Верапамил 40 мг инструкция по применению. Верапамил-белмед: инструкция по применению
Применять лекарство Верапамил необходимо после изучения его инструкции по применению и под тщательным контролем специалистов.
Верапамил активно применяется в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы, также обладает антигипертензивным эффектом.
Форма выпуска
Препарат Верапамил выпускается в таких видах:
- таблетки Верапамил по 40 и 80 мг, упаковки по одной, две и пять пластин;
- драже в оболочке Верапамил по 40 и 80 мг, упаковки по одной и пять пластин;
- таблетки пролонгированного эффекта в оболочке Верапамил 240 мг;
- раствор для внутривенного введения Верапамил в ампулах по 2 мл, по десять штук в упаковке из картона.
Состав
Одна таблетка содержит 40 или 80 мг чистого вещества гидрохлорида Верапамила и дополнительных веществ (кальция, крахмала, магния, желатина, метилпарабена, индигокармина, лактозы, сахарозы).
Один мл раствора содержит 2,5 мг гидрохлорида верапамила и вспомогательных веществ.
Что говорят врачи о гипертонии
Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:
Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.
Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .
Описание, от чего назначают?
Верапамил - лекарство, входящее в список блокираторов кальциевых каналов L типа внутрь клеток в основном относительно клеток миокарда и сосудов, то есть насыщение кальцием крови не меняется во время применения лекарства. Верапамил обладает антиаритмическими (блокада каналов кальция, снижение проводимости сердца, уменьшение ЧСС), антигипертензивными (помогает уменьшить общее сопротивление сосудов, понижая давление без аритмии) и антиангинальными (уменьшение сосудистого тонуса, их расширение и улучшение циркуляции крови) свойствами.
Если наблюдается трепетание предсердий – применяют электрическую кардиоверсию и назначают ввод лидокаина или прокаинамида внутривенно.
Необходимо находится под наблюдением специалиста, сначала промыв желудок, приняв проносные препараты и энтеросорбенты. В состоянии потери сознания необходимо провести непрямой массаж сердца, сделать искусственное дыхание, применить кардиостимуляцию. Гемодиализ в данном случае эффекта не принесет. Смертельная доза Верапамила в организме — 20 г.
Противопоказания Верапамила
Аннотация Верапамила указывает, что во время прохождения курса лечения Верапамилом нужен обязательный мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Запрещено применять Верапамил:
- при постоянном декомпрессованном нарушении сердца, инфаркте миокарда, коллапсе, кардиогенном шоке;
- при сбоях нормального функционирования печени;
- при брадикардии, острой недостаточности сердца, желудочковой тахикардии;
- при слабом синусовом узле, стенозной аорте,
- при вынашивании плода, в период кормления грудью и детям до 5 лет;
- при дигиталисной интоксикации и непереносимости основного компонента.
С опаской нужно применять в лечении Верапамил людям преклонного возраста, когда увеличивается восприимчивость к составляющим лекарств и людям, планирующим оперативное вмешательство, так как может быть побочное проявление в виде различных нарушений сердечной деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Лекарства | Аллелопатия |
---|---|
Блокаторы B-дренорецепторов, анестетики, нейромышечные блокаторы | Усиливается блокировка синусовых узелков, усугубляются побочные действия для сердечно-сосудистой системы, резко падает давление, усиливается кардиотоксическое действие |
Антигипертензивные препараты, диуретики, миорелаксанты, дигоксин, теофиллин, празозин, карбамазепин | Усиливается лекарственный эффект Верапамила |
Антидепрессанты, нейролептики | Усиливают эффект Верапамила |
Дизопирамид | Запрещено одновременное применение средств |
Хинидин | Снижается артериальное давление |
Циметидин, ранитидин | Сокращают эффект Верапамила |
Группа препаратов кальция | Снижается эффективность Верапамила |
Симвастанин | Необходимо четко корректировать дозу кардиологу |
Фенобарбитал, рифампицин | Снижают содержание в плазме крови, уменьшая эффект Верапамила |
Симпатомиметики | Сокращают эффект Верапамила |
Эстрогены | Задерживают воду в организме |
Ацетилсалициловая кислота | Увеличивает вероятность кровотечений |
Ловастатин | Повышает степень содержания ловастатина |
Антидиабетические препараты | Повышает уровень глибурида примерно на 28% |
Препараты группы лития | Возможно появление нейротоксического эффекта |
Сок грейпфрута в дуэте с Верапамилом поднимает его биодоступность (попадание в плазму крови). Поэтому запрещено запивать Верапамил этим соком.
Алкоголь усиливает свое действие в дуэте с Верапамилом и медленнее выходит из организма.
Применение во время беременности
При беременности использование Верапамила не нарушает эмбриональное развитие, но его не рекомендовано применять, особенно в первом и втором триместрах, в период грудного вскармливания, так как основное вещество частично попадает в грудное молоко, и его влияние на организм в процессе вынашивания ребенка не изучено. Верапамил имеет способность проникать через плаценту и накапливаться в пуповинной крови.
Необходима строгая консультация со специалистом.
Влияние на управление механизмами и автотранспортом
Во время курса лечения Верапамилом падает концентрация внимания и скорость реакций, поэтому управлять механизмами и транспортом необходимо с осторожностью.
Чем можно заменить, аналоги Верапамила
Можно заменить Верапамил аналогами по структуре состава:
- Финоптином
- Изоптином
- Верогалидом EP 240
- Каверилом
- Лекоптином
- Веракардом
- Верапамилом Лект
- Верапамилом Софарма
- Верапамилом Мивал
- Веро Верапамилом
Финоптин
Верапамил Софарма
Изоптин
Лекоптин
Верапамил — Лект
Верогалид ЕР 240
Срок и условия хранения
Необходимо хранить Верапамил вдали от детей, в сухом и защищенном от прямых солнечных лучей, месте при температуре до 25C, не замораживать. Срок хранения составляет 3 (три) года от даты производства. После истечения срока годности Верапамил принимать запрещено.
Сколько стоит Верапамил?
Цена на препарат:
Верампил, таблетки 40 мг №20 - 11,90 грн;
Верампил, таблетки 80 мг №50 - 29,60 грн;
Вкрампил, раствор для инъекций, 2,5 мг/мл амп. 2 мл №10 - 35,20 грн.
Отпускается Верапамил только по рецепту в соответствующих заведениях (аптеках).
Видео
Таблетки покрытые оболочкой.
20, 30, 50 шт.
Состав и действующее вещество
В состав Верапамил входит:
1 таблетка содержит 80 мг, 40 мг верапамила.
Фармакологическое действие
Верапамил — селективный блокатор кальциевых каналов I класса. Основные фармакологические свойства препарата обусловлены его способностью препятствовать входу ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки через медленные кальциевые каналы мембраны. Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Антигипертензивное действие Верапамила связано со снижением тонуса гладкой мускулатуры периферических артерий и со способностью снижать ОПСС. Замедляя AV проводимость, Верапамил оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях, нормальная ЧСС остается неизменной либо снижается незначительно.
Верапамил также оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции.
От чего помогает Верапамил: показания
- профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала)
- лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия)
- артериальная гипертония.
Противопоказания
- ардиогенный шок
- выраженная брадикардия
- синдром слабости синусового узла
- AV блокада II-III степени
- синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта
- артериальная гипотония
- хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии, острая сердечная недостаточность
- повышенная чувствительность к препарату.
Верапамил при беременности и грудном вскармливании
Не описано.
Верапамил: инструкция по применению
Режим дозирования Верапамила устанавливают индивидуально. Взрослым назначают в начальной дозе 40-80 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 480 мг. Детям в возрасте 6-14 лет назначают 80-360 мг в сутки, детям до 6 лет — 40-60 мг в сутки кратность применения 3-4 раза в сутки. Драже принимают во время еды или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков) при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат больным с нарушением функции печени, при остром инфаркте миокарда. Применение Верапамила в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью назначают Верапамил пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.
Сомвестимость с другими препаратами
Одновременное применение Верапамила и бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов, средств для ингаляционного наркоза может привести к взаимному усилению их кардиодепрессивных эффектов (AV блокада, брадикардия, гипотония, сердечная недостаточность). При одновременном применении с хинидином у больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно развитие выраженной гипотонии и отека легких.
При одновременном назначении Верапамила с другими гипотензивными препаратами отмечается взаимное потенцирование их эффектов. Верапамил способен значительно повышать концентрацию дигоксина в плазме, что требует уменьшения дозы сердечного гликозида при совместном назначении. Нейротоксическое действие Верапамила потенцируется карбамазепином и солями лития, причем психотропный эффект лития при совместном назначении с верапамилом ослабляется. Концентрация циклоспорина или теофиллина в плазме крови при совместном назначении с Верапамилом возрастает. Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал и циметидин способны уменьшать концентрацию Верапамила в плазме и снижать эффективность последнего. Верапамил потенцирует действие миорелаксантов.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма в/в инфузия плазмозамещающих растворов.
Для повышения АД у больных ИГСС назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин) не следует применять изопреналин и норэпинефрин.
Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения и срок годности
Не описано.
Не описано.
Аналоги и цены
Среди зарубежных и российских аналогов Верапамил выделяют:
Изоптин ср 240. Производитель: Эбботт (США). Цена в аптеках от 417 руб.
Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%. Производитель: Алкалоид 81 руб.
Верапамил ретард. Производитель: Алкалоид (Македония). Цена в аптеках от 179 руб.
Опасность нарушений в работе сердца в значительной степени усугубляется при отсутствии систематического лечения качественными препаратами. Одним из проверенных и одобряемых кардиологами средств является Верапамил – заключающий в себе антиангинальный, антиаритмический и антигипертензивный эффект.
Состав и форма выпуска
Препарат производится в таблетированной форме, а также в виде раствора для внутривенного введения . Таблетки покрыты пленкой, расфасовываются по 10 штук в блистеры, которые помещаются в картонные упаковки по одной или пять штук. Раствор не имеет цвета, прозрачный, содержится в ампулах из стекла. Ампулы по 5 штук помещаются в контурные упаковки, которые фасуются по 2 или 10 в пачки из картона. Состав Верапамила:
Верапамила гидрохлорид | |
Вспомогательные компоненты: моногидрат лимонной кислоты, хлорид натрия, гидроксид натрия, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций. |
|
Таблетки | |
Верапамила гидрохлорид | 80 или 40 мг |
Вспомогательные компоненты: стеарат магния, метилпарабен, диоксид титана, двузамещенный фосфат кальция, крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, индигокармин, очищенный тальк, желатин |
Механизм действия Верапамила
Инструкция по применению Верапамила (Verapamil) содержит информацию о его принципе действия. Препарат входит в группу блокаторов кальциевых каналов, проявляет антиангинальную, антиаритмическую и антигипертензивную активность . Применение средства понижает потребность миокарда в кислороде, сократимость сердечной мышцы и частоту сокращений.
По инструкции, действие лекарства основано на расширении коронарных сосудов сердца, увеличении коронарного кровотока, снижения тонуса гладкой мускулатуры периферических артерий и общего периферического сопротивления сосудов. Применение таблеток понижает атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, поэтому лекарство можно применять для лечения суправентрикулярных аритмий.
Препарат лечит стенокардию вазоспастического генеза (Принцметала), эффективен при стенокардии напряжения и с суправентрикулярными нарушениями ритма . 90% дозы, попавшей внутрь всасывается, метаболизм происходит в печени с образованием менее активного гипотензивного метаболита норверапамила. Активное вещество связывается с белками плазмы на 90%, период полувыведения составляет 3-7 часов при однократном применении, 4,5-12 часов при многократном. Препарат выводится почками и кишечником.
Показания к применению
Раствор Верапамила для инъекций используется для прекращения приступов пароксизмальной суправентикулярной тахикардии, пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии. Показаниями к применению таблеток, согласно инструкции производителя, служат следующие состояния:
- стенокардия покоя (нестабильная форма);
- стенокардия напряжения (стабильная хроническая);
- вариантная стенокардия (вазоспастическая);
- патологические изменения сердечного ритма, в том числе трепетание и мерцание предсердий, наджелудочковую пароксизмальную тахикардию и экстрасистолию;
- артериальная гипертензия.
Способ применения и дозировка
Применение препарата осуществляется согласно инструкции, включающей правила как для таблетированной, так и для инъекционной лекарственной формы Верапамила. Схему терапии разрабатывает лечащий врач , который должен учесть все индивидуальные особенности пациента и степень болезни. Внутривенное введение происходит под контролем показателей гемодинамики.
Применение таблеток осуществляется перорально, одновременно с приемом пищи или после еды. Они запиваются небольшим объемом воды. Доза для профилактики приступов аритмии, и стенокардии составляет 40-80 мг, суточная кратность приема – 3-4 раза . Эта же схема практикуется для лечения артериальной гипертензии. По решению врача разовая доза может увеличиваться до 120-160 мг, максимальная дневная доза – 480 мг. Если у пациента диагностировано нарушение печени, то лечение начинается с меньших дозировок (максимум 120 мг в день). Детская суточная доза не должна превышать 40-60 мг.
Верапамил в ампулах
Инструкция по применению Верапамила в ампулах указывает на необходимость медленной скорости введения раствора – не менее двух минут при постоянном контроле артериального давления, частоты сердечных сокращений и наблюдением за электрокардиограммой. У пациентов старших возрастов введение препарата осуществляется медленнее, как минимум, три минуты.
Для прекращения пароксизмальных нарушений ритма сердца раствор Верапамила (приготовленный на основе 2-4 мл препарата) вводится струйно. При этом осуществляется контроль давления и электрокардиограммы. При отсутствии эффекта, вливание можно повторить через полчаса. Для приготовления раствора внутривенного введения на 2 мл Верапамила используется 100-150 мл хлорида натрия (раствор, 0,9%) или 5% декстрозы.
Особые указания
При лечении, в котором используется верапамила гидрохлорид, необходим контроль дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровня электролитов и глюкозы в крови, количества выделяемой мочи. Другие особые указания в инструкции:
- Препарат с осторожностью назначается при выраженных нарушениях работы печени. Выведение метаболитов у таких больных замедляется, поэтому лечение начинается с применения минимальных доз (не выше 120 мг в сутки).
- Использование раствора может приводить к удлинению интервала PQ кардиомиоцитов.
- Нельзя отменять лечение средством внезапно, это вызовет «синдром отмены».
- Медикамент с осторожностью принимается водителями транспорта и пациентами, чья работа связана с повышенной концентрацией внимания.
Верапамил при беременности
Лекарство Верапамил не приводит к эмбрио-и фетотоксичности. Его использование при беременности оправдано, если польза для матери превысит возможный риск для плода. По инструкции, показаниями использования средства при любом триместре вынашивания ребенка являются:
- угроза преждевременных родов;
- плацентарная недостаточность;
- нефропатия.
В первом варианте лекарство назначается в составе комплексной терапии вместе с Гинипралом с интервалом 20-30 минут. Верапамил помогает убрать проявления тахикардии, вызываемые основным препаратом. Медикамент влияет на обмен кальция, поэтому используется в токолитической терапии угрожающих преждевременных родов. При пероральном приеме таблетки уменьшают амплитуду сокращения матки до полного его прекращения, но по сравнению с Нифедипином и Нитрендипином Верапамил уступает в эффективности, как и Дилтиазем.
При легкой степени нефропатии препарат используется моно, при предэклампсии – в составе комплексного лечения с противосудорожным, диуретическим и гипотензивным сульфатом магния в дозировке 80 мг. Медикамент может применяться при аритмии и артериальной гипертензии у беременных, он не оказывает вредного влияния на плод, ребенок рождается здоровым. На время грудного вскармливания терапия отменяется.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание Верапамила с прочими медикаментами может приводить к различным последствиям. В инструкции об этом тоже сказано:
- Комбинация препарата с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингаляционными анестетиками приводит к усилению кардиотоксического эффекта, повышению опасности развития атриовентрикулярной блокады, резкому снижению частоты сокращения сердца, развитию сердечной недостаточности, падению артериального давления.
- Антигипертензивные лекарства, гликозиды и диуретики усиливают эффект средства.
- Сочетание медикамента с Дигоксином приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и ухудшению его выведения почками.
- Нужно выдерживать интервал два часа между приемом средства и Дизопирамида, Изопреналина.
- Циметидин, Ранитидин, альфа-адреноблокаторы, альфа-адреностимуляторы повышают уровень верапамила в крови.
- Рифампицин, Фенобарбитал снижают концентрацию активного компонента в крови, ослабляют его действие.
- Препарат повышает уровень содержания Теофиллина, Циклоспорина, Празозина, Хинидина, усиливает миорелаксирующее действие релаксантом, повышает возможность развития кровотечений с ацетилсалициловой кислотой, ускоряет опасность возникновения нейротоксичности лития и Карбамазепина.
Побочные действия
Если применять Верапамил при тахикардии или другом заболевании, то могут развиваться побочные эффекты. По инструкции, к ним относятся:
- сердечная недостаточность, покраснение лица, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада;
- нервозность;
- повышение активности ферментов печени, тошнота, запоры, рвота;
- агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- повышенная утомляемость, головокружение, заторможенность, головная боль, нервная возбудимость;
- аллергия, зуд, кожная сыпь;
- гинекомастия;
- учащенное сердцебиение, тахиаритмия;
- диарея;
- развитие периферических отеков.
Передозировка
Применение свыше 6 г препарата может привести к передозировке . Инструкция выделяет следующие ее симптомы: артериальная гипертензия, асистолия, глубокая потеря сознания, синусовая брадикардия. Лечение заключается во внутривенном введении жидкости, глюконата кальция, допамина, норадреналина, атропина или изопротеренола, применении сорбентов. Гемодиализ не является эффективным.
Противопоказания
Применение препарата ограничивается рядом противопоказаний, которые подразделяются на абсолютные и относительные. Абсолютные запреты, согласно инструкции:
- синоартриальная блокада;
- сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- слабость синусового узла;
- артрит;
- аномалии работы артериол;
- болезнь Морганьи-Адамса-Стокса;
- болезнь Вольфа-Паркинсона-Уайта, для таблеток;
- блокада антриовентрикулярная 2 и 3 степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
- кардиогенный шок за исключением спровоцированного аритмией;
- артериальная гипотензия;
- острая сердечная недостаточность, для таблеток;
- непереносимость лактозы;
- интоксикация дигиталисная;
- порфирия;
- беременность и грудное вскармливание;
- острая форма инфаркта миокарда;
- тахикардия желудочковая;
- стеноз устья аорты;
- синдром Лауна-Ганонга-Левина болезнь Вольфа-Паркинсона-Уайта при одновременном трепетании или фибрилляции предсердий (за исключением больных с кардиостимулятором);
- повышенная чувствительность к составляющим компонентам;
- сочетание с внутривенным вливанием бета-адреноблокаторов;
- пациенты до 18 лет.
К относительным противопоказаниям, при которых препарат требуется использовать с осторожностью, относятся следующие.
Брутто-формула
C 27 H 38 N 2 O 4Фармакологическая группа вещества Верапамил
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
53-53-9Характеристика вещества Верапамил
Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС , уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД . Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.
После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). T mах составляет 1-2 ч (таблетки), 5-7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7-9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т 1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8-7,4 ч, при повторных дозах — 4,5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т 1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2-5 ч. При приеме внутрь начало действия отмечается через 1-2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. Длительность действия составляет 8-10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10-20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T 1/2 увеличивается до 14-16 ч.
По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ , и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.
Применение вещества Верапамил
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдром а), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III стадии, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).
Побочные действия вещества Верапамил
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ .
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).
Взаимодействие
Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.
Передозировка
Симптомы : артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.
Лечение : в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.
Меры предосторожности вещества Верапамил
С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.
Особые указания
Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
В настоящее время в продаже имеется множество лекарственных препаратов от различных болезней. Но зачастую обычным людям без специального образования достаточно сложно выбрать необходимое средство. При болезнях сердца и сосудов врачи очень часто выписывают пациентам лекарственное средство под названием "Верапамил", который является блокатором кальциевых каналов. Данный препарат обладает антиаритмическими, антиангинальными и противогипертензивными функциями.
Перед тем, как приобрести и использовать "Верапамил", следует изучить все его особенности, а также знать какие существуют аналоги "Верапамила".
Общая информация
Данный препарат относится к антиангинальной и антиаритмической группе лекарственных средств. Действие "Верапамила" направлено на понижение нагрузки на сердце и замедление пульса. Он снижает нужду в кислороде миокарда, налаживает периферическую гемодинамику, создает условия для расширения коронарных сосудов, повышает коронарный кровоток. В инструкции по применению указано, что отпускается средство только по рецепту лечащего врача. Назначается данное лекарство при разнообразных нарушениях в работе сосудов, а также при определенных типах аритмии.
Состав препарата и форма выпуска
Выпускается "Верапамил" в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Они имеют дозировку 40 и 80 мг. В одну упаковку помещается по 10 или 50 таблеток с инструкцией. Кроме того, "Верапамил" выпускается еще в форме раствора для внутривенного использования.
Главным действующим веществом препарата является гидрохлорид верапамила. К вспомогательным компонентам относятся: крахмал, очищенный тальк, двузамещенный фосфат кальция, стеарат магния, бутилгидроксианизол, диоксид титана, индигокармин, желатин, метилпарабен, гидроксипропил метилцеллюлоза.
Благодаря натрийуретическому и диуретическому действию препарата достигается гипотензивный эффект. Более того, "Верапамил" положительным образом влияет на сердечную систему, способствует вазодилатации, снижает постнагрузки, действует угнетающе на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимости.
Способность полностью всасываться у препарата составляет 95%. Связь белков плазмы и основного компонента может составлять до 90%. Через пару часов после применения препарата, его концентрация достигает максимальных показателей в плазме.
Выделение "Верапамила" происходит непосредственно через почки. Оно может происходить как в качестве 70% метаболитов, так и в чистом виде (около 3-4%). До 25% средства выделяется с желчью.
Препарат выпускается в разнообразных формах: капсулы, ампулы для инъекций, раствор для внутривенного введения, драже, таблетки.
Действие препарата
"Верапамил" представляет собой блокатор кальциевых каналов с антиангинальными, антиаритмическими и антигипертензивными функциями. Посредством снижения сократимости ритма сердца он уменьшает потребность в кислороде миокарда. Препарат действует таким образом, что происходит расширение коронарных сосудов сердца и усиление коронарного кровотока. Кроме того, происходит снижение общего сосудистого сопротивления и тонуса периферических артерий.
Еще это лекарственное средство выбирают при наличии вазоспастической стенокардии. Также достаточно видимый эффект "Верапамил" оказывает при терапии других видов стенокардии. Данное средство подавляет склеивание тромбоцитов. Не вызывает привыкания.
Фармакокинетика
При приеме таблеток происходит абсорбция действующего вещества более 90% от принятой дозы. Находясь в печени, верапамил подвергается обмену веществ. Основной метаболит препарата - норверапамил. Его гипотензивная активность менее выражена, чем у верапамила.
"Верапамил" - показания к применению
Задаваясь вопросом о том, при каких заболеваниях нужно принимать "Верапамил", можно или нет при тахикардии, следует внимательно изучить инструкцию к применению.
"Верапамил" - показания:
- Тахикардия.
- Гипертонический криз.
- Мерцательная и синусовая тахикардия.
- Стенокардия.
- Первичная гипертензия.
- Артериальная гипертензия.
- Наджелудочковая экстрасистолия.
- Вазоспастическая стенокардия.
- Ишемическая болезнь сердца.
- Мерцательная тахиаритмия.
- Мерцание предсердий.
- Стенокардия напряжения.
- Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.
Средство применяется для:
- Предупреждения и терапии патологий сердечного ритма.
- Терапии стенокардии напряжения.
- Терапии артериальной гипертензии.
Противопоказания
"Верапамил" имеет следующий ряд противопоказаний:
- Брадикардия в тяжелой форме.
- Синоатриальная блокада.
- Сердечная недостаточность в острой форме.
- 2-я и 3-я степень атриовентрикулярной блокады.
- Кардиогенный шок.
- Дети до 18 лет.
- Синдром слабости синусового узла.
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.
- Синдром Морганьи-Адамса-Стокса.
- Гиперчувствительность к главному или вспомогательным веществам препарата.
"Верапамил": инструкция и дозировка лекарства
Препарат «Верапамил» следует принимать во время или после еды, запивая водой. В зависимости от особенностей протекания и степени тяжести заболевания, а также состояния пациента и эффективности терапии устанавливается индивидуальная продолжительность лечения и режим дозирования. Выдается в аптеке "Верапамил" по рецепту или нет? Препарат, как правило, выписывается строго по рецепту врача. Взрослым препарат назначается по 40-80 мг по 3 раза в день для лечения артериальной гипертензии и профилактики аритмии и стенокардии. Увеличение разовой дозы производят до 100-150 мг при необходимости. 480 мг данного лекарства является максимальной суточной дозой. С минимальных доз, как правило, начинается лечение пациентов с патологиями печени, поскольку у них замедленное выведение верапамила из организма. При этом не допускается повышение суточной дозы лекарства свыше 120 мг.
Побочные действия препарата
В инструкции "Верапамила" указано, что к побочным действиям относятся следующие симптомы:
- Тошнота, рвота.
- Запоры.
- Артериальная гипотензия.
- Выраженная брадикардия.
- Покраснение лица.
- Головная боль и головокружение.
- Повышенная утомляемость или нервная возбудимость.
- Аллергические реакции в виде зуда и кожной сыпи.
- Периферические отеки.
Передозировка
Слишком большие дозы препарата (до 6 г) могут вызвать следующие симптомы:
- артериальная гипертензия;
- асистолия;
- глубокая потеря сознания.
Для лечения возникшей AV-блокады или артериальной гипотензии внутривенно вводится глюконат кальция, допамин, норадреналин или изопротеренол. Лечение обусловлено клинической картиной передозировки и имеет симптоматический характер.
Применение при беременности
Применять данный препарат беременным девушкам рекомендуется в следующих случаях:
- При ишемической болезни сердца.
- Риск преждевременных родов. В этом случае применение должно быть комплексным.
- Плацентарная недостаточность.
- Нефропатия.
- Профилактика и лечение аритмии.
- Стенокардия.
- Гипертония и гипертонический криз.
- Идиопатический гипертрофический субаэральный стеноз.
- Блокирование побочного эффекта средств, которые повышают сердечный ритм.
- Гипертрофическая кардиомиопатия.
При беременности лекарство назначается в дозировке 40-80 мг по 3 раза в день. Не рекомендуется увеличивать дозу. В первом триместре прием может осуществляться только по строгим показаниям лечащего врача. Употреблять «Верапамил» желательно с 20 недели беременности. За один или два месяца до родов необходимо прекратить прием данного препарата.
Особые указания к применению препарата
Необходим постоянный контроль за функциями сердца, дыхательной системы и сосудов в течение периода использования «Верапамила».
«Верапамил» назначается с особой осторожностью при следующих нарушениях:
- Артериальная гипотензия.
- Явные нарушения в работе печени. При этом максимальная доза может составлять не более 120 мг.
- Хроническая сердечная недостаточность на начальных стадиях.
- Брадикардия.
- Первая степень атриовентрикулярной блокады.
Взаимодействие с другими лекарствами:
- Повышение риска кровотечений из-за сочетания "Верапамила" с ацетилсалициловой кислотой.
- Гипотензивный эффект "Верапамила" усиливается при одновременном приеме с антигипертензивными средствами и диуретиками.
- Усиление нейротоксического действия происходит при сочетании со средствами лития или карбамазепином.
- Усиление действия при сочетании с миорелаксантами.
- Вместе с дигоксином происходит повышение его концентрации в плазме и ухудшение выведения почками, поскольку уровень в плазме дигоксина должен регулярно контролироваться.
- Повышение возможности резкой гипотензии при использовании "Верапамила" в сочетании с хинидином, поскольку происходит повышение его концентрации в плазме.
- Концентрация верапамила в плазме повышается с помощью ранитидина и циметидина.
- В комбинации с антиаритмическими средствами, с β-адреноблокаторами, ингаляционными анестетиками происходит усиление кардиотоксического эффекта, который проявляется в виде атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, понижением сердечного ритма и артериального давления.
- Сочетание "Верапамила" с "Теофиллином", "Празозином" или "Циклоспорином" повышает их концентрацию в плазме.
- Понижают терапевтическое действие и концентрацию в плазме верапамила такие вещества, как рифампицин и фенобарбитал.
Условия и сроки хранения препарата
Срок годности «Верапамила» составляет три года. Данное лекарственное средство следует хранить в защищенном от прямых солнечных лучей и влаги, а также недоступном для детей месте. Температура хранения препарата не должна превышать 25 градусов. Запрещается использовать таблетки после окончания срока годности, который указан на упаковке.
Аналоги препарата "Верапамил"
Как известно, основным действием "Верапамила мивала" является лечение и профилактика таких заболеваний, как аритмии, приступы стенокардии и гипертонии. Согласно этому, в настоящее время в фармацевтике существует большое количество разнообразных аналогов "Верапамила", таблетки:
- "Финоптин".
- "Верогалид".
- "Изоптин".
- "Каверил".
- "Ацупамил".
- "Фаликард.
- "Данистон".
- "Лекоптин".
- "Бисопролол".
- "Верапабене".
- "Фламон".
- "Веракард".