Мексикор: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Мексикор: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России Противопоказания к применению
Лекарственные формы
капсулы 100мг
Производители
Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Россия)
ФармГруппа
Антиоксиданты
Международное непатентованное наименование
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Синонимы
Мексидант, Мексидол, Мексиприм, Мексифин, Нейрокс, Церекард
Состав
Действующее вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Ноотропное, антиоксидантное, мембраностабилизирующее, церебропротективное, анксиолитическое, адаптогенное. Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в т.ч. при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации (этанол и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации.
Показания к применению
Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Таблетки (Мексидол, Мексиприм), капсулы (Мексикор): ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность к оксиметилэтилпиридина сукцинату и/или пиридоксину, острые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью. Достаточный клинический опыт применения при беременности и во время кормления грудью отсутствует. Ограничения к применению: Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Аллергические реакции, тошнота, сухость во рту.
Взаимодействие
Данных нет.
Передозировка
При передозировке возможна сонливость.
Способ применения и дозировка
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
Список Б. Хранить в защищенном от света месте.
Международное наименование
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)Групповая принадлежность
Антиоксидантное средствоЛекарственная форма
Капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкойФармакологическое действие
Ингибитор свободнорадикальных процессов – мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Показания
Внутрь: невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, ВСД); органический психосиндром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ЧМТ; интеллектуально-мнестические нарушения (различного генеза; в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); абстинентный синдром.
Парентерально: острое нарушение мозгового кровообращения; психоорганический синдром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ВСД; интеллектуально-мнестические нарушения (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); ЧМТ; невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность); интоксикации, вызванные антипсихотическими ЛС; абстинентный синдром; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый панкреонекроз, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.Побочные действия
Тошнота, сухость во рту, сонливость, аллергические реакции.
Применение и дозировка
Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза – 0.6-0.8 г. Длительность лечения – 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно.
В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). Начальная доза – 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 0.8 г.
При остром нарушении мозгового кровообращения – в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день.
При дисциркуляторной энцефалопатии – в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии – в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
ВСД – в/м, по 0.05-0.1 г 3 раза в день.
При абстинентном синдроме – в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При невротических и неврозоподобных расстройствах – в/м, по 0.05-0.4 г/сут.
При расстройствах памяти, интеллекта – в/м, по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими ЛС – в/в, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов его течения. Отмена препарата производится постепенно, после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите – в/в капельно и в/м, по 0.1 г 3 раза в день. Легкая степень тяжести панкреонекроза – в/в капельно и в/м, по 100-200 мг 3 раза в день. Средняя степень тяжести – в/в капельно, по 0.2 г 3 раза в день. Тяжелое течение – 0.4 г 2 раза в 1 сутки, далее по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – 0.8 г/сут до стойкого купирований проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – в/в капельно, по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Особые указания
При инфузионном способе введения разводят в 0.9% растворе NaCl.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
Отзывов о лекарстве Мексикор: 0
Напишите свой отзыв
Используете ли вы Мексикор, как аналог или наоборот его аналоги?Лекарством с выраженным антиоксидантным эффектом является Мексикор. Инструкция по применению сообщает, что капсулы или таблетки 100 мг, уколы в ампулах для инъекций обладают также антиангинальными, противоишемическими свойствами.
Форма выпуска и состав
Препарат Мексикор выпускается в форме твердых желатиновых капсул, предназначенных для приема внутрь. Капсулы упакованы в контурные ячейковые пачки по 10 штук, по 2, 3 и 6 пачек в картонной коробке, куда дополнительно вложена инструкция с подробным описанием.
В составе каждой капсулы 100 мг активного действующего компонента – Этилметилгидроксипиридина сукцинат, а также ряд вспомогательных компонентов.
Кроме этого выпускают раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: в виде бесцветной или слегка окрашенной прозрачной жидкости (по 2 мл в стеклянных ампулах темного цвета, в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки).
В ампулах 2 мл содержится оксиметилэтилпиридина сукцината – 100 мг, трилон Б и вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Мексикор оказывает антиангинальное, противоишемическое, ангиопротективное, антигипоксическое, анксиолитическое, гипохолестеринемическое действия. Действующее вещество Мексикора – этилметилгидроксилиридина сукцинат, содержится в одной капсуле или в одной ампуле раствора по 100 миллиграммов.
При применении Мексикора у человека повышается активность ферментов антиоксидантной системы, уменьшается проявление окислительных процессов, а также улучшается энергообмен на клеточном уровне. Препарат Мексикор применяется для нормализации мозгового метаболизма, улучшения кровоснабжения головного мозга, микроциркуляции крови, а также для уменьшения агрегации тромбоцитов.
При назначении лекарства уменьшаются симптомы дисфункции левого желудочка, состояние ишемизированного миокарда. Мексикор повышает выносливость при физических нагрузках пациентов, у которых обнаружена стенокардия или ишемическая болезнь сердца.
Показания к применению
От чего помогает Мексикор? Таблетки и уколы назначают в комплексной терапии при:
- дисциркуляторной энцефалопатии;
- ишемической болезни сердца;
- лёгких и умеренных когнитивных расстройствах независимо от происхождения;
- ишемическом инсульте.
Уколы показаны также в острым периоде инфаркта миокарда.
Инструкция по применению
Капсулы Мексикор
Назначают внутрь. Начальная доза составляет 100 мг (1 капсула) 3 раза в сутки. Далее следует постепенно увеличивать дозу в зависимости от клинического течения заболевания и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 200 мг. Суточную дозу препарата желательно распределить на несколько приемов в течение дня.
Курс лечения Мексикором заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг. Продолжительность курса терапии при применении лекарства в составе комплексной терапии ИБС и нарушений кровообращения головного мозга должна составлять не менее 1.5-2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
При комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор назначается без ограничения курса лечения по продолжительности, в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Внутривенно препарат можно вводить медленно струйно (5 и более минут) или капельно. Для инфузионного введения препарат смешивают со 100-150 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Чтобы не допустить развитие побочных эффектов длительность инфузии должна составлять 0,5-1,5 часа.
Рекомендованное суточное дозирование определяется из расчета 6-9 мг на 1 кг веса больного, но не более 800 мг в сутки. Полученная доза делится на 3 (в/в или в/м) введения в сутки, через каждые 8 часов, при этом разовая доза Мексикора не должна превышать 250 мг.
С первых дней острого инфаркта миокарда применение препарата показано в течение 14 дней в составе традиционной терапии, состоящей из одновременного назначения бета-адреноблокаторов, нитратов, антиагрегантов и антикоагулянтов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитиков и соответствующих симптоматических средств.
Для достижения клинического эффекта первые 5 дней рекомендуется в/в введение, после чего можно переходить на в/м введение раствора.
Рекомендованное дозирование при ишемическом инсульте (в составе комплексного лечения): по 200-300 мг 2-3 раза в сутки в виде в/в капельного введения на протяжении первых 2-4 дней терапии, затем – по 100 мг 3 раза в сутки в/м.
Курс лечения – 10-14 дней с последующим переводом пациента на пероральный прием препарата по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение первых 14 дней и 1 капсуле 3 раза в сутки в течение следующих 7 дней. Продолжительность повторных курсов и частоту их назначения определяет врач на основании клинических показаний.
Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации показано в/в струйное или капельное введение Мексикора по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем по 100 мг 1 раз сутки в/м в течение следующих 14 дней. Продолжать лечение рекомендуется приемом препарата внутрь в дозе 1 капсула 2-4 раза в сутки. Длительность и частоту повторных курсов определяет лечащий врач.
Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии больному назначают в/м введение раствора по 100 мг 2 раза в сутки с длительностью курса 10-14 дней. Рекомендованная доза для легких и умеренных когнитивных расстройств – по 100-300 мг в сутки в/м в течение 14 дней.
В случае необходимости терапию можно продолжить приемом препарата внутрь по 1 капсуле 2-4 раза в сутки. Кратность приема рекомендует врач, при этом курс лечения не имеет временных ограничений.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мексикор . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мексикора в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мексикора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ишемической болезни сердца (ИБС), инсульта и энцефалопатии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Мексикор - антиоксидантный препарат.
Мексикор уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.
Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата Мексикор в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Мексикор оказывает нейропротекторное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов.
Мексикор обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процессов обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантное действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Включение препарата Мексикор в комплексную терапию пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Мексикор обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Состав
Этилметилгидроксипиридина сукцинат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь активное вещество препарата Мексикор быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме составляют 4.9-5.2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата. Показатели выведения почками неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
- ИБС (в составе комплексной терапии);
- в составе комплексной терапии острого инфаркта миокарда (с первых суток);
- ишемический инсульт (в составе комплексной терапии);
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- легкие и умеренные когнитивные расстройства.
Формы выпуска
Капсулы 100 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Капсулы
Мексикор назначают внутрь. Начальная доза составляет 100 мг (1 капсула) 3 раза в сутки. Далее следует постепенно увеличивать дозу в зависимости от клинического течения заболевания и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 200 мг. Суточную дозу препарата желательно распределить на несколько приемов в течение дня. Курс лечения Мексикором заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг.
Продолжительность курса терапии Мексикором при применении его в составе комплексной терапии ИБС и нарушений кровообращения головного мозга должна составлять не менее 1.5-2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
При комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор назначается без ограничения курса лечения по продолжительности, в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.
Ампулы
При лечении острого инфаркта миокарда Мексикор вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии, включающей в себя нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток - препарат может вводиться в/м.
В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.
Парентеральное введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор применяют в составе комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 2-3 раза в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток. В дальнейшем препарат назначается перорально в виде капсул по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней и по 100 мг 3 раза в сутки в течение последующих 7 дней. Частота и продолжительность повторных курсов терапии определяется врачом.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор следует применять в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель. В дальнейшем препарат назначается в виде капсул по 100 мг 2-4 раза в сутки, частоту и длительность курсов терапии определяет врач.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
Для лечения легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор назначают в/м в дозе 100-300 мг в сутки на протяжении 14 дней. При необходимости в дальнейшем препарат используется в капсулированной форме по 100 мг 2-4 раза в сутки (по рекомендации врача) без ограничения курса лечения по продолжительности.
Побочное действие
- сухость и металлический привкус во рту;
- першение в горле;
- ощущение дискомфорта в грудной клетке и нехватки воздуха;
- ощущение "разливающегося" тепла во всем теле;
- диспепсия;
- тошнота;
- диарея;
- метеоризм;
- аллергические реакции;
- нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Противопоказания
- нарушения функции печени;
- нарушения функции почек;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Эффективность и безопасность назначения Мексикора детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены.
Особые указания
При остром инфаркте миокарда, острых (ишемический инсульт) и хронических (дисциркуляторная энцефалопатия) нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого терапевтического эффекта, рекомендуется продолжить применение препарата Мексикор в лекарственной форме капсулы (по 100 мг 3 раза в сутки). Длительность терапии определяется врачом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Мексикор усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Мексикор уменьшает токсические эффекты этанола (алкоголя).
Мексикор потенцирует эффект нитратов.
Аналоги лекарственного препарата Мексикор
Структурные аналоги по действующему веществу:
- 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат;
- 3-гидрокси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат;
- Медомекси;
- Мексидант;
- Мексидол;
- Мексипридол;
- Мексиприм;
- Мексифин;
- Метостабил;
- Нейрокс;
- Церекард;
- Этилметилгидроксипиридина сукцинат.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Капсулы - 1 капс.:
- Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг.
- Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 54.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 4 мг, лактоза (сахар молочный) - 40 мг, магния стеарат - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 1 мг.
- Состав капсулы твердой желатиновой №2: желатин - 59.3189 мг, титана диоксид (E171) - 1.22 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.0036 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.4575 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета; содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Антиоксидантный препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.
Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов, при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, ИБС, интоксикация этанолом и состояние после интоксикации антипсихотическими средствами). Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует свободнорадикальные процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов - кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание дофамина в головном мозге.
Препарат вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор® к стандартной терапии ИБС улучшает- клиническое- состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим- нагрузкам и улучшая качество жизни.
Энергосинтезирующий эффект препарата Мексикор® связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации этилметилгидроксипиридина сукцината в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.
Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.
У больных со стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов и последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает кровоснабжение головного мозга и церебральный метаболизм, улучшает микроциркуляцию крови, предупреждает снижение церебрального кровотока в реперфузионном периоде после ишемии. Предотвращает постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата. Препарат обладает селективным, не сопровождающимся седативным эффектом и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Эффективность препарата в условиях стрессовых воздействий проявляется в нормализации послестрессового поведения, психовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, мнестических функций, процессов обучения, снижении структурных изменений вещества головного мозга. Препарат характеризуется выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен уменьшать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессантных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро всасывается при приеме внутрь. C max в плазме крови при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4 мкг/мл.
Распределение
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Выведение
T1/2 при приеме внутрь 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность
Фармакодинамика
Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата Мексикор® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. В основе действия препарата лежит его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (выраженная интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии) и снижает повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты. Уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью. У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор® к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни. Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Мексикор® оказывает нейропротективное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов. Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Включение препарата Мексикор® в комплексную терапию больных с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода. Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Клиническая фармакология
Антиоксидантный препарат.
Показания к применению Мексикор
- ИБС (в составе комплексной терапии);
- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- функциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания к применению Мексикор
- Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;
- острая печеночная недостаточность;
- острая почечная недостаточность;
- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
С осторожностью: нарушение функции печени, нарушение функции почек (ограниченный опыт медицинского применения).
Мексикор Применение при беременности и детям
Применение препарата Мексикор® противопоказано при беременности (отсутствуют данные клинических исследований препарата при применении у беременных) и в период грудного вскармливания. Грудное вскармливание должно быть прекращено до начала приема препарата.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Мексикор Побочные действия
Возможно: аллергические реакции (включая системные аллергические реакции), диспептические явления (тошнота, сухость во рту, диарея), которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении: возможны метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Лекарственное взаимодействие
Мексикор® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, антидепрессантов, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств (леводопа).
Мексикор® повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Мексикор® уменьшает токсические эффекты этанола.
Перед назначением препарата Мексикор® следует тщательно собрать лекарственный анамнез пациента для оценки потенциальной возможности развития лекарственного взаимодействия.
Дозировка Мексикор
ИБС (в составе комплексной терапии)
Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), разовая - 200 мг. Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Курс лечения препаратом Мексикор® заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг (1 капсула).
Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® при применении в составе комплексной терапии ИБС составляет не менее 1.5-2 мес. Однако доза препарата, продолжительность курса лечения и необходимость проведения повторных курсов терапии должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.
Последствия острых нарушений мозгового кровообращения; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза; функциональные расстройства вегетативной нервной системы; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов
Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, ежедневно снижая дозу препарата на 100 мг (1 капсула).
Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® по вышеуказанным показаниям к применению составляет 2-6 недель. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства
Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® с целью купирования абстинентного синдрома при алкоголизме составляет 5-7 дней. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. Информация о случаях передозировки препарата отсутствует.
Симптомы: при передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Меры предосторожности
У пациентов с нарушением функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью, проводя периодический мониторинг показателей функции почек и печени.
В связи с наличием в составе лекарственного препарата Мексикор® лактозы, применение препарата противопоказано у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Препарат в составе вспомогательных веществ содержит красители и может являться причиной развития аллергических реакций (в т.ч. системных). При появлении признаков аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.