Ксизал (капли): инструкция по применению. Ксизал: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги Ксизал таблетки от аллергии
Препарат «Ксизал» выпускается в двух лекарственных формах: капли для приёма внутрь и таблетки.
Капли представляют собой бесцветную жидкость со слабой опалесценцией. Лекарственный препарат выпускается во флаконах по 10 и 20 мл. Вторичная упаковка — картонная пачка с маркировкой производителя.
Таблетки «Ксизал» имеют белый цвет и двояковыпуклую форму. Сверху лекарственная форма покрыта плёночной оболочкой. Выпускаются таблетки по 7, 10, 14 и 20 штук в одной упаковке.
Состав препарата в таблетированной форме:
- Левоцетиризина дигидрохлорида в количестве 5 мг.
- Макрогол 400.
- Опадрая Y-1-7000.
Состав капель для приёма внутрь (расчёт идёт на 1 мл препарата):
- Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг.
В качестве вспомогательных компонентов используются:
- Сахаринат натрия.
- Глицерол 85%.
- Пропиленгликоль.
- Уксусная кислота.
- Метилпарагидроксибензоат.
- Пропилпарагидроксибензоат.
- Ацетат натрия.
- Вода очищенная.
Фармакологическое действие препарата «Ксизал», фармакокинетика
«Ксизал» представляет собой препарат, который проявляет противоаллергическую и антигистаминную активность. Его действие основано на угнетающем воздействии на гистаминовые рецепторы. За счёт этого, активный компонент препарата снижает проницаемость сосудистых стенок, замедляет движение эозинофилов и тормозит активность медиаторов воспаления и цитокинов.
Левоцетиризин, входящий в состав «Ксизала», является по своему химическому строению энантиомером цетиризина. Однако, являясь препаратом нового поколения, левоцитиризин имеет большее сродство к гистаминовым рецепторам. На рецепторы холина и серотонина левоцетиризин не оказывает влияния.
Препарат предназначен для внутреннего применения. Достигая желудочно-кишечного тракта, левоцетиризин всасывается в кровь. При приёме лекарства вместе с пищей уровень его биодоступности и адсорбции не изменяется.
Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается через один час после однократного приёма. Длительность эффекта составляет 24 часа. Т 1/2 (период полувыведения) у взрослого человека варьирует от 6 до 10 часов, у детей этот период сокращается.
Большая часть лекарственного средства выводится через почки (85%), остальная — через кишечник вместе с каловыми массами. Стоит отметить, что если пациент страдает заболеваниями почек, то период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.
Седативный эффект при приёме «Ксизала» практически отсутствует.
Основной компонент препарата левоцетиризин имеет свойство проникать в грудное молоко.
Основные показания препарата «Ксизал»
К основным показаниям препарата «Ксизал» можно отнести:
- Аллергический ринит различного генеза (круглогодичный, сезонный).
- Аллергический коньюктивит.
- Аллергические реакции любого характера (зуд, чихание, слезотечение, покраснение глаз, заложенность носа).
- Поллиноз.
- Отёк Квинке.
- Аллергические дерматиты.
- Крапивница, в том числе и идиопатическая.
Способ применения препарата «Ксизал», режим дозирования препарата
Препарат должен приниматься внутрь во время приёма пищи или натощак. Что касается таблетированной лекарственной формы, то в этом случае таблетка принимается целиком. Её нельзя разжёвывать или растирать. Запивают большим количеством жидкости, преимущественно водой.
Капли для приёма внутрь хорошо дозируются флаконом-капельницей. Дозировка препарата полностью зависит от возраста пациента.
- Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат «Ксизал» назначается в дозировке 1,25 мг два раза в сутки (10 капель). Суточная доза не должна превышать 2,5 мг.
- Взрослым и детям старше 6 лет препарат может быть назначен в таблетированной форме (1 таблетка 1 раз в сутки) либо в капельном — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Суточная доза составляет не более 5 мг (20 капель).
Как уже было сказано, левоцетиризин выводится преимущественно почками, поэтому при назначении «Ксизала» особого режима дозирования будут требовать пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью. Для них дозировку препарата необходимо корректировать в зависимости от величины креатинина.
Курс лечения препаратом подбирается индивидуально. В среднем он может составлять от 2 до 6 недель.
Противопоказания к приёму препарата «Ксизал»
Препарат «Ксизал» - это один из самых широко назначаемых терапевтами препарат, однако, стоит помнить о противопоказаниях:
- Для таблетированной формы выпуска — детский возраст до 6 лет.
- Для капель — детский возраст до 2 лет.
- Беременность, период лактации (из-за отсутствия клинических данных в данные периоды).
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
- Галактоземия.
- Непереносимость лактозы.
- Почечная недостаточность (уровень КК составляет менее 10 мл/мин).
- С осторожностью пожилой возраст.
Особые указания
- Недопустимо использование «Ксизала» одновременно с алкоголем.
- Не влияет на управление механическими транспортными средствами.
- При приёме «Ксизала» необходимо воздерживаться от видов деятельности, которые требуют концентрации внимания.
Побочные эффекты препарата «Ксизал»
К основным и часто возникающим побочным эффектам препарата можно отнести:
- Сонливость.
- Быстрая утомляемость.
- Частые головные боли.
- Сухость во рту.
- Астенический синдром.
- Диспептические расстройства (рвота, тошнота, диарея).
Крайне редко наблюдаются следующие побочные явления:
- Нарушение зрения.
- Судороги.
- Галлюцинации.
- Аллергические проявления (крапивница, сыпь, зуд).
- Тахикардия.
- Нарушения сна.
- Нарушение функции печени, желтуха.
- Мышечные боли.
В 1% всех зарегистрированных случаев возникали такие нежелательные реакции, как:
- Анафилактический шок.
- Ангионевротический отек.
В случае если произошла передозировка препаратом, необходимо сделать промывание желудка и вызвать рвоту. После этого желательно использование энтеросорбентов и употребление большого количества жидкости (можно использовать растворы для восстановления электролитного баланса, например «Регидрон»).
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном приёме «Ксизала» с теофиллином общий клиренс левоцетиризина снижается, однако, фармакокинетика теофиллина не меняется.
- При одновременном приёме «Ксизала» вместе с алкоголем наблюдается угнетение центральной нервной системы. В 1 % случаев возможно усиление действия алкоголя.
- Согласно клиническим данным, при изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
Аналоги препарата «Ксизал»
Препарат «Ксизал» по своему химическому составу имеет несколько аналогов. Действующим компонентом всех лекарственных препаратов является левоцетиризин. К ним можно отнести:
- «Левоцетиризин — Тева».
- «Супрастинекс».
- «Дезал».
- «Гленцет».
Все аналоги обладают противоаалергическим свойством и применяются при сезонных проявлениях аллергии, дерматитах, поллинозе, аллергическом рините.
Наиболее дешёвым заменителем является «Гленцет». Его стоимость может варьировать от 100 до 150 рублей. Наиболее дорогим является оригинальный препарат «Ксизал» и «Супрастинекс».
Следует отметить, что аналоги, несмотря на схожесть фармакологического действия, могут значительно отличаться от оригинала. Поэтому подбирать лечение и лекарственное средство должен врач.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:
- вспомогательные вещества: МКЦ - 30 мг; лактозы моногидрат - 63,5 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,5 мг; магния стеарат - 1 мг;
- оболочка пленочная: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза (E464) - 62,5%, титана диоксид (E171) - 31,25%, макрогол 400 - 6,25%) - 3 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 7 или 10 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.
Капли для приема внутрь - 1 мл:
- активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;
- вспомогательные вещества: натрия ацетат - 5,7 мг; уксусная кислота - 0,53 мг; пропиленгликоль - 350 мг; глицерол 85% - 294,1 мг; метилпарагидроксибензоат - 0,3375 мг; пропилпарагидроксибензоат - 0,0375 мг; натрия сахаринат - 10 мг; вода очищенная - до 1 мл
Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 15 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 10 мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 20 мл. 1 фл. в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».
Капли: практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое, антигистаминное.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут.
Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм. В небольших количествах (
Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% - через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина
Фармакодинамика
Левоцетиризин - активное вещество препарата Ксизал® - это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным и практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не вызывает седативный эффект.
Показания к применению Ксизал
- лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания к применению Ксизал
Для всех лекарственных форм:
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие»).
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).
Для капель для приема внутрь, дополнительно:
- детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).
Ксизал Применение при беременности и детям
Доклинические исследования не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Ксизал Побочные действия
Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 года часто (≥1/100,
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.
Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны слуха: вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Гепатобилиарные расстройства: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.
Общие расстройства: периферические отеки.
Прочее: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.
Лекарственное взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Дозировка Ксизал
Внутрь, во время приема пищи или натощак. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 табл. или 20 капель) однократно.
Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза - 2,5 мг (10 капель).
Продолжительность приема препарата: при лечении сезонного (интермиттирующий) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующий) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение возможно в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения таблеток Ксизал® у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.
Передозировка
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: промывание желудка или назначение активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно препарат Ксизал® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Одна таблетка содержит
активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,
лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
состав оболочки: гипромелоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400.
Описание
Овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с маркировкой «Y» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия, производные пиперазина.
Левоцетиризин.
Код АТХ R06AE09
Фармакологичекие свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм
В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около
85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы
Способ применения и дозы
Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Подростки от 12 лет и старше и взрослые
Пожилые пациенты
Взрослые пациенты с почечной недостаточностью
Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано ниже. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:
КК = х масса (кг) (х 0.85 для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Дети, страдающие почечной недостаточностью
Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее массы тела.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулирование дозы рекомендуется (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» выше).
Длительность использования
Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы> 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Существует клинический опыт применения с 5 мг левоцетиризина в виде таблеток с пленочной оболочкой с 6 месячным периодом лечения. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
У детей в возрасте 6-12 лет
Головная боль, сонливость
У подростков от 12 лет и взрослых
Головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость
Постмаркетинговый опыт
Гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница
Повышение аппетита, тошнота, рвота
Агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение
Сердцебиение, тахикардия
Гепатит
Дизурия, задержка мочи
Боль в мышцах
Увеличение веса, нарушение функции печени
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
Детский возраст до 6 лет
Беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не было проведено ни одного исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе, никаких исследований с индукторами CYP3A4); исследования соединений цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16 %) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина. В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40 %, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11 %), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.
Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.
У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью
Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).
Регистрационный номер ЛСР-001308/08-290208
Торговое патентованное название: Ксизал®
Международное непатентованное название:
левоцетиризинХимическое название: (R)--1-пиперазинил] этокси]уксусной кислоты дигидрохлорид
Лекарственная форма:
капли для приема внутрьСостав
1 мл раствора содержит:
ктивное вещество:
левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;
вспомогательные вещества:
натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85 %, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.
Описание
Практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство -Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.Код АТХ: R06АЕ08 .
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Левоцетиризин - активное вещество препарата Ксизал® - это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут- 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %. Метаболизм. В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Нг гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Тш) составляет (7,9 ± 1,9) ч; у маленьких детей Т 1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем югу бочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % - через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Тщ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Показания к применению
- Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита.(включая персистирующий аллергический ринит) и аллергического.конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия.конъюнктивы;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница, отек.Квинке;
- Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным.пиперазина, а также другим компонентам препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
- детский возраст до 2-х лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и.безопасности препарата);
- беременность.
- хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима.дозирования);
- пожилой возраст (возможно снижение югу бочковой фильтрации).
Применение при беременности и лактации
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (= 20 капель).
Дети от 2 до б лет: по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день; суточная доза - 2,5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью
дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушением только функции печени
коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения гюллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный аллергический ринит, атонический дерматит) длительность курса лечения может увеличиться до 18 месяцев.
Побочное действие
В очень редких случаях возможно возникновение нижеследующих побочных эффектов.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диарея.
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей: изменение функциональных проб печени.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Передозировка
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Особые указания
Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь 5 мг/мл.
По 10,0 мл раствора во флаконах темного стекла (тип III, Евр. Ф.) номинальной вместимостью 15 мл, снабженных капельницей из полиэтилена низкой плотности, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с «защитой от детей».
По 20,0 мл раствора во флаконах темного стекла (тип III, Евр. Ф.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженных капельницей из полиэтилена низкой плотности, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с «защитой от детей».
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года в оригинальной упаковке; после первого вскрытия флакона - 3 месяца. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец РУ
ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СП-163 0 Булле, Швейцария
Производитель
ЮСБ Фарма С.п.А.
Виа Пралья 15,
1-10044 Пьянецца (Турин),
Италия
Представительство в России / Организация, принимающая претензии
119048 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2 (БЦ «КОНКОРД»)
Ксизал является лекарственным средством, относящимся к группе блокаторов гистаминовых рецепторов. Предназначен он для лечения различных заболеваний, имеющих аллергическую природу происхождения. Кроме того, он обладает противоэкссудативным и противозудным действием, способствует снижению капиллярной проницаемости, подавляя эозинофильную активность. Рассмотрим более подробно, что представляет собой препарат Ксизал, инструкцию по применению, цену и отзывы об этом лекарственном средстве.
Состав и форма выпуска
Выпускают препарат в двух лекарственных формах: таблетки и капли.
Таблетки овальной формы покрыты пленочной оболочкой, на одной стороне которых имеется выдавленная маркировка Y. Расположены они в блистерах по 7 или 10 штук, находящихся в картонной пачке.
Капли представляют собой бесцветную жидкость, которая находится во флаконах из темного стекла с капельницей. В картонной пачке расположен один флакон.
У Ксизала действующее вещество – левоцетиризин дигидрохлорид. В одной таблетке и в одной капле содержится 5 мг этого компонента.
Вспомогательные компоненты таблеток:
- целлюлоза микрокристаллическая;
- кремния диоксид коллоидный;
- магния стеарат;
- лактозы моногидрат.
Вспомогательные вещества капель:
Фармакологическое действие
Ксизал является лекарственным препаратом , который оказывает выраженное противоаллергическое и антигистаминное действие. Действующее вещество препарата является R -энантиомером цетиризина. Он блокирует H 1-гистаминовые рецепторы, а его фармакологическая активность в два раза превышает активность цетиризина. Ксизал оказывает влияние на гистаминозависимую фазу аллергической реакции. Кроме этого, активный компонент препарата уменьшает миграцию эозинофилов и снижает проницаемость сосудистой сетки. Он способствует замедлению высвобождения цитокинов и медиаторов воспаления.
Ксизал обладает антиэкссудативным и противозудным действием, облегчает протекание аллергии и предупреждает ее развитие. Препарат не оказывает сильного седативного эффекта и практически не влияет на серотониновые и холинергические рецепторы.
В результате перорального применения лекарственное средство хорошо всасывается кишечником. При его одновременном приеме с пищей не изменяется биодоступность и скорость абсорбции активного вещества. Наивысшая концентрация левоцетиризина наступает через час после приема препарата, а терапевтическое действие длится сутки.
Выводится Ксизал преимущественно почками, гораздо реже – кишечником, в течение нескольких дней. Попадание действующего вещества в печень не приводит к образованию фармакологически активных соединений, чем объясняется его безопасность, а также отсутствие лекарственного взаимодействия с другими фармакологическими препаратами .
Как указано в инструкции по применению и согласно многочисленным отзывам, Ксизал назначают для лечения следующих заболеваний:
Противопоказания
Согласно инструкции к препарату Ксизал, противопоказаниями к этому лекарственному средство являются:
- тяжелая степень почечной недостаточности;
- беременность и лактация;
- детский возраст (для капель – до 2 лет, для таблеток – до 6 лет);
- индивидуальная непереносимость к компонентам препарата.
Как утверждают отзывы пациентов, Ксизал следует принимать с осторожностью людям, страдающих заболеваниями почек, хроническим алкоголизмом, а также пожилым пациентам, функция мочевыделительной системы у которых часто нарушается в силу возраста.
Ксизал капли и таблетки взрослый и ребенок должен принимать внутрь во время еды или натощак, о чем утверждают многочисленные отзывы. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Перед приемом капель их нужно развести с небольшим количеством воды.
Если ребенку больше шести лет, то ему разрешено принимать одну таблетку или 20 капель лекарственного средства в день. Такая же дозировка рекомендована и для взрослых. Дети от двух до шести лет должны принимать только капли. Дозировка – по 5 капель два раза в день.
Продолжительность лечения препаратом Ксизал (таблетками или с помощью капель) от аллергии определяет лечащий врач. При поллинозе лекарство принимают в среднем от одной до шести недель, а при хронических заболеваниях курс лечения длится 18 месяцев.
Беременность и лактация
Ксизал запрещено принимать беременным и кормящим женщинам. Эта группа пациентов не подвергалась клиническим исследованиям, но было установлено, что активное вещество может проникать через плаценту и передаваться ребенку с молоком матери. Это указывает на то, что препарат нежелательно принимать при беременности и лактации, так как возможны серьезные последствия.
Побочные действия
Согласно отзывам и инструкции по применению, Ксизал вызывает у взрослого и у ребенка следующие побочные эффекты:
Передозировка
Если возникла передозировка препаратом Ксизал, то может возникнуть сонливость, апатия и угнетение ЦНС. В этом случае нужно срочно промыть желудок или принять любое адсорбирующее средство, после чего обратиться к врачу за помощью.
Особые указания
Согласно отзывам, во время лечения Ксизалом нужно с осторожностью принимать алкоголь или вовсе отказаться от него. Прием препарата в рекомендованной дозировке не вызывает нежелательных эффектов, которые могут повлиять на управление механизмами и транспортным средством. Однако во время лечения нужно постараться избегать таких опасных видов деятельности, которые требуют высокую скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.
Ксизал: аналоги
В аптеках можно приобрести аналоги п репарата Ксизал. Рассмотрим самые популярные из них.
– у этого аналога активное вещество способствует уменьшению проницаемости капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет кожную реакцию на аллергены. По своим фармакологическим свойствам Зиртек и Ксизал стоят в одном ряду и одинаково эффективны.
– в состав этого аналога входит цетиризин. Его часто назначают для лечения крапивницы и при устранении отека Квинке.
Цетрин – он способен устранять аллергию у взрослого и ребенка на ранних стадиях, а также снимает спазмы мускулатуры. После того как лечение прекращают, действие лекарственного средства сохраняется на протяжении трех дней.
Тавегил – это аналог обладает седативным эффектом, но сонливости не вызывает. Препарат оказывает противозудный эффект и способствует избавлению от ринита.
Кроме того, и взрослому и ребенку подходят следующие аналоги:
- Ломилан;
- Кларотадин;
- Телфаст.
Все перечисленные лекарственные средства врач может назначать детям в возрасте 1 – 5 лет. До года практически нет никаких препаратов, которые применяют для лечения аллергии, за исключением мазей, используемых под строгим контролем .
Цена
Можно приобрести во многих аптеках. Цена на это лекарственное средство довольно высокая и зависит она от дозировки препарата, количества раствора или таблеток. В среднем цена на Ксизал составляет 250 – 600 рублей.
Препарат ксизал
Ксизал: отзывы
«Как плохо, когда твой ребенок страдает от аллергии. У моего сына буквально все провоцирует сильные приступы кашля, обильное слезотечение и насморк. Врач назначал много препаратов, но подошел нам только Ксизал. Все симптомы аллергии ушли практически сразу. Я очень довольна лекарством, но стоит отметить его высокую цену, поэтому многим может быть не по карману».
Светлана.
«Мой ребенок — аллергик. Болезнь может проявить себя в любое время года. У меня всегда под рукой такое замечательное средство, как Ксизал. Только им и спасается моя дочь. В этом году мы поехали на море и у ребенка вдруг появилась сыпь. Как хорошо, что я захватила Ксизал. Сыпь прошла очень быстро и ничто больше не омрачало наш отдых».
Виктория.
«У моего ребенка аллергия на многие сорные травы. В прошлом году даже случился приступ бронхиальной астмы. Аллерголог сказал, что в этом случае дочь нужно лечить с мая по сентябрь, при этом следует постоянно менять антигистаминные препараты. Сначала врач назначил , а через два месяца приема порекомендовал сменить на Ксизал. Никаких побочных эффектов не возникало, но для нас это лекарственное средство довольно дорогое, поэтому думаю заменить его на более дешевый аналог».
Таким образом, Ксизал – это эффективный препарат от аллергии, фото которого представлено в статье. Но принимать его самостоятельно категорически запрещено . Назначать его должен только лечащий врач, который принимает во внимание симптомы заболевания и тяжесть его проявления. Обязательно нужно изучить инструкцию по применению, так как Ксизал имеет противопоказания и побочные эффекты.