Бензоат натрия: применение. Бензоат натрия
Кофеин-бензоат натрия в пересчете на сухое вещество - 100 мг или 200 мг.
Вспомогательные вещества : вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Психостимулирующее средство АТХ:  N.06.B.C.01 Кофеин
Фармакодинамика:Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические
Ai и А 2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани. Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кро
вотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика:Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в . Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полураспада у взрослых - 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес. жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных - до 85 %).
Показания:Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства, выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая
экстрасистолия, нарушения сна, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения). С осторожностью:С осторожностью применять при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.
Беременность и лактация:Чрезмерное применение лекарственного препарата во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Препарат проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Кофеин-бензоат натрия применяют подкожно и субконъюнктивально.
Дозы препарата подбирают индивидуально. Высшие дозы для взрослых (под кожу): разовая 0,4 г, суточная 1 г. Взрослым по 1 мл 10-20 % раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) - по 0,25-1,0 мл 10 % раствора (25-100 мг).
В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально 10 % раствор по 0,3 мл 1 раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы :
возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие : заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении - кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Передозировка:Симптомы : гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота; звон в ушах, эпилептические припадки.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение : поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно , или фенотоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.
Взаимодействие:Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков, увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Совместное применение препарата с бетаадреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Особые указания:Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема лекарственного препарата может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется или кофеина цитрат, но не - бензоат натрия.
Не принимать перед сном.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Учитывая побочное действие лекарственного препарата в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, занятии другими потен
циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл и 200 мг/мл.
Упаковка:По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.
Условия хранения:При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000493 Дата регистрации: 05.05.2010 / 27.12.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   21.01.2018 Иллюстрированные инструкцииМагическое действие кофе на организм помогает бороться с усталостью, вялостью, рассеянностью. Увлекаться им н стоит, потому что при передозировке положительное влияние вещества сменится негативным, что повлияет на самочувствие человека. Некоторые люди вместо напитка предпочитают употреблять таблетки кофеина.
Что такое кофеин бензоат натрия
Эти таблетки являются возбуждающим и психостимулирующим средством, производным метилксантина. Действие кофеин-бензоата заключается в торможении ФДЭ (ферментов фосфодиэстераз) в сердце, органах, нервной системе и жировой ткани. При употреблении в больших дозах вещество может скапливаться в организме в виде цГМФ, цАМФ (производные адреналина). Препарат является синтетическим, в основе лежит кофеин, добываемый из семян кофе и листьев чая.
Выпускается кофеин в таблетках по 100 мг, в упаковке 6-10 шт. Небольшая дозировка препарата оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, но при передозировке – наоборот, угнетает ее. После приема кофеина дыхание человека становится учащенным, более глубоким, расширяются сосуды, повышается тонус церебральных артерий. Данное средство оказывает такие эффекты на организм человека:
- повышает концентрацию внимания;
- активизирует жиросжигание, поэтому подходит для похудения;
- улучшает настроение;
- увеличивает психическую возбудимость;
- стимулирует выделение адреналина в кровь;
- повышает мускульную активность у спортсменов, поддерживает потенциал мышечных мембран, участвует в обмене кальция.
Кофеин бензоат натрия: инструкция по применению
Пить таблетки кофеина можно вне зависимости от приема пищи в течение дня. Не рекомендуется их использовать непосредственно перед сном, потому что это затруднит процесс засыпания. Производитель рекомендует использовать следующие варианты дозировки средства:
- Для бодрости, поднятия работоспособности взрослым и подросткам хватит 2-3 приемов по 50-100 мг. Детям препарат в этих случаях не нужен.
- Для устранения головной боли людям старше 12 необходимо 2 раза за день выпить по 50-100 мг средства на протяжении 3-х дней.
- Для повышения давления детям после 12 лет и взрослым рекомендуется трижды за день пить по 100 мг кофеина в таблетках.
При любых причинах приема препарата нельзя превышать разовую дозу кофеина в 300 мг и суточную – 1000 мг. В случаях передозировки у человека могут проявиться следующие симптомы:
- тошнота;
- головокружение;
- беспокойство, тремор;
- учащенное сердцебиение;
- спутанность сознания.
Как принимать таблетки для поднятия давления
Назначают таблетки кофеина при незначительных и нерегулярных отклонениях АД (артериального давления), чтобы нормализовать показатель. Препарат является сильным психостимулирующим средством, поэтому принимать его следует строго в отведенных дозах. Действующее вещество способно влиять на сосудистые и сердечные рецепторы, что позволяет быстро поднять АД до нормы. Чтобы получить этот эффект, нужно принимать 3 раза за день по 50-100 мг кофеина в таблетках на протяжении нескольких недель.
Кому противопоказаны таблетки с кофеином
Использовать средство нужно осторожно, чтобы не нанести вред своему организму и вместо положительного эффекта не получить негативный. Кофеин противопоказан к приему людям, у которых:
- серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы;
- пароксизмальная тахикардия;
- аллергия или непереносимость кофеина;
- нарушения сна;
- тревожные расстройства;
- возраст до 12 лет;
- повышенное АД.
С данным препаратом нужно быть осторожными пожилым людям, склонным к припадкам, спазмам либо судорогам, эпилепсией и заболеваниям глаз. Во время беременности и вскармливания грудью принимать таблетки можно только по назначению врача. Если совместить прием пероральных контрацептивов с кофеином, он будет иметь меньшую активность, скапливаться в крови, медленно выводиться печенью.
Эффективен ли кофеин для похудения
По отзывам людей, дозировка, используемая для стимуляции нервной системы, недостаточна для запуска процесса жиросжигания. Кофеин в таблетках для похудения требуется в больших количествах. Спортсмены с лишним весом перед тренировкой употребляют по 10-20 мг вещества на каждый килограмм массы тела. Считается, что только так удастся ускорить метаболические процессы и работу сердца до нужного показателя. Выпивать таблетку следует за 30 мин до занятия. Врачи же рекомендуют начинать пить кофеин бензоат натрия для похудения с 2мг/кг и постепенно увеличивать дозировку.
Стоит ли принимать таблетки для энергии
Многие спортсмены ищут дополнительные источники получения энергии для проведения занятий. Для этого существует специальное спортивное питание, которое стоит немалых денег, но можно найти вариант и проще – таблетки кофеин-бензоата. После его приема у человека активизируется и увеличивается температура, скорость метаболизма, потоотделение. Это способствует росту выносливости, силы.
Действие такого стимулятора направлено на нервную систему, он мобилизует свободные жирные кислоты. Все нейроны после приема кофеина будут посылать сигналы из мозга в мышцы. Некоторые считают препарат наркотиком, но это не так, кофе не вызывает зависимости. Для бодибилдера считается оптимальной дозировкой – 9 мг на 1 кг веса тела, но некоторые спортсмены пьют и по 15-20 мг/кг.
Полезны ли таблетки для концентрации внимания
Люди, занимающиеся активной умственной деятельностью, иногда замечают, что уставший мозг не способен правильно решать поставленные перед ним задачи. Возникает необходимость в дополнительной стимуляции нейронов, снятии усталости, порой головной боли. Для этого часто используют кофе, но напиток может оказаться низкого качества. К тому же доказано, что растворимые сорта в больших количествах оказывают негативное влияние на кишечник, желудок.
Выходом станут кофеиновые таблетки, которые не повысят IQ и не сделают человека умнее, но помогут сосредоточиться, активизировать мысленную деятельность. Такой метод дает кратковременный эффект. Увлекаться приемом таблеток с кофеином не следует, при передозировке помимо побочных эффектов человек может становиться раздражительным.
Где купить и сколько стоят кофеиновые таблетки
Сегодня продажей кофеина занимаются аптеки. Купить его можно без рецепта, стоимость составляет от 30 до 60 рублей. Заказать препарат вы можете через интернет с доставкой на дом за дополнительную плату. Также продажей таблеток занимаются интернет-магазины спортивного питания, предлагая их как дополнительный стимулятор для интенсивных тренировок. Производят такие препараты известные бренды, выпускают в упаковках по 90 таблеток, и стоят они от 400 рублей. Отличия в действии особого нет, разница лишь в количестве.
Видео
Это психостимулирующее средство с аналептическим эффектом, производное метилксантина.
Состав и форма выпуска
Кофеин бензоат натрия:
- Выпускается в таблетках по 100 мг. В упаковке 6-10 таблеток, в пачке 2 упаковки.
- Выпускается в ампулах, ампулы 10% раствора по 1 мл и 2 мл в упаковке по 10 штук; ампулы 20% раствора по 1 и 2 мл в упаковке по 10 штук.
Список Б. Хранить с ухом, прохладном, недоступном для детей месте.
Состав средства
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, со скошенными краями и риской;
- 1 таблетка содержит активного вещества кофеин бензоат натрия в пересчете на 100 % вещество - 0,2 г;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.
Фармакологическое действие
Кофеин бензоат натрия блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы, а также тормозит активность ФДЭ в центральной нервной системе, гладкомышечных органах, жировой ткани, сердце и скелет. Препарат способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ. Медикамент осуществляет стимуляцию центров продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), оказывает возбуждающее действие на кору головного мозга. При больших концентрациях, препарат облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, что существенно усиливает рефлексы.
Применение средства способствует улучшению работоспособности, как умственной, так и физической, он активно стимулирует психическую деятельность, способствует рост двигательной активности, делает реакции более быстрым, а также обладает временным эффектом уменьшения сонливости и утомляемости. Однако, в больших дозах, препарат угнетает нервную систему, он показан в малых дозах, тогда способствует стимуляции организма.
Медикамент обладает сосудорасширяющим действием, которое объясняется его релаксирующим воздействием на стенки сосудов. Тонус церебральных артерий повышается, АД изменяется под воздействием кофеина. Медикамент, при гипертонии, нормализует артериальное давление, а при нормальном давлении не оказывает на него влияния.
Также препарат учащает дыхание и оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы, а поперечнополосатые мышцы он стимулирует. Несколько повышает секреторную активность желудка. Лекарство также снижает агрегацию тромбоцитов и замедляет высвобождение гистамина из тучных клеток.
Показания к применению Кофеина бензоата натрия
Препарат показан при угнетении центральной нервной системы, при отравлениях наркотическими средствами и недостаточности сердечно-сосудистой системы.
Кофеин бензоат натрия помогает при заболеваниях, которые сопровождаются угнетением нервной системы, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Препарат является отличным средством при отравлениях опиоидными анальгетиками, инфекционными заболеваниями, возникновении спазмов головного мозга. Препарат хорошо помогает при умственной и физической усталости, увеличивает работоспособность человека. Прием показан при состоянии постоянной сонливости.
Препарат часто принимают спортсмены для увеличения физической активности перед соревнованиями. Это позволяет проводить более частые и интенсивные тренировки.
Противопоказания
Препарат противопоказан в следующих случаях:
- Бессонница.
- Повышенная возбудимость.
- Стойкий подъем артериального давления.
- Глаукома – повышение давления внутри глаз.
- Атеросклероз.
- Заболевания сердечно-сосудистой системы.
- Старческий возраст.
Побочные действия
Побочными действиями Кофеина бензоата натрия являются:
- Кофеинизм – чрезмерное пристрастие к активному веществу. Возникает при длительном приеме препарата.
- Нарушения сна.
- Постоянное чувство беспокойства.
- Тахикардия.
- Повышение артериального давления.
- Возникновение аритмии.
- Тошнота.
- Рвота.
Симптомы исчезают после прекращения приема вещества.
Инструкция по применению
Способ и дозировка
Медикамент выпускается в форме раствора и таблеток. Раствор вводят подкожно, таблетки принимают внутрь. Взрослым назначают по 1-2 мл 10% или 20% раствора под кожу 1 раз в день. Таблетки назначают по 100-200 мг 2-3 раза в сутки для взрослых и по 25-100 мг 2-3 раза в сутки для детей.
Кофеин бензоат натрия для похудения
Стандартная таблетка дает эффект, такой же интенсивности, как чашка крепкого натурального кофе. В течение нескольких часов после ее применения ощущается прилив сил, учащается ритм дыхания и сердцебиений, повышается артериальное давление. Организм пребывает в активном состоянии, а следовательно, затрачивает организм затрачивает намного больше энергии, сжигая жиры, что приводит к интенсивному сгоранию жиров.
Если после применения таблетки Кофеин бензоата натрия заниматься спортом, можно достичь лучшего эффекта. Кроме того, после приема средства, кровь к коже приливает через сосуды, что позволяет быстро вывести скопившиеся в организме шлаки, избавиться от отеков и открыть доступ кислорода к организму, что тоже способствует сжиганию жиров.
Для того, чтобы достичь эффекта в похудении, препарат принимают за полчаса до тренировки, принимать необходимо в расчете 1 таблетка на 30 кг веса, но общее число таблеток не должно превышать 4 штуки.
Кофеин бензоат натрия для детей
При беременности и лактации
Принимать не рекомендуется, так как излишняя активность может увеличить и без того большую нагрузку на сердце, а также негативно повлиять на развитие плода. Однако, в некоторых случаях, при очень низком давлении у беременных женщин, кофеин назначают к применению.
Передозировка
Случаи передозировки возникают крайне редко. При этом наблюдаются боли в животе, чувство нарастающей тревоги, ажитация, психическое, а иногда и двигательное возбуждение, помутнение сознания, обезвоживание, головная боль, тремор, излишняя чувствительность к прикосновениям, гипертермия, частое мочеиспускание. Может возникать тошнота, рвота с кровью, звон в ушах. В редких случаях наблюдаются припадки эпилепсии.
Состояние передозировки может возникать при принятии дозы в размере 300 мг. При возникновении симптомов назначают промывание желудка (при отсутствии рвоты и условии, что кофеин был принят недавно), прием активированного угля и слабительных средств. Необходимо поддерживать вентиляцию легких и водный баланс, не допустить обезвоживания.
Особые указания
Внезапное прекращение приема приводит к торможению нервной системы, вызывает излишнюю сонливость и депрессию. Влияние может выражаться как в излишней возбудимости, так и в заторможенности реакций. В зависимости от особенностей организма, прием лекарства может оказывать на артериальное давление эффект стимуляции или эффект угнетения сердца.
Не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять опасные для жизни работы, управлять механизмами, и выполнять любые виды деятельности, требующие концентрации внимания, при применении средства, так как он может влиять на скорость психотропных реакций.
Кофеин бензоат натрия вызывает довольно сильное привыкание, поэтому долго принимать этот препарат не следует. Для достижения оптимального эффекта необходимо принимать лекарство в течение месяца. Время от времени препарат принимать можно несколько лет подряд.
Взаимодействие с другими препаратами
- Одновременный прием средства с пероральными контрацептивами, такими препаратами как ципрофлоксацин, дисульфирам, норфлоксацин, циметидин, может вызвать медленное его выведение из печени и повысить уровень препарата в крови.
- Не рекомендуется сочетать использование препарата с напитками и другими лекарственными веществами с содержанием кофеина, так как это приводит к чрезмерной возбудимости. Никотин в организме увеличивает скорость выведения лекарства, а мексилетин снижает скорость выведения.
- Не стоит сочетать Кофеин бензоат натрия со снотворными средствами, так как он снимает действие снотворных и успокоительных препаратов. Медикамент мешает всасыванию желудком кальция, снижает воздействие на организм наркотических препаратов, обеспечивает быстрое всасывание сердечных гликозидов и способствует быстрому выведению лития с мочой.
Отечественные и зарубежные аналоги
Аналог средства - Сиднокарб
Препарат оказывает активное воздействие на центральную нервную систему. Сиднокарб не имеет явно выраженной периферической активности, не вызывает привыкания даже при длительном приеме. При продолжительной или повторной терапии, ослабление эффекта не наблюдается. Данный аналог показан для применения от слабости, вызванной физическим или психологическим переутомлением, при невротических расстройствах, после черепно-мозговых травм. Показан в комплексном лечении слабо выраженной шизофрении.
Фенамин - аналог
Активный стимулятор нервной системы. Препарат характеризуется периферическим действием. Помогает при хронической слабости, депрессиях, а также для стимуляции родовой деятельности. Препарат, при длительном приеме, вызывает зависимость.
Аналог Кофеин бензоат натрия - Этимизол
Препарат оказывает возбуждающее действие на нервную систему, а также способствует работе дыхательной системы. Активно применяется в психиатрии. Данный аналог показан при состояниях подавленности, постоянном чувстве тревоги и слабости. Применение средства помогает в возбуждении дыхательных путей после наркоза и используется в качестве профилактического действия против пневмонии после операций.
Аналог - Диа-Активанад
Препарат с возбуждающим нервную систему и аналептическим эффектом. Стимулирует дыхательные пути, кору головного мозга, сосудодвигательные центры. Данный аналог повышает умственную и физическую активность, уменьшает утомляемость и сонливость. При гипотензии повышает артериальное давление, а также способствует увеличению силы и частоты работы сердца и секрецию желез желудка.
Цена в аптеках
Цена на Кофеин бензоат натрия в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Кофеин бензоат натрия, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.
Торговое название препарата: Кофеин-бензоат натрия
Международное непатентованное название:
кофеинЛекарственная форма:
раствор для подкожного и субконъюнктивального введенияСостав
1 мл раствора содержит 100 мг или 200 мг кофеин-бензоата натрия в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - натрия гидроксид 0,1 М раствор и воду для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
психостимулирующее средствоКод ATX:
Фармакодинамика
Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость, вызывает углубление и учащение дыхания, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает умеренным диуретическим действием, стимулирует секрецию желудочного сока, повышает основной обмен и усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Множественные фармакологические эффекты препарата обусловлены блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов. Угнетает фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
При субконъюнктивальном введении улучшает микроциркуляцию и активизирует метаболические процессы цилиарного эпителия.
Фармакокинетика
Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения составляет - 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) - 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% - в неизменном виде).
Показания к применению
- Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии).
- Гипотония глазного яблока (после полостных глазных операций, цилиохориоидальная отслойка сетчатки, гипотоническая отслойка сетчатки).
Противопоказан
Гиперчувствительность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Беременность и период лактации.
С осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Подкожно: взрослым по 100 мг или 200 мг. Высшая разовая доза для взрослых составляет 400 мг, высшая суточная - 1 г. Детям по 25-100 мг в зависимости от возраста. В офтальмологии вводят субконьюнктивально по 30 мг 1 раз в день, ежедневно. Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа.
При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов), лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. У новорожденных, при необходимости, обменное переливание крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противоэпилептических препаратов (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.
Одновременное применение с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином приводит к снижению метаболизма кофеина в печени, замедлению его выведения и увеличению концентрации в крови.
При применении с кофеинсодержащими напитками и другими лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Кофеин является антагонистом аденозина - могут потребоваться большие дозы аденозина.
Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин -большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.
Кофеин снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития (Li +) с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов. повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими препаратами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Особые указания
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессии). Влияние на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Форма выпуска
Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл. По 1 мл или 2 мл 10% (100 мг/мл) или 20% (200 мг/мл) раствора в ампулах нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
Список Б.
При температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
6 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
по рецепту.Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:
ОАО «Новосибхимфарм», 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
Лекарственная форма:   таблетки Состав:На 1 таблетку:
Активное вещество : кофеина-бензоат натрия-100 мг;
Вспомогательные вещества : крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг; Описание: Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа: Психостимулирующее средство АТХ:  N.06.B.C.01 Кофеин
Фармакодинамика:Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующее, и аналептическое действие.
Конкурентно блокирует центральные и периферические АТ и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразыв центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циюшческого аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект, наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный),а также центр блуждающего нерва, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору, головного мозга. В высоких дозах "облегчает. МеЖнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дро- Мотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния
на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее дей
ствие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов голов ного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина:, при нор мальном исходном артериальном давлении не изменяет или несколько повышает его, при артериальной гипотензии повышает его.Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий
эффект), на поперечно-полосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность же лудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных, и дистальных по чечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз. Фармакокинетика:При приеме внутрь абсорбция - хорошая; происходит на всем протяжении кишечника. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин; период полувыведения составляет - 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белкамй
крови (альбуминами) - 1 5 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 %-в неизмененном виде). Показания:Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосуди
стого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия. Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечнососудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахик
ардия, желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет. С осторожностью:Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность
к судорож ным припадкам. Беременность и лактация:Использование возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для
матери превышает потенциальный риск для плода. Способ применения и дозы:Назначают внутрь независимо от приема пищи. Не принимать перед сном.
При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости - взрослым и детям
старше 12 лет - по 50 - 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до не скольких месяцев в зависимости от состояния больного.При головной боли сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) - взрослым и детям старше 12 лет - по
50-100 мг 2-3 раза в день в течение несколышх дней.При умеренной артериальной гипотензии - взрослым и детям старше 12 лет - по 50 - 100 мг
2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.Высшая разовая доза для взрослых - 300 мг, высшая суточная доза для взрослых - 1000 мг;
Высшая разовая доза для детей с 12 лет - 150 мг, высшая суточная доза для детей - 500 мг. Побочные эффекты:Со стороны центральной нервной системы : психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечнососудистой системы : ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие : заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.
Передозировка:Симптомы : гастралгия, ажитация, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, судороги (при острой передозировке - тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спут
анность сознания, экстрасистолию.Лечение : промывание желудка; - если был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорогах - в/в , или ; поддержание водно-электролитного баланса.
Взаимодействие:Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожньк лекарственных средств (производные гидантоина, особенно ) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, ди
сульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени.. (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие централь
н yю нервную систему, - возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.Мексилетин - снижает выведение кофеина на 50
%; - увеличивает скорость выведения кофеина.Ингибиторы моноаминоксидазы, и - большие дозы коф
еина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или - выраженного повышения артериального давления.Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой;
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсич
ность. Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с β -адреномиметиками - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.Кофеин может снижать клиренс; теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая в
озможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Особые указания:Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого
и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции серд ца, так и угнетение (слабое) его деятельности. Не принимать перед сном. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии друтами потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Таблетки 100 мг. Упаковка: По 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Контурные ячейковые упаковки и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают непосредственно в групповую упаковку. Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции