отмечено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между кандесартаном в виде кандесартана цилексетила и указанными лекарственными препаратами.
Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени при участии изофермента системы цитохрома P450 CYP2C9. Проведенные исследования по взаимодействию не выявили воздействия кандесартана на изоферменты системы цитохрома P450 CYP3A4 и CYP2C9. Влияние кандесартана на другие изоферменты системы цитохрома P450 не изучалось.
Совместное использование кандесартана и других гипотензивных лекарственных препаратов (включая блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), агонисты I1-имидазолиновых рецепторов, некоторые альфа-адреномиметики, бета-адреноблокаторы, симпатолитики) усиливает антигипертензивный эффект.
Опыт использования других лекарственных препаратов, которые воздействуют на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему, показывает, что совместное применение с лекарственными препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, которые содержат калий, и прочими лекарственными препаратами, которые могут увеличивать концентрацию калия в плазме крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.
При совместном использовании лекарственных препаратов, которые содержат литий, и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сообщалось об обратимом увеличении содержания лития в плазме крови и развитии токсических реакций. Такие же реакции могут развиваться и при совместном использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), включая кандесартан, поэтому при совместном применении кандесартана и лекарственных препаратов, которые содержат литий, рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови.
При совместном использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), включая кандесартан, и нестероидных противовоспалительные лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ацетилсалициловую кислоту (более 3 г в сутки), может отмечаться снижение антигипертензивного эффекта антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), включая кандесартан. Как и при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), включая кандесартан, и нестероидных противовоспалительные лекарственных препаратов может повышать риск развития нарушений функционального состояния почек, в том числе острая почечная недостаточность, увеличения концентрации калия в плазме крови, в особенности у пациентов, которые имеют сниженную функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), включая кандесартан, и нестероидных противовоспалительные лекарственных препаратов, в особенности у пациентов пожилого возраста и у пациентов, которые имеют сниженный объем циркулирующей крови. При совместном использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), включая кандесартан, и нестероидных противовоспалительные лекарственных препаратов пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и регулярно оценивать функциональное состояние почек после начала комбинированного лечения и периодически на фоне такой терапии.
Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.
Передозировка
Основным проявлением передозировки кандесартаном может быть клинически выраженное снижение артериального давления, тахикардия и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки кандесартана (до 672 мг в виде кандесартана цилексетила), которые закончились выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
При передозировке кандесартаном в случае развития клинически выраженного снижения артериального давления необходимо проводить симптоматическую терапию и контролировать состояние больного; необходимо уложить пациента и приподнять ножной конец кровати; в случае необходимости следует увеличить объем циркулирующей сыворотки крови, например, путем внутривенного введения 0,9 % раствора хлорида натрия; при необходимости могут быть назначены симпатомиметические лекарственные средства. Кандесартан не выводится при помощи перитонеального диализа и гемодиализа.
Торговые названия препаратов с действующим веществом кандесартан
Ангиаканд
Атаканд®
Гипосарт
Кандекор®
Кандесартан-СЗ
Кандесартана цилексетил
Ксартен®
Ордисс®
Комбинированные препараты:
Гидрохлоротиазид + Кандесартан: Атаканд® Плюс, Кандекор® Н16, Кандекор® Н32, Кандекор® Н8, Кандекор® НД32, Ордисс Н®.
Артериальная гипертензия – это заболевание, при котором отмечается стойкое повышенное артериальное давление. Гипертензия может привести к многочисленным осложнениям, поэтому пациент вынужден регулярно принимать определенные медикаменты, чтобы контролировать артериальное давление и не допускать его скачков.
Таблетки Кандесартан – это препарат из группы сартанов, блокирующих рецепторы ангиотензина. Сартаны являются самой новой группой гипотонических препаратов, показывающих высокую эффективность, но при этом дающих намного меньше побочных эффектов, чем аналоги других групп и поколений.
Отзывы врачей и пациентов подтверждают: если принимать таблетки с активным компонентом candesartan не менее двух месяцев, можно снизить давление и удерживать его на таком уровне длительное время. При этом цена на данный препарат вполне доступна.
Таблетки Кандесартан имеют следующий состав:
Активный компонент – кандерсартана цилексител;
Вспомогательные вещества – лактоза, крахмал, целлюлоза, повидон, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, натрия стеаридфумарат.
Препарат выпускается только в одной фармацевтической форме – таблетки, но они могут быть различной дозировки, 4, 8, 16 и 32 мг активного компонента в одной таблетке. Аналоги такого диапазона концентрации активного вещества предложить не могут, потому отзывы врачей рекомендуют именно Кандесартан при артериальной гипертензии.
Таблетки запакованы в блистеры, в зависимости от производителя их может быть 10, 12, 16, 28 или 30 в одной упаковке.
Показания к применению
Таблетки Кандесартан обычно переносятся хорошо и подходят большинству пациентов, но все же не стоит начинать их принимать самостоятельно – можно ошибиться с дозировкой и причинить себе вред. Все назначения может делать только лечащий врач. Основные показания к использованию данного препарата:
- Артериальная гипертензия 1-3 степени;
- Как вспомогательное средство при сердечной недостаточности с нарушениями работы левого желудочка.
Отмечено, что Кандесартан имеет нефропротекторное свойство. Воздействуя на рецепторы, чувствительные к ангиотензину, расположенные в стенках сосудов, Кандесартан способен снижать их тонус. Также таблетки Кандесартан при длительном применении защищают миокард и сосудистые стенки от патологических изменений.
Спустя несколько недель использования этого средства отмечается регресс гипертрофии кардиомиоцитов и значительное расслабление сердечной мышцы. При этом Кандесартан может предупредить развитие термальной почечной недостаточности хронического характера.
Препарат является пролекарством, его фармакологическое действие проявляется только после преобразования в печени. Длительность гипотензивного действия препарата не менее суток и до 36 часов, максимальная концентрация достигается через 4-6 недель после начала приема лекарства.
Биодоступность таблеток – 14%, максимальная концентрация активного вещества после одного приема достигается через 4-6 часов после приема. Из организма выводится на одну четверть почками вместе с мочой и желчью. Через три дня после первого приема выводится 90% одной дозы.
Если пациент страдает почечной недостаточностью, то период полувыведения препарата увеличивается вдвое, поэтому дозировка также сокращается в два раза.
Таблетки начинают принимать с минимальной дозировки – по 1 штуке дозировки 4 мг, независимо от приема пищи. Если лекарство переносится хорошо, дозировка увеличивается до 8 мг в сутки, максимальная суточная дозировка при артериальной гипертензии составляет 16 мг активного вещества.
Если у больного отмечается острая печеночная или почечная недостаточность, то начальная дозировка составляет 2 мг. При этом необходимо постоянно осуществлять контроль над уровнем мочевины, креатинина и калия в плазме крови.
Кантдесартан следует с осторожностью комбинировать с другими лекарственными средствами. Если одновременно принимаются таблетки калия или же диуретики, в составе которых есть калий, возможно развитие гиперкалимии.
В сочетании с другими препаратами антигипертензивного действия и диуретиками может привести к артериальной гипотензии. Повышает содержание лития в крови.
Противопоказания и возможные побочные эффекты
Данное лекарственное средство не назначают в таких случаях:
- Двусторонний стеноз почечных артерий.
- Гиперкалиемия.
- Печеночная недостаточность в тяжелой форме.
- Гипертальдостеронизм.
- Индивидуальная непереносимость препарата.
Осторожного использования требуют такие патологии, как стеноз митрального или аортального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия, цереброваскулярные нарушения, отсутствие одной почки или ее пересадка.
К побочным эффектам относятся:
- Приступы слабости, головокружения;
- Покраснение кожи лица;
- Симптомы, напоминающие грипп: кашель, насморк, боли в горле;
- Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
- Отечность верхних и нижних конечностей;
- Рези в животе;
- Аллергические симптомы: зуд кожных покровов, сыпь, отек Квинке;
- Боли в спине и суставах, миалгия.
Если перечисленные симптомы не проходят после адаптирования к препарату, рекомендуется подобрать аналоги. Возможна передозировка препарата, в этом случае отмечаются выраженные симптомы артериальной гипотензии: слабость, головокружение, резкое снижение артериального давления.
В этом случае необходима симптоматическая терапия, промывание желудка, контроль уровня мочевины и калия в крови и функций жизненно важных органов.
Отзывы и аналоги
Отзывы о препарате почти всегда положительны, учитывая возможность выбрать таблетки в разной дозировке и затем постепенно повышать ее, эффективность лекарственного средства и его невысокую стоимость. Цена на таблетки в зависимости от количества таблеток в одном блистере и концентрации активного вещества от 170 рублей.
- Атаканд – средняя цена от 1540 рублей за упаковку.
- Кандекор – 860 рублей за упаковку.
- Гипосарт – его стоимость от 185 рублей за упаковку.
- Ангиаканд – от 460 рублей за упаковку.
Также отзывы рекомендуют таблетки гипотензивного действия Ордисс, Касарк, Айра-Сановель. Но, как правило, попробовав Кандесартан, пациенты останавливаются именно на нем, оценив его действие и стоимость в сравнении с аналогами. К основным преимуществам пациенты относят удобство дозировки и то, что достаточно принимать лекарство лишь один раз в день.
Зачастую пациенты оказываются в больнице именно по той причине, что забывали вовремя принять лекарство, назначенное трижды в сутки. С Кандесартаном такого не произойдет – можно выбрать удобное время, утром или вечером, установить будильник и не отступать от схемы лечения.
Почти все гипертоники страдают также от почечной недостаточности – неизбежное осложнение при гипертонии. Кандесартан предотвращает развитие диабетической хронической нефропатии и оказывает нефропротекторное действие, а потому может приниматься в уменьшенной дозировке даже при почечной недостаточности или пациентами с одной почкой. И это преимущество также часто упоминается в отзывах пациентов.
Очень довольны этим лекарственным средством пациенты преклонного возраста, у которых наряду с гипертонической болезнью развивается ишемическая болезнь сердца или же другие виды сердечной недостаточности. Он не вызывает ортостатической гипотонии и не ингибирует АПФ.