Кардикет: показания к применению и отзывы. Инструкция по применению кардикет
Торговое наименование препарата:
Кардикет ®Международное непатентованное наименование:
изосорбида динитратЛекарственная форма:
таблетки пролонгированного действияСостав:
1 таблетка пролонгированного действия содержит:активное вещество: изосорбида динитрат 20,00 мг/ 40,00 мг/ 60,00 мг (используют смесь (тритурацию) изосорбида динитрата и лактозы моногидрата 40/60).
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 157,95 мг/ 162,70 мг/ 250,70 мг, тальк 55,00 мг/ 45,00 мг/ 72,715 мг, магния стеарат 2,05 мг/ 2,08 мг/ 2,515 мг, поливинилацетат 15,00 мг/ 9,00 мг/ 12,00 мг, крахмал картофельный -/1,22 мг/ 2,07 мг.
Описание:
Круглые таблетки белого цвета, без запаха. С одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - «IR», под риской - «20» (для таблеток 20 мг), «40» (для таблеток 40 мг), «60» (для таблеток 60 мг); с другой стороны - выпуклые с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».Фармакотерапевтическая группа:
вазодилатирующее средство - нитрат.Код АТХ:
C01DA08Фармакологические свойства
ФармакодинамикаИзосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфолирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда.
Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал» в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.
Кардикет ® в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Перерывы в терапии препаратом Кардикет ® для приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5 не допустимы, поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома «отмены». В случае возникновения приступа стенокардии для купирования приступа следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.
На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в положение «стоя», при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).
При длительном применении препарата Кардикет ® возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Кардикет ® другими антиангинальными средствами.
Способ применения и дозы
Таблетки пролонгированного действия делить нельзя!Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Если не назначено иначе:
Кардикет ® таблетки пролонгированного действия 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, по одной таблетке каждые 6 часов.
Кардикет ® таблетки пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8часов после первой. Кардикет ® таблетки пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой.
Кардикет таблетки пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения -по 1 таблетке 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой.
Кардикет ® таблетки пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой.
Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это лекарственное средство предназначено для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.
Передозировка
Симптомы : выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитритионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.Лечение : при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.
При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровобращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
При метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 - 0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее1/10000), частота неизвестна.Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головная боль.
Часто: сонливость, легкое головокружение.
Со стороны сердечной системы
Часто: тахикардия.
Нечасто: «парадоксальное» усиления приступов стенокардии.
Со стороны сосудистой системы :
Часто: ортостатическая гипотензия.
Нечасто: коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Частота неизвестна- гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто-, кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).
Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.
М-холиноблокаторы, в т.ч. атропин (и др. ЛC с м-холиноблокирующим эффектом) увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления при применении с нитратами. Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к усилению гипотензивного действия изосорбида динитрата.
Одновременный прием препарата Кардикет ® и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказан ввиду возможности усиления гипотензивного действия препарата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих лекарственных средств (сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Клинические исследования применения препарата Кардикет ® у беременных не проводились. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому прием препарата во время грудного вскармливания должен проводиться с осторожностью.
Применение у детей
До сих пор нет опыта лечения детей этим препаратом.
Применение у пожилых пациентов
Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40 мг, 60 мг. По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой фольги, или прозрачной полипропиленовой фольги и фольги алюминиевой, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.Условия хранения
При температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности 5 лет.Не использовать препарат после истечения срока годности.
Кардикет: инструкция по применению и отзывы
Кардикет – препарат, применяемый для купирования и предупреждения приступов стенокардии, а также лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца.
Форма выпуска и состав
Кардикет выпускают в форме таблеток пролонгированного действия: белые, круглые, с одной стороны – выпуклые, с надписью «SCHWARZ PHARMA», с другой – плоские, с риской, фаской и гравировкой: под риской (в зависимости от дозы) – «20», «40» или «60», над риской – «IR» (по 10 шт. в блистрах, по 2 или 5 блистеров в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: изосорбида динитрат – 20, 40 или 60 мг;
- Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, стеарат магния, картофельный крахмал, поливинилацетат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором, который воздействует преимущественно на венозные сосуды. Отличается антиангинальным и гипотензивным эффектами. Механизм действия обусловлен основным эндотелиальным релаксирующим фактором – высвобождением оксида азота в эндотелии сосудов, вследствие чего активируется внутриклеточная гуанилатциклаза и повышается уровень циклического гуанозинмонофосфата (медиатора вазодилатации). Циклический гуанозинмонофосфат стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, что нарушает фосфорилирование отдельных белков гладкомышечных клеток (в том числе легкой цепи миозина). Данный эффект приводит к снижению сократимости и расслаблению гладких мышц сосудов.
Изосорбида динитрат действует на периферические вены и артерии. Вследствие расслабления вен снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка), что приводит к уменьшению давления наполнения левого желудочка. В меньшей степени происходит расширение артериальных сосудов, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).
Вследствие уменьшения пред- и постнагрузки снижается потребление кислорода миокардом.
Препарат перераспределяет коронарный кровоток в пользу субэндокардиальных зон, в особенности при атеросклерозе коронарных артерий (главным образом крупных). Вследствие вазодилатации коллатеральных артерий может улучшаться кровоснабжение миокарда. Препарат снижает потребление кислорода миокардом, улучшает транспорт кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.
При хронической сердечной недостаточности изосорбида динитрат улучшает гемодинамику как при физической нагрузке, так и в состоянии покоя.
После приема Кардикета происходит снижение притока крови к правому предсердию, что способствует уменьшению давления в малом круге кровообращения, а также регрессии симптомов, наблюдающихся при отеке легких.
Изосорбида динитрат способствует расширению сосудов головного мозга и твердой мозговой оболочки, вследствие чего могут наблюдаться головные боли.
Использование данного вещества приводит к расслаблению гладких мышц бронхов, моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта.
Как и к прочим нитратам, к изосорбида динитрату развивается перекрестная толерантность. Чувствительность к Кардикету быстро восстанавливается после отмены и перерыва в лечении. Для предотвращения возникновения толерантности следует придерживаться ежедневного, предпочтительно ночного «безнитратного интервала» на протяжении 8–12 часов. Для большинства пациентов такое лечение является более эффективным в сравнении с непрерывной терапией.
Фармакокинетика
При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. В сравнении с обычными таблетками относительная биодоступность препарата с пролонгированным действием при пероральном приеме составляет свыше 80%. Эффект проявляется через 0,25–0,5 ч, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 15 минут до 1–2 ч. В результате метаболизма в печени образуются два основных активных метаболита: изосорбид-2-мононитрат с периодом полувыведения от 1,5 до 2 ч и изосорбид-5-мононитрат с периодом полувыведения от 4 до 6 ч. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов).
Показания к применению
- Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента);
- Продолжительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии;
- Вторичная профилактика инфаркта миокарда и терапия при сохраняющейся стенокардии (одновременно с другими лекарственными средствами).
Противопоказания
- Геморрагический (апоплексический) инсульт;
- Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс, шок);
- Тяжелый стеноз (митральный и/или аортальный);
- Острый инфаркт миокарда, сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
- Выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 90 мм рт.ст.);
- Закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
- Черепно-мозговые травмы;
- Гиповолемия;
- Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (такими как сильденафил, тадалафил или варденафил), поскольку эти препараты потенцируют гипотензивное действие нитратов;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность приема Кардикета для этой возрастной группы больных не установлены);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительными противопоказаниями к проведению терапии являются:
- Выраженная анемия;
- Токсический отек легких;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (из-за возможного риска учащения приступов стенокардии);
- Тампонада сердца;
- Кровоизлияние в мозг;
- Констриктивный перикардит.
Согласно инструкции, Кардикет следует принимать с осторожностью и под тщательным врачебным контролем: пожилым пациентам, а также больным со склонностью к нарушениям регуляции кровообращения из-за пониженного артериального давления (при ортостатических нарушениях регуляции кровообращения), с выраженной печеночной недостаточностью (из-за риска развития метгемоглобинемии), тяжелой почечной недостаточностью, гипертиреозом, повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, синдромом мальабсорбции, заболеваниями, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.
Кормящим и беременным женщинам принимать Кардикет можно только в случаях, когда предполагаемая польза для здоровья матери выше возможного риска для ребенка и/или плода.
Инструкция по применению Кардикета: способ и дозировка
Кардикет принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.
Режим дозирования определяется показаниями и лекарственной формой:
- 20 мг: 2 раза в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 3 раз в день;
- 40 мг: 1 раз в день по 1 таблетке либо 2 раза в день по 1/2 таблетки. При необходимости Кардикет можно принимать 2 раза в день по 1 таблетке (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой);
- 60 мг: 1 раз в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 2 раз в день (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой).
Лечение нужно начинать с минимальных доз. Увеличивать дозу до наиболее эффективной следует постепенно. Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально. Кардикет предназначен для длительной терапии, и резко прерывать прием Кардикета без указания врача не следует.
Побочные действия
Во время приема Кардикета могут наблюдаться следующие нарушения:
- Сердечно-сосудистая система: в начале лечебного курса может возникать «нитратная» головная боль, которая обычно проходит самостоятельно в течение нескольких дней. Иногда при первом приеме Кардикета или при повышении дозы наблюдается выраженное понижение артериального давления, особенно, когда больной встает с постели, что может сопровождаться заторможенностью, тахикардией, а также чувством слабости и головокружением. В редких случаях при выраженном понижении артериального давления могут усиливаться признаки стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии). В крайне редких случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, сопровождающиеся синкопе (внезапной потерей сознания) и брадикардией;
- Центральная нервная система: скованность, нечеткость зрения, сонливость, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям (особенно в начале курса терапии); редко – ишемия мозга;
- Пищеварительная система: редко – отрыжка, тошнота, сухость во рту, рвота, боль в животе;
- Аллергические реакции: кожная сыпь;
- Прочие: эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (включая перекрестную к другим нитратам), гиперемия кожи лица.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение артериального давления с вазодилатацией, головная боль, рефлекторная тахикардия. Возможно появление бледности, «нитевидного» пульса, повышенного потоотделения, слабости, головокружения (включая постуральное), тошноты, рвоты, гиперемии кожи, диареи. При приеме в высоких дозах (свыше 20 мг на 1 кг массы тела) существует риск возникновения цианоза, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ (вследствие образования нитрит-ионов из-за метаболизма изосорбида мононитрата), чувства тревоги, потери сознания, остановки сердца. Вероятно, эти симптомы могут являться следствием передозировки изосорбида динитрата. В случае приема очень высоких доз Кардикета возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Хроническая передозировка может вызвать повышение метгемоглобина.
Терапия: при наличии симптомов передозировки пероральный прием Кардикета следует прекратить, назначить промывание желудка, активированный уголь.
В случае состоянии шока и/или выраженного снижения артериального давления требуется поместить пациента в горизонтальное положение, приподнять ноги и обеспечить проведение мероприятий по восстановлению объема циркулирующей крови (ОЦК). Для улучшения кровообращения в исключительных случаях допускается проводить инфузии допамина и/или норэпинефрина (норадреналина). Противопоказано введение адреналина (эпинефрина) и аналогов.
При метгемоглобинемии назначаются:
- аскорбиновая кислота – перорально (1 г) либо внутривенно в виде натриевой соли [от 0,1 до 0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл)];
- гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови.
Особые указания
Для купирования приступов стенокардии Кардикет применять не следует.
В период терапии необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
При длительном непрерывном приеме Кардикета возможно развитие толерантности, а также развитие перекрестной толерантности к другим лекарственным средствам группы нитратов. Для предотвращения уменьшения его эффективности нужно избегать постоянной терапии с применением высоких доз.
При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Кардикет нужно принимать только при тщательном клиническом наблюдении за пациентом.
У больных с первичными легочными заболеваниями во время терапии может развиться временная гипоксемия. При ишемической болезни сердца это может привести к развитию транзиторной ишемии миокарда.
Чтобы избежать учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены терапии.
В случае развития приступа стенокардии для его купирования необходимо дополнительно применять нитраты быстрого действия.
Для профилактики нежелательного понижения артериального давления дозу Кардикета следует подбирать индивидуально.
Во время терапии возможно понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в вертикальное положение, на фоне употребления этанола, при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду, а также усиление стенокардии при резком понижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).
Интенсивность головной боли можно уменьшить понижением дозы Кардикета и/или одновременным приемом содержащих ментол средств (например, валидола).
При частом применении Кардикета без перерывов может развиться привыкание, которое требует повышения дозы. Для предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно в течение 8-12 часов соблюдать «безнитратный интервал», предпочтительнее в ночное время. У большинства больных такой способ приема препарата является более эффективным, чем непрерывная терапия.
Если на фоне приема Кардикета сухость во рту или нечеткость зрения сохраняются или сильно выражены, терапия должна быть прекращена.
В период лечения употребление алкоголя необходимо исключить.
При применении Кардикета от вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно воздерживаться.
Применение при беременности и лактации
При лечении беременных и кормящих препарат следует применять с осторожностью.
Поскольку клинические исследования применения Кардикета в период беременности не проводились, использовать препарат во время вынашивания допускается только в тех случаях, когда потенциальный риск для плода меньше предполагаемой пользы для матери. При этом должен быть обеспечен тщательный контроль состояния беременной и плода.
Имеется информация об экскретировании нитратов в грудное молоко, однако точная концентрация изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялась. Есть данные о возможности развития у младенцев метгемоглобинемии, поэтому прием Кардикета в период грудного вскармливания следует осуществлять с осторожностью.
Применение в детском возрасте
Запрещено применять Кардикет для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности Кардикет следует применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Кардикета не требуется.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Кардикета с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
- Бета-адреноблокаторы, другие сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры), гипотензивные лекарственные средства, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы фосфодиэстеразы 5, применяющиеся при лечении эректильной дисфункции, трициклические антидепрессанты и нейролептики, хинидин, новокаинамид, а также этанол: усиление гипотензивного действия изосорбида динитрата;
- Дигидроэрготамин: увеличение его концентрации в крови и, таким образом, усиление гипотензивного действия;
- Симпатомиметические средства, альфа-адреноблокаторы: снижение антиангинального действия изосорбида динитрата;
- М-холиноблокаторы (атропин): увеличение вероятности повышения внутриглазного давления;
- Вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства: уменьшение всасывания изосорбида динитрата в желудочно-кишечный тракт.
При лечении ишемической болезни сердца рационально применять Кардикет одновременно с амиодароном и другими лекарственными средствами, такими как блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил), пропранолол.
Улучшению коронарного кровообращения способствует комбинированное применение Кардикета и ацетилсалициловой кислоты.
Аналоги
Аналогами Кардикета являются: Нитросорбид, Нитросорбид-Русфар, Изокет, Изодинит, Изо-мик, Дикор Лонг.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Наименование:
Кардикет (Kardiket)
Фармакологическое
действие:
Периферический вазодилататор
с преимущественным влиянием на венозные сосуды.
Антиангинальное средство.
Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.
Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц.
Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.
Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией.
При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Cmax в плазме крови достигается через 1 ч.
При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч.
Выводится почками и через кишечник.
Показания к
применению:
Терапия ишемической болезни сердца в течении длительного времени, профилактика ангинозных приступов;
- профилактика инфактов миокарда (вторичная) – используются пролонгированные лекарственные формы кардикета;
- в составе комплексного лечения при хронической сердечной недостаточности (с диуретиками, сердечными гликозидами и ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фактора).
Способ применения:
Терапию начинают с самых минимальных дозировок.
Следует медленно проводить увеличение дозы до максимально эффективной.
Длительность терапии определяется индивидуально врачом
.
Предназначен исключительно для продолжительного применения, поэтому нельзя резко прекращать использование кардикета без консультации с лечащим врачом.
Кардикет применяют перорально, запивая небольшим количеством воды, вне зависимости от еды. Не разжевывать.
При необходимость разделения напополам таблетку кладут на твердую поверхность так, чтобы линия разлома оказалась сверху и надавливают на линию пальцем.
Таблетки пролонгированные по 20 мг
назначают по 1 штуке 2 раза в сутки. При необходимости можно увеличить дозировку – по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Пролонгированные таблетки по 40 мг
применяют сначала по 1 таблетке/сутки (или по половине таблетки 2 раза в сутки). При необходимости дозу увеличивают до 1 таблетки 2 раза в сутки с интервалом не менее 8 часов.
Таблетки пролонгированные по 60 мг
назначают в виде стартовой терапии по 1 таблетке/сутки. При необходимости увеличивают до 2 таблеток/сутки с интервалом не менее 8 часов.
Капсулы пролонгированного действия
применяют по 120 мг/сутки.
Побочные действия:
Сердечно-сосудистая система : нитратные головные боли (в начале терапии) – обычно исчезают после нескольких дней приема препарата; гипотензия, учащение сердцебиения, ортостатический коллапс, заторможенность, ощущение слабости, парадоксальная брадикардия, потеря сознания на фоне урежения сердцебиения (синкопе), парадоксальная стенокардия.
Центральная нервная система
: сонливость, ухудшение зрения, скованность, ишемические нарушения, замедления скорости психо-двигательного реагирования.
Желудочно-кишечный тракт
: рвота, тошнота, сухость во рту, боли в эпигастрии, отрыжка.
Аллергические реакции
: крапивница.
Другие
: эксфолиативный дерматит, развитие толерантности к кардикету или другим нитратным препаратам, покраснение кожи лица.
Противопоказания:
Абсолютные
:
- острый инфаркт миокарда, который сопровождается значительным снижением артериального давления;
- шок, коллапс и другие формы острой сердечно-сосудистой недостаточности;
- артериальная гипотензия с цифрами систолического давления менее 90 мм рт.ст.;
- закрытоугольная форма глаукомы со значительным повышением внутриглазного давления;
- пороки сердца – митральный и/или аортальные стенозы;
- черепно-мозговая травма;
- инсульт геморрагический;
- лицам до 18 лет (так как безопасность и эффективность для применения в этом возрасте не установлены);
- гиперчувствительность к другим нитратам;
- гиповолемия;
- комбинация с тадалафилом, силденафилом, варненафрилом (и другим ингибиторам фермента диэстеразы 5 типа) – т.к. эти препараты усиливают снижение артериального давления от нитратов.
Относительные
:
- кардиомиопатия гипертрофическая обструктивная (риск развития учащения ангинозных приступов);
- тампонада сердца;
- тяжелая анемия;
- отек легких токсического генеза;
- констриктивные перикардиты;
- геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг.
С осторожностью и при тщательном врачебном наблюдении
следует назначать препарат при склонности к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого АД (ортостатические нарушения регуляции кровообращения), заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления, выраженной печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), тяжелой почечной недостаточности, гипертиреозе, повышенной перистальтике ЖКТ, синдроме мальабсорбции, пациентам пожилого возраста.
Не использовать для
купирования приступов стенокардии.
Следует избегать назначения препарата в высоких дозах – при этом возможно развитие толерантности как к кардикету, так и другим нитратам (перекрестная толерантность).
При назначении пациентам с легочными заболеваниями
(первичными) может развиться преходящая гипоксемия в результате перераспределения крови в менее вентилируемые участки легких.
Если при этом у больного отмечается ишемическая болезнь – это может спровоцировать ишемию миокарда транзиторного характера.
При острой сердечно-сосудистой недостаточности и/или инфаркте миокарда
в острой фазе необходимо тщательное врачебное наблюдение за пациентом, который принимает кардикет.
Нельзя резко отменять препарат из-за риска учащения ангинозных приступов.
Если у пациента развивается приступ стенокардии на фоне приема кардикета – необходимо дополнительно ввести нитраты быстродействующего ряда.
Подбор дозы осуществляется индивидуально в зависимости от артериального давления.
К парадоксальным нитратным реакциям относятся реакции снижения артериального давления, ортостатическая гипотензия, снижение АД после приема алкоголя (этанола), во время физической нагрузки, в жаркое время года.
При этом возможно усиление проявлений стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда или внезапной смерти.
При выраженной головной боли
на фоне приема кардикета необходимо назначить ментолсодержащие препараты (валидол) и/или снизить дозу кардикета.
При очень частом употреблении возможно развитие привыкания, при этом требуется доже увеличение дозировки.
Для профилактики такого состояния необходимо следить за режимом приема кардикета: необходим каждодневный свободный от препарата интервал (обычно ночью в течение 9-12 часов).
Это является более эффективным, чем постоянная терапия кардикетом без интервалов.
Лечение отменяют, если
на фоне приема кардикета наблюдается выраженная сухость во рту и ухудшение зрения, которые выражены достаточно сильно.
На время лечения кардикета категорически нельзя употреблять алкоголь и этанол-содержащие препараты.
На период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами
, заниматься на производстве, которое требует усиленной концентрации внимание и скорости психодвигательных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При совместном назначении с другими вазодилататорами, средствами для снижения артериального давления, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, хинидином, адреноблокаторами, ингибиторами фермента фосфодиэстеразы 5 типа, новокаинамидом, препаратами для лечения импотенции гипотензивный эффект кардикета потенцируется.
В комбинации с дигидроэрготамином усиливается гипотензивное действие
последнего за счет повышения его концентрации в крови.
Снижение антиангинального эффекта кардикета может произойти при совместном применении с симпатомиметиками и альфа-адреноблокаторами.
Наиболее рациональной в терапии ишемической болезни сердца комбинацией является совместный прием кардикета с нифедипином, пропранололом, амиодароном.
Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой улучшает кровообращение в коронарных сосудах
.
Повышение внутриглазного давления возможно при комбинации кардикета с атропином или другими М-холиноблокаторами.
Всасывание кардикета из желудка уменьшают обволакивающие и вяжущие препараты.
Беременность:
Беременным и кормящим матерям кардикет назначается лишь в том случае, если предполагаемые положительные эффекты для женщины превалируют над потенциальными рисками для плода (ребенка).
Передозировка:
Симптомы
: при передозировке кардикета наблюдается сильное снижение артериального давления, потеря сознания, коллапс, головокружение, головная боль, покраснение кожи, зрительные нарушения, рвота, тошнота, понос, учащение сердцебиения, цианоз кожи и слизистых и аноксия (за счет метгемоглобинообразования), урежение сердцебиения, паралич, кома; гипер-, диспноэ; перспирация, черепно-мозговая гипотензия.
Лечение
: при симптомах передозировки необходимо ввести в вену 1% р-р метиленового синего из расчета 1-2 мг/кг веса (при метгемоглобинемии). Симптоматическая терапия эпинефрином малоэффективна.
Форма выпуска:
Таблетки Кардикет с пролонгированным действием по 20 мг
(белые, круглой формы, плоская одна сторона, фаска и риска, на одной стороне выгравированы буквы «IR» и цифра «20», на другой стороне гравировка «SCHWARZ PHARMA»).
На таблетках Кардикет пролонгированного действия по 40 мг
вместо цифры «20» выгравировано «40», на таблетках пролонгированного действия по 60 вместо цифры «20» выгравировано «60». Остальные характеристики таблеток такие же.
Капсулы Кардикет по120 мг
– желатиновые, твердые, светло-коричневые, в капсулах содержатся гранулы белого или бело-желтого цвета практически без запаха или с легким запахом.
Таблетки пролонгированного действия упакованы в ячейковые упаковки, в картонной пачке 20 или 50 таблеток. Капсулы – по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, картонной пачке.
Условия хранения:
Хранить в месте, недоступном для детей, сухом и при температуре не более 25°С.
Срок годности
Кардикета
– 5 лет.
Таблетки Кардикет пролонгированного действия
содержат:
- действующее вещество: изосорбида динитрат;
- вспомогательные компоненты: стеарат магния, тальк, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, ацетат поливинила.
Капсулы Кардикет пролонгированного действия
содержат:
- действующее вещество: изосорбида динитрат.
- вспомогательные компоненты: шарики сахарные, лактоза, тальк, поли-0-этилцеллюлоза, шеллат.
Кардикет является известным медикаментозным препаратом, который относится к группе нитратов. Он помогает предотвращать приступы стенокардии, которые возникают обычно у больных ишемической болезнью сердца. Нужно также отметить антиангинальное действие препарата, а также его хорошую способность снижать повышенное артериальное давление.
Производится кардикет в таблетированной форме, блистеры содержат по десять таблеток. В одной таблетке содержится от 20-ти до 60-ти миллиграмм изосорбида динитрата.
Кардикет - от чего помогает
Этот природный нитрат, применяемый в качестве антиангинального средства, прекрасно расширяет сосуды на периферии, в большей степени это касается именно вен. В результате действия препарата образуется большое количество оксида азота, обеспечивающего релаксацию стенки сосудов, а также активирующего фермент под названием аденилатциклаза. Благодаря кардикету уменьшается потребление кислорода клетками сердечной мышцы вследствие уменьшения постнагрузки и преднагрузки.
Нужно также отметить эффект этого лекарства, направленный на расширение коронарных сосудов, вследствие чего уменьшается поступление крови в правое предсердие. Благодаря этому снижается давление в артериальных сосудах малого круга кровообращения, что очень хорошо подходит для терапии отека легких. Выгодное перераспределение коронарного кровотока делает человека более выносливым и устойчивым к физической нагрузке. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца, приступами загрудинной боли.
Также кардикет расслабляет мышцы сосудов, кровоснабжающих органы центральной нервной системы, а также мозговые оболочки. Помимо полезного действия на здоровье этих органов может также отмечаться головная боль. Если длительно принимать это лекарство, то есть большая вероятность получения перекрестной толерантности.
Показан кардикет в следующих ситуациях:
- При хронической недостаточности сердца, как компонент комбинированного лечения;
- Ишемическая болезнь сердца с частыми приступами загрудинной боли;
- Профилактические мероприятия, направленные на предотвращение развития инфаркта миокарда, а также как компонент терапевтического воздействия на стенокардические приступы.
Противопоказания к применению
Кардикет запрещено принимать в следующих ситуациях:
- При наличии аллергических реакций в анамнезе;
- При резком снижении артериального давления, в том числе коллапсах и шоковых состояниях;
- При повышении внутричерепного давления;
- В острой стадии инфаркта миокарда.
- При черепно-мозговых травмах, гиповолемии.
Детский возраст, тампонада сердца, анемия, отек легких, гипертиреоз, почечная и печеночная недостаточность также являются противопоказаниями к применению кардикета.
Как и сколько принимать Кардикет
Таблетки предназначены для внутреннего применения, разжевывать их не нужно, запивать чистой водой. Прием препарата не зависит от времени суток и трапезы. Таблетки по 20 миллиграмм принимают обычно дважды в сутки, иногда до трех раз. Двойную дозировку следует пить один – два раза в день. Таблетки по 60 миллиграмм не следует пить чаще одного раза в течение суток. Увеличение дозы в случае необходимости должно быть осторожным и постепенным. Прежде чем начать прием препарата, следует обратиться за консультацией к врачу.
Побочные действия
Побочные явления после приема препарата возникают относительно редко. Среди них можно выделить головную боль, покраснение лица, учащение пульса, гипотензию, тошноту вплоть до рвоты, заторможенность, сонливость.
Кардикет (Kardiket), Кардикет ретард – лекарственный препарат, нитрат пролонгированного (удлиненного) действия.
Кардикет – патентованное название.
Активное вещество – Изосорбида динитрат (Isosorbididinitras) с химической формулой C 6 H 8 N 2 O 8 .
Название:1,4:3,6-диангидридо-D-глюцита динитрат.
По физическим свойствам это белый кристаллический порошок, труднорастворимый в воде, и растворимый в спирте и в некоторых других органических растворителях.
Механизм действия
Кардикет снижает преднагрузку и постнагрузку на сердце, и тем самым уменьшает потребность миокарда в кислороде. Это имеет первостепенное значение при ишемической болезни сердца (ИБС)и сердечной недостаточности. Уменьшение преднагрузки и постнагрузки осуществляется путем вазодилатации – расширения просвета сосудов.
В отличие от многих других препаратов Изосорбида динитрат действует непосредственно на сосудистую стенку, вызывая ее релаксацию. Этим он выгодно отличается от многих других лекарственных средств, которые реализуют свое действие через сложную цепь биохимических реакций с участием гормонов и других биологически активных веществ.
Вазодилатирующий эффект препарата реализуется с помощью оксида азота (NO), который образуется под действием Изосорбида динитрата.NO выступает в роли эндотелиального релаксирующего фактора. Находясь в эндотелии (внутренней сосудистой оболочке), он активирует внутриклеточный фермент гуанилатциклазу.
Действие этого фермента направлено на усиление синтеза цГМФ – циклического гуанозинмонофосфата, который, в свою очередь, стимулирует процессы, направленные на расслабление гладкой мышечной сосудистой оболочки.Вены более чувствительны к действию NO, нежели артерии. Расслабление венозной стенки и расширение венозного просвета приводитк внутрисосудистому депонированию крови.
Соответственно, меньшее количество венозной крови притекает по полым венам (особенно по системе нижней полой вены) к правому предсердию, и преднагрузка на сердце снижается. Мелкие артерии (артериолы) хотя и в меньшей степени, но тожеподвержены действию NO. Их дилатация сопровождается снижением общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов.
Чем ниже ОПС, тем меньшее количество энергии нужно затрачивать сердечной мышце для обеспечения насосной функции – проталкивания крови по сосудам. В этом и заключается суть снижения постнагрузки на сердце. Уменьшение преднагрузки и постнагрузки проявляется тем, что при одном и том же качестве кровообращения в миокарде он нуждается в меньшем количестве кислорода при выполнении своей работы.
Но и на само кровоснабжение в сердечной мышце Кардикет влияет положительно. Он расширяет коронарные артерии, и этим улучшает местный кровоток. Причем в наибольшей степени кровоток улучшается в труднодоступных ишемизированных участках. Здесь приток крови изначально затруднен вследствие сосудистого спазма и атеросклероза.
В этих местах кровоснабжение особенно нарушено, ведь кровь устремляется по коронарным сосудам с нормальной проходимостью. Данное проявление известно как феномен обкрадывания. Считается, что феномен обкрадывания играет далеко не последнюю роль в формировании таких тяжелых состояний как нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда.
Расширение коронарных сосудов и устранение феномена обкрадывания под действием Кардикета облегчает течение ИБС и предупреждает такие осложнения как острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, аритмии. Этому же способствует расширение сосудов малого (легочного) круга кровообращения.
В итоге уменьшается частота и длительность ангинозных приступов (боль за грудиной, «грудная жаба»), исчезает одышка, повышается толерантность к физическим нагрузкам. Снижение ОПС сопровождается гипотензией – уменьшением артериального давления. Правда, гипотензивное действие Кардикета выражено слабо.
Тем не менее, Кардикет является препаратом выбора в тех случаях, когда ИБС сочетается с гипертонической болезнью. А такая картина наблюдается у подавляющего большинства пациентов. Ценность Кардикета заключается еще и втом, что его действие развивается длительно, и сохраняется достаточно долго.
Однако, как и все пролонгированные лекарства, он не пригоден при экстренных ситуациях, когда требуется мощный и незамедлительный эффект. Главным образом его назначают в плановом лечении и для профилактики осложнений сердечно-сосудистой патологии. Помимо коронарных и легочных сосудов Кардикет, как и другие нитраты, расширяет сосуды головного мозга. Это может привести к определенным отрицательным неврологическим проявлениям.
Немного истории
С тех пор, как был получен первый нитрат для лечения стенокардии, Нитроглицерин, прошло уже более 150 лет. Вторая половина ХХ в. ознаменовалась синтезом и последующим внедрением в клиническую практику нитратов нового поколения в различных лекарственных формах.
Кардикет – это продукция крупной немецкой фармацевтической компании SchwarzPharma (Шварц Фарма), созданной в 1946 году. Продукция этой фирмы широко распространена не только в Западной Европе, но и в России и некоторых странах СНГ.
Этому способствовала относительно низкая себестоимость лекарств, в т. ч. и Кардикета, и продуманная маркетинговая политика. С начала 90-х г. Кардикет стал активно использоваться в России при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
Технология синтеза
Своим пролонгированным действием Кардикет ретард обязан матричной технологии синтеза. В роли матрицы выступает смесь вспомогательных веществ – кукурузного крахмала, поливинила ацетата, лактозы моногидрата, магния стеарата и талька.
В эту сетчатую матрицу погружены микрогранулы основного вещества Изосорбида динитрата. Благодаря этой сетчатой матричной структуре микрогранулы освобождаются постепенно, чем и достигается пролонгация действия препарата.
Формы выпуска
- Таблетки пролонгированного действия 20, 40 и 60 мг;
- Капсулы пролонгированного действия 120 мг.
Данный препарат, как и все другие лекарства компании Шварц Фарма, надежно защищен от подделок. В немалой степени этому способствует форма и внешний вид таблеток. С одной стороны они выпуклые, с другой – плоские.
На плоской поверхности выгравированы буквы IRи масса таблетки (20, 40, 60), а на выпуклой – название компании SchwarzPharma.
Эта же компания производит Изосорбида динитрат под другим названием, Изокет, в форме ингаляционного спрея и концентрата для разведения и внутривенных капельных введений.
Многие отечественные и зарубежные производители предоставляют Изосорбида динитрат под одноименным непатентованным названием. Лекарственные формы разнообразные: таблетки, капсулы, спрей, пленки для наклеивания на десна, инъекционный раствор.
В редких случаях можно встретить российский Динисорб, польский Кардонит, индийский Кардикэп, немецкий Изомак. Все это дженерики с одним и тем же действующим веществом Изосорбида динитратом. Кроме того, имеются лекарства с активным веществом Изосорбида мононитратом. Механизм у них аналогичен таковому Изосорбида динитрата, но действуют они сильнее.
Показания
Кардикет назначают при плановом лечении ИБС с целью предупреждения приступов стенокардии и профилактики инфаркта миокарда. Препарат используют также при хронической сердечной недостаточности в комплексе с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.
Дозировки
- Кардикет ретард 20 мг принимают по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки 3 раза в день.
- Кардикет ретард 40 мг принимают по 1 таблетке 1 раз в день, или по ½ таблетки 2 раза в день. При необходимости доза увеличивается до 1 таблетки 2 раза в день.
- Кардикет ретард 60 мг принимается по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу увеличивают до 1 таблетки 2 раза в день.
- Капсулы Кардикет ретард 120 мг принимаются однократно в течение суток.
Прием таблеток и капсул не зависит от приема пищи. Их пьют целиком, не разжевывая, запивая водой. Для получения половинных доз предусмотрены специальные риски на плоской стороне таблеток. С помощью этих рисок можно без труда делить таблетку на 2 части. Между приемами таблеток должно пройти не менее 8 часов.
Кардикет принимается длительным курсом, продолжительность которого определяется врачом. Для Кардикета по сравнению со многими другими нитратами, в меньшей степени характерно привыкание. Тем не менее, спустя несколько недель все-таки может отмечаться ослабление действия препарата.
В этих случаях рекомендуют прерывать прием в течение нескольких дней. Вместе с тем, резко отменять Кардикет не следует. Это может привести к парадоксальной стенокардии – учащению приступов. В этих случаях его комбинируют с быстродействующими нитратами. На время приема Кардикета необходим регулярный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Фармакодинамика
Принятые внутрь таблетки быстро растворяются и всасываются в ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови создается спустя 15 минут – 2 часа. Биодоступность равна 22%, связывание с белками плазмы крови – 30% от общей принятой дозы.
В печени препарат трансформируется с образованием двух активных метаболитов – изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата. В основном в виде этих метаболитов он выводится с мочой. Период полувыведения равен 12 часам.
Побочные эффекты
- Сердечно-сосудистая система : гипотензия, коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, редко – парадоксальная стенокардия;
- ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту;
- ЦНС: головная боль, головокружение, заторможенность, общая слабость, сонливость, редко – ишемия мозга и потеря сознания;
- Кожа: аллергическая сыпь, дерматит, гиперемия лица.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость нитратов;
- Гипотензия, шок, коллапс;
- Выраженный митральный или аортальный стеноз;
- Констриктивный перикардит;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Черепно-мозговые травмы;
- Геморрагический инсульт;
- Тяжелая анемия;
- Токсический отек легких;
- Закрытоугольная глаукома;
- Возраст до 18 лет.