Роаккутан от прыщей: инструкция по применению. Таблетки от прыщей на лице "Роаккутан": отзывы, фото до и после, инструкция
Роаккутан – современный препарат, который стал настоящим достижением в косметологии и фармацевтике. Применяется в том случае, когда заболевание достигло тяжелой формы, другие средства неспособны с ним справиться. Прыщ – постоянный дефект лица. Производитель Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Германия. Имеется представительство в Москве. Только не всем пациентам с угревой сыпью дерматолог назначит Роаккутан.
Активным компонентом выступает изотретиноин. Вещество способствует уменьшению ороговевшего слоя. Препарат свободно проникает в глубокие слои эпидермиса и проводит преобразования. Мгновенный эффект отсутствует. Прыщ в первые дни никуда не исчезает. Чтобы заметить результат, нужно пройти лечение, которое длится приблизительно месяц. Благодаря комбинированному действию компонентов, входящих в его состав, Роаккутан не просто убирает прыщ, но и предотвращает его повторное появление. Другими словами, действие больше направлено на устранение проблемы.
Лечебные процессы затрагивают обмен веществ на клеточном уровне. Благодаря этому значительно улучшается микроциркуляция, нормализуется работа сальных желез. Препарат оказывает противосеборейное и противовоспалительное воздействие. Прыщ перестает быть воспаленным, постепенно подсушивается и исчезает, не оставляя следов на коже. Роаккутан снижает выработку кожного сала. Благодаря этому, очищается кожа, уменьшается количество болезнетворных микроорганизмов, замедляется возникновение ороговевших частиц, очищаются и сужаются поры. Все эти преобразования приводят к тому, что пора перестает закупориваться и прыщ не воспаляется. Лечение приносит результат.
Обратите внимание! Поскольку Роаккутан содержит витамин А, применять его совместно с другими подобными средствами запрещается. Может возникнуть гиповитаминоз, что в свою очередь вызовет ряд побочных эффектов. Лечение должно проводиться согласно инструкции, состояние должен контролировать врач. Так же, как и длительность курса.
Когда применяется:
- Тяжелая форма акне;
- Акне не поддающиеся терапии;
- Акне с риском образования рубцов.
Нежелательные последствия от применения
Прием средства сопровождается негативной реакцией всего организма. В основном, такое явление связано с накоплением излишнего количества витамина А. Побочный эффект может касаться как кожных покровов, так и систем всего организма.
- Чрезмерная сухость кожи в области носа, рта;
- Повышенная температура тела;
- Сыпь, прыщ увеличивается в количестве и размерах.
- Головная боль;
- Болезненные ощущения в костях;
- Проблемы со зрением;
- Потливость;
- Тошнота и рвота.
С меньшей частотой проявлений Роаккутан может вызвать:
- Выпадение волос;
- Общую слабость;
- Бессонницу;
- Депрессию;
- Головокружение;
- Ухудшение аппетита;
- Головокружение;
- Боль в суставах и мышцах;
- Дискомфорт в животе;
- Отечность и онемение конечностей;
- Носовое кровотечение.
Вот почему препарат Роаккутан назначают крайне редко, в особо тяжелых случаях. При возникновении любых нежелательных последствий нужно сообщить об этом лечащему врачу. Некоторые из них проходят самостоятельно, если продолжить лечение. В других случаях препарат отменяют. Прыщ долечивается другим средством.
Препарат назначается после оценивания всех рисков. Пациент осведомлен обо всех побочных эффектах, которые могут возникнуть. Выяснена общая картина состояния здоровья. Для этого предварительно назначают обследование. Кроме этого, лечение предусматривает соблюдение некоторых правил:
- Препарат Роаккутан должен приниматься в назначенной дозировке.
- Почитать самостоятельно инструкцию по применению.
- Не прекращать прием самовольно. Все должно согласовываться с врачом.
- Систематически проходить проверку и сдавать анализы.
Лечение чаще назначают в холодное время года, поскольку препарат увеличивает чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Нужно избегать солнечных лучей, Не загорать. Нельзя проводить пиллингов и других подобных косметических процедур, если лечение проводилось менее года тому назад.
Очень важно! Препарат не назначается беременным женщинам и в период кормления грудью. Перед назначением врач должен убедиться в отсутствии беременности. Пациентка проводит тест 2 раза. Перед началом курса необходимо предохраняться от нежелательной беременности. Это правило касается и периода, когда лечение закончится. Желательно 1-2 месяца после этого не планировать ребенка. Рецепт выписывается только на 30 дней.
Правила применения и эффективность
Форма выпуска Роаккутан – капсула. Это не таблетка, как привыкли называть некоторые. Препарат в виде мази, крема или геля не выпускается. Принимать Роаккутан нужно во время еды 1-2 раза в день. Лечение напрямую зависит от дозы и особенностей организма. От этого же зависят побочные эффекты. В этом необходимость обследования перед началом курса и индивидуальный подход к каждому пациенту. Продолжительность зависит от принимаемой дозы. Было доказано, что частота рецидивов снижается после приема 120-150 мг на килограмм массы тела за весь курс. Прыщ либо не появляется, либо уменьшается частота. Полное оздоровление наблюдается после 16-24 недели приема Роаккутан.
Большая часть пациентов избавляется полностью от акне, и прыщ перестает беспокоить кожу лица. Для этого достаточно пройти курс 1 раз. Другие же замечали, что прыщ снова появляется с определенной частотой. Но происходит это после 8 месяцев окончания курса. Тогда же назначается второй курс лечения. Препарат принимается согласно новому рецепту. Роаккутан в аптеке отпускается по рецепту врача не позднее, чем на 7 день от даты, которая указана на нем.
Лечение должно начинаться на 3 день следующего менструального цикла. Не стоит полагать, что эффективность будет 100%. Такой гарантии никто не даст. Роаккутан – это не панацея от всех болезней. В 30% случаев пациенты не замечали улучшения, а побочные эффекты были.
Противопоказания
Роаккутан не назначают с такими проблемами здоровья:
- гипервитаминоз А;
- беременность и кормление;
- выраженная гиперлипидемия;
- печеночная недостаточность;
- назначено лечение тетрациклинами;
- повышенная чувствительность к компонентам;
- дети до 12 лет.
- Роаккутан должен выписывать опытный специалист, который уже назначал подобное лечение, и знает, как действуют ретиноиды.
- Людям, которые проходили лечение менее чем 1 год тому назад нельзя становиться донорами. Препарат может оказать негативное воздействие на пациента, который тоже принимает Роаккутан или препарат со схожим составом.
- Лечение влияет на состояние печени. Необходимо периодически контролировать ее функции. Перед началом курса и после того, как препарат будет применяться в течение 30 дней. Затем по показаниям сдают анализы через каждых 3 месяца.
- Обязательно сдать анализ крови на определение липидов в сыворотке. Лечение влияет на этот показатель, что влечет за собой нежелательные последствия. Кровь сдают натощак до начала курса и после 30 дней приема. В одних случаях потребуется уменьшить дозу, в других – отменить препарат вовсе.
- Лечение изначально вызывает ухудшение состояния кожи. Прыщ воспаляется, увеличивается интенсивность сыпи. Через 7-10 состояние наладится без корректировки дозы.
- Если лечение сопровождается сухостью кожи, необходимо пользоваться увлажняющим кремом, гигиенической помадой. Обычно это случается, когда Роаккутан только начинают принимать.
- Лечение может вызвать ухудшение зрения в ночное время суток. Пациент должен быть об этом проинформирован заранее. Следует избегать вождения автомобиля ночью.
- Поездку на море придется отложить, поскольку лечение вызывает чрезмерную чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам.
- Лечение может вызвать воспаление и дисбактериоз кишечника. В тяжелых случаях это является основанием того, чтобы отменить препарат. Роаккутан изначально не следует принимать, если есть проблемы с желудочно-кишечным трактом. Проникает в организм через кишечник. Выводится с калом и мочой. Период половинного выведения составляет 19 часов. После того как лечение завершится, Роаккутан выводится из организма через 2 недели. Все функции организма восстанавливаются.
- У людей с сахарным диабетом, нарушенным обменом веществ и ожирением лечение проводится под особым контролем. Придется часто сдавать анализы.
Взаимодействие с другими лекарствами
Роаккутан нельзя принимать совместно с другими средствами, которые содержат витамин А. Это, однозначно, приведет к гипервитаминозу и всем характерным для этого случая последствиям.
Не разрешается применять препарат совместно с тетрациклинами. Лечение этими средствами вызывает повышение внутричерепного давления. Роаккутан может усложнить ситуацию.
Имейте ввиду ! Роаккутан содержит изотретиноин, который ослабляет действие прогестерона. Его содержат противозачаточные средства. Не следует принимать контрацептивы с малым содержанием прогестерона. Иначе может последовать нежелательная беременность. Лечение придется прекратить. Существуют официальные сведения по поводу того, что плод получил патологии развития от данного средства.
Роаккутан имеет несколько аналогов. По тем или иным причинам его заменяют другим средством.
- Ретиноевая мазь;
- Регасол;
- Акнекутан;
- Сотрет;
- Ретиноевая кислота.
Роаккутан нужно принимать в том случае, если нет другого выхода. Акне не проходит. Прыщ постоянно дает о себе знать. Нужно хорошо взвесить все риски, оценить состояние здоровья. Лечение должно четко контролироваться опытным врачом. Самостоятельное применение средства Роаккутан запрещается.
Истории людей, которые применяли средство
«Моя история печальная, но со счастливым концом. Прыщ преследовал с 15 лет. Угревая сыпь, воспаления, покраснения. Не мог смотреть на себя в зеркало. Думал, пройдет с возрастом. Но становилось еще хуже. Прыщ стал частью моей жизни. Мучил себя постоянными диетами, испробовал много разных схем. Лечение давало краткосрочный результат. Прыщ заявлял о себе снова. Делали переливание крови. Лежал в Институте им. Семенова со своей проблемой. В конце концов, там назначили Роаккутан. Проходил постоянный контроль печени. Сдавал кровь на анализ. Придерживался диеты. Прыщ начал сдавать позиции через 6 месяцев. Через год от него не осталось и следа. Шрамы, правда, остались. Роаккутан – очень серьезная вещь. Врач должен быть опытным. Побочные эффекты сильные!»
«Проблемы с кожей начались с переходного возраста. Мне было 15 лет. Кожа настолько была сальной, что можно было ложкой соскребать. Особенно по утрам. Прыщ появлялся один за другим. Так продолжалось до 20 лет. С возрастом никуда моя проблема не делась. Поры закупорены, микробов куча, прыщ – постоянный гость лица. До этого лечилась мазями, кремами. Веду здоровый образ жизни: не пью, не курю. Стараюсь придерживаться разумного питания. Откуда прыщ берется, понять не могу! Стала искать спасения в интернете. Нашла Роаккутан. Никаких анализов я не сдавала, контроля от врача не было. Назначила себе сама курс на 1 месяц. Капсулы купила через интернет. Результат увидела через неделю. Прыщ немного стал исчезать. Радости не было предела. Через 2 недели кожа очистилась, стала ровной и гладкой. Из побочных эффектов беспокоила сухость на лице и во рту. Немного подташнивало. А так, все нормально. Закончила курс, любовалась на себя каждый день. Потом снова — прыщ. Случилось это через 2 месяца счастливой жизни. И снова понеслось. Все лицо обсыпало. Снова пропила Роаккутан. Прыщ меня не покидает. Что делать дальше, не знаю. Третий раз пить боюсь!»
Светлана:
«Мне назначил Роаккутан дерматолог. Курс начала без всяких анализов. Прыщ постоянно красовался на моем лице с 12 лет. Сразу назначила кучу таблеток для поддержания кишечника в норме, успокоения нервной системы. Пользовалась кремом для защиты от ультрафиолетовых лучей. Сыпь стала понемногу исчезать через месяц. Лечение продолжалось 3 месяца. Результат меня порадовал. Кожа стала без жирного блеска, поры стянулись, как говорят профессионалы, рельефность улучшилась. Прыщ не беспокоит уже 4 месяца. Дерматолог предупредила, что может потребоваться повторный курс. Наблюдаю состояние лица каждый день. Пока все нормально. Прыщ обо мне забыл!»
Вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 107.92 мг, воск пчелиный желтый - 7.68 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 7.68 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 30.72 мг.
Состав оболочки капсулы:
глицерол 85% - 31.275 мг, желатин - 75.64 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, сорбитол) - 8.065 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.185 мг, титана диоксид (E171) - 1.185 мг.
Состав
чернил:
Капсулы одна половина коричнево-красного цвета, другая половина белая, непрозрачные, овальные, с надписью на поверхности черными чернилами "ROA 20"; содержимое капсул - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
1 капс. | |
изотретиноин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 215.84 мг, воск пчелиный желтый - 15.36 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 15.36 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 61.44 мг.
Состав оболочки капсулы:
глицерол 85% - 49.835 мг, желатин - 120.66 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 12.86 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.145 мг, титана диоксид (E171) - 1.97 мг.
Состав
чернил:
шеллак, краситель железа оксид черный (E172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-1-27794.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ретиноид для системной терапии угревой болезни.
Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).
Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.
Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Роаккутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало – основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.
Фармакокинетика
Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.
Всасывание
Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. Однако, экстраполирование данных, полученных в эксперименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (C max) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.
Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.
Распределение
Изотретиноин в высокой степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с , поэтому в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества.
Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.
Равновесные концентрации изотретиноина в крови (C ss min) у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл.
Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.
Метаболизм
После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена структура не всех метаболитов.
Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов.
Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации.
В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.
Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. По-видимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Роаккутан и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP.
Выведение
После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, по-видимому, больше и равняется, в среднем, 29 часам.
Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема Роаккутана.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы больных ограничены.
Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику изотретиноина.
Показания
— тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов);
— акне, не поддающиеся другим видам терапии.
Противопоказания
— печеночная недостаточность;
— гипервитаминоз А;
— выраженная гиперлипидемия;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
С осторожностью: депрессия в анамнезе, сахарный диабет, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.
Дозировка
Внутрь, во время еды один или два раза в день.
Терапевтическая эффективность Роаккутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения.
Лечение Роаккутаном следует начинать с дозы 0.5 мг/кг массы тела/сут. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные дозы - до 2.0 мг/кг/сут. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120 -150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо переносящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако проводить его дольше.
У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения Роаккутаном в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.
Дозирование в особых случаях
У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой.
Побочные действия
Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.
Со стороны ЦНС и психической сферы: нарушение поведения, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки.
Со стороны органов чувств: отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), редко – нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения; панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с фатальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.
Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, другие изменения костей, тендиниты.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, фотоаллергия, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.
Эффекты, обусловленные гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).
Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко – гипергликемия. В ходе приема Роаккутана были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.
Со стороны ммунной системы: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).
Прочее: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.
Постмаркетинговое наблюдение
В ходе постмаркетингового наблюдения при применении Роаккутана описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема,синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. также раздел «Особые указания»).
Передозировка
В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.
Лекарственное взаимодействие
Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и А.
Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.
Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов , поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.
Сочетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения.
Особые указания
Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата. Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать копию брошюры с информацией для пациента.
Во избежание случайного воздействия препарата на организм других людей, у больных, которые получают или незадолго до этого (1 месяц) получали Роаккутан, нельзя брать донорскую кровь.
Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.
Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Роаккутан следует отменить.
В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко - суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако, отмена Роаккутана может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.
В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.
Через несколько лет после применения Роаккутана для лечения дискератозов при общей курсовой дозе и продолжительности терапии, выше рекомендованных для терапии акне, развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, гиперостоз, кальцификация связок и сухожилий. Поэтому при назначении препарата любому больному, следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.
В ходе постмаркетингового наблюдения при применении препарата Роаккутан описаны случаи развития тяжелых кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Данные явления могут носить серьезный характер и привести к потерe трудоспособности, угрожающим жизни состояниям, госпитализации или фатальному исходу. Пациенты, получающие Роаккутан, нуждаются в тщательном наблюдении с целью выявления тяжелых кожных реакций и при необходимости решения вопроса об отмене препарата.
На фоне приема Роаккутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение креатининфосфокиназы сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.
Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Роаккутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Роаккутаном и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.
Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать.
Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата исскуственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Роаккутана. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.
Следует ограничивать воздействие солнечных и УФ-лучей. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.
Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии («псевдоопухоль головного мозга»), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Роаккутан.
При терапии Роаккутаном возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Роаккутан.
Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.
Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Роаккутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов.
При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии.
Беременность и лактация
Беременность - абсолютное противопоказание для терапии Роаккутаном. Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.
Изотретиноин - препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.
Роаккутан противопоказан женщинам детородного возраста , если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:
— она должна страдать тяжелой формой акне, устойчивой к обычным методам лечения;
— она должна наверняка понимать и выполнять указания врача;
— она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Роаккутаном, в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;
— она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;
— она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;
— она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;
— у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;
— она должна начинать лечение Роаккутаном только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;
— она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;
— при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;
— она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.
Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.
Врач должен быть уверен, что:
— пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии;
— получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;
— пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания;
— пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;
— пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.
Тест на беременность
В соответствие с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 mME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:
До начала терапии
Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.
Тест на беременность проводят в день назначения Роаккутана или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 мес до начала терапии Роаккутаном.
Во время терапии
Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствие с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний, тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.
Окончание терапии
Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.
Рецепт на Роаккутан женщине способной к деторождению может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.
Выдачу Роаккутана в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.
Чтобы помочь врачам, фармацевтам и больным избежать риска воздействия Роаккутана на плод, компания-производитель создала «Программу предохранения от беременности», направленную на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание абсолютно обязательного использования надежных мер контрацепции женщинами детородного возраста. Программа содержит следующие материалы:
для врачей:
— руководство для врача по назначению Роаккутана женщинам;
— форму информированного согласия для пациентки;
— форма учета назначения препарата женщинам.
для пациента:
— информационную брошюру для пациента;
— что нужно знать о контрацепции.
для фармацевта:
— руководство для фармцевта по отпуску Роаккутана.
Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять как мужчинам, так и женщинам.
Пациентам мужского пола
Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Роаккутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов Роаккутана.
Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно, женщинами.
Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Роаккутаном или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей.
При возникновении беременности терапию Роаккутаном прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирющимся на тератологии.
Документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода у человека, связанные с назначением Роаккутана, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, пороки развития мозжечка, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечно-сосудистые аномалии (тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, дефекты перегородок), пороки развития лица (волчья пасть), вилочковой железы, патология паращитовидных желез.
Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Роаккутан нельзя назначать кормящим матерям.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 12 лет.
При нарушениях функции почекУсловия хранения
Хранитьпри температуре не выше 25°С, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки Роаккутан назначаются пациентам, страдающим от тяжелых, либо запущенных форм угревой сыпи, которая протекает в острой форме воспалительного процесса с обильным скоплением гнойного содержимого в подкожном слое. Лекарственный препарат эффективен в клинических случаях, когда большинство противовоспалительных средств наружного применения не дали положительного результата. Рассмотрим более подробно фармакологические свойства Роаккутана, его преимущества и качественные характеристики в борьбе с прыщами.
Как действует Роаккутан от прыщей?
Таблетки Роаккутан относятся к группе ретиноидных препартов, прямое предназначение которых это и воспалительных процессов кожного покрова. Активное вещество - изотретиноин, содержащееся в составе лекарственного средства, выступает в качестве стереоизомера, который подавляет активность сальных желез по выработке их естественного секрета.
Благодаря этому на воспаленную поверхность эпителия поступает меньшее количество кожного сала, а сами железы становятся менее отечными. Также изотретиноин выступает в качестве сильнодействующего противовоспалительного средства, которое положительно влияет на пораженные участки кожного покрова.
Образование большинства угрей связано с тем, что избыточное количество кожного сала блокирует расширенную пору дермы, забивает ее плотной пробкой, в связи с чем в дальнейшем происходит ее воспаление. Если к этому процессу еще и присоединяется инфекция из окружающей среды, то клиническая картина дерматологического заболевания приобретает максимально острые характеристики с разрушением эпителия и скоплением гнойного содержимого в пустуле прыща. Таблетки Роаккутан обращают эти патологические процессы кожи в обратную сторону. Практически прекращается синтез кожного сала, как основной питательной среды для бактерий, снимается отечность и воспаление эпидермальных тканей. Больной чувствует общее облегчение и уменьшение болезненной симптоматики, спровоцированной тяжелой формой угревой сыпи.
Формы выпуска, производитель и цена
Таблетки Роаккутан производятся швейцарской фармакологической компанией “Хоффман Ля Рош”. Выпускается лекарственное средство для борьбы с воспаленными прыщами в форме капсул, покрытых защитным слоем желатина. Внутри каждой капсулы находится активное вещество изотретиноин. В зависимости от дозировки каждая таблетка может содержать 10, 20 или 30 мг данного компонента. В каждой пластинке находится по 30 капсул. Сам препарат продается в твердой картонной упаковке. Стоимость одной пластинки таблеток составляет 1800 рублей.
Противопоказания и побочные действия препарата
Роаккутан, как и большинство аналогичных препаратов ретиноидной группы имеют перечень медицинских противопоказаний, которые ограничивают возможность применения данного лекарственного средства. Заключаются они в следующем:
- почечная недостаточность с полной или частичной потерей функциональной способности органа к очистке крови;
- заболевания печени, исключающие прием сильнодействующих медикаментов, метаболизм которых протекает в тканях данного органа;
- хроническое превышение концентрации в крови витамина А в связи с физиологическими особенностями организма больного;
- кормление ребенка грудью;
- запрещено использовать для лечения детей, возраст которых еще не достиг 12 лет;
- индивидуальная непереносимость активного компонента таблеток, что выражается в приступах острой аллергической реакции в виде образования кожной сыпи, покраснения, крапивницы, приступов удушья, диареи.
С особой осторожностью эти таблетки назначают пациентам, которые в дополнение страдают еще и от таких недугов, как сахарный диабет 1 и 2 типа, избыточной массы тела, нарушения обмена липидных веществ, хронического алкоголизма с периодическим возникновением делирия, депрессии.
В ходе множественных клинических испытаний было установлено, что у пациента, проходящего терапию угревой сыпи таблетками Роаккутан могут возникнуть такие побочные эффекты, как:
- резкое повышение уровня холестерина и глюкозы в крови, что влечет за собой головокружение, слабость, а в некоторых случаях даже потерю сознания;
- изменение состава крови в сторону дефицита или избытка ее клеток, а это чревато снижением защитной функции иммунной системы, риском развития анемии, сепсиса, образования тромбов;
- несмотря на то, что в помещении, где большую часть своего времени проводит человек сохраняется стабильный и комфортный микроклимат;
- отечность слизистых оболочек ротовой полости, глаз, носа;
- онемение верхних и нижних конечностей, спровоцированное воздействием ретиноида на окончания нервной системы;
- расстройство органов желудочно-кишечного тракта, которое выражается в виде диареи, тошноты, рвоты, отсутствии аппетита;
- депрессия и резкая смена настроения, когда человек в течение нескольких минут может плакать, а затем его эмоции также внезапно замещаются смехом;
- ухудшение качества зрения, сухость роговицы глаза, сопровождающееся сильным зудом;
- бессонница в ночное время суток и сонливое состояние днем, которое в дополнение еще и сопровождается необъяснимой тревогой.
Наиболее опасными побочными свойствами, возникающими после приема таблеток, считается лейкоз крови, панкреатит поджелудочной железы, а также избыточная свертываемость крови, провоцирующая образование тромбов в магистральных сосудах. Эти побочные эффекты несут прямую угрозу жизнедеятельности организма человека. Следует незамедлительно обратиться к лечащему врачу или вызвать скорую помощь, если на следующий день после приема Роаккутана были обнаружены следующие симптомы:
Роаккутан действительно очень эффективен в борьбе с угревой сыпью, но в тот же момент таблетки обладают внушительным перечнем побочных свойств. Поэтому проходя лечение дерматологического заболевания с использованием этого средства, следует очень внимательно прислушиваться к поведению своего организма.
Как использовать - инструкция по применению Роаккутана, дозировка и курс лечения
Применяется данный лекарственный препарат строго по назначению лечащего врача и с соблюдением указанной дозировки. В большинстве случаев достаточно приема 1 таблетки не чаще, чем 1-2 раза в день непосредственно во время приема пищи. В целом же дозировка может подбираться индивидуально врачом дерматологом на основании того, насколько ярко выражен воспалительный процесс угревой сыпи на поверхности лица. Также специалист учитывает возраст пациента, его вес, индивидуальную переносимость активного компонента лекарства, применяются ли другие противовоспалительные средства для избавления от дерматологического недуга.
Ремиссия угревой сыпи наблюдается уже спустя 16 недель беспрерывного приема таблеток. У большинства пациентов акне исчезает уже после прохождения первого курса лечения без риска развития рецидива. В целом же устойчивый терапевтический эффект сохраняется вплоть до 8 недель после завершения приема лекарства. Если после указанного периода времени на коже вновь начали появляться воспалительные образования, то необходимо пройти повторный курс терапии. Он также продолжается от 16 до 24 недель приема Роаккутана. Самовольно прекращать прием медикамента ранее указанного времени запрещается, так как будет потерян терапевтический эффект предыдущего лечения.
Аналоги
В лечении тяжелых форм угревой сыпи используются аналоги таблеток Роаккутан, которые также относятся к группе ретиноидов и в случае индивидуальной непереносимости пациентом основного препарата, назначаются аналогичные лекарственные средства, имеющие немного другую химическую формулу, но не менее эффективные. Таковыми являются таблетки Сотрет, Акнекутан, Верокутан. Некоторые дерматологи склоняются к мнению, что аналог никогда не заменит оригинальный препарат и не рекомендуют их своим пациентам. Несмотря на это фармакологические показатели медикаментов аналогов Роаккутана ничем не уступают в качестве.
Одна капсула 10 мг содержит: активное вещество: изотретиноин - 10 мг;
вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 107.92 мг, воск пчелиный желтый - 7.68 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 7.68 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 30.72 мг;
оболочка капсулы: глицерол 85% - 31.275 мг, желатин - 75.64 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 8.065 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.185 мг, титана диоксид (Е171) - 1.185 мг;
чернила для нанесения надписи на капсуле", шеллак, краситель железа оксид черный (Е172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-l-27794.
Одна капсула 20 мг содержит: активное вещество: изотретиноин - 20 мг;
вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 215.84 мг, воск пчелиный желтый - 15.36 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 15.36 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 61.44 мг;
оболочка капсулы: глицерол 85% - 49.835 мг, желатин - 120.66 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 12.86 мг, краситель железа оксид красный (Е172) -0.145 мг, титана диоксид (Е171) - 1.97 мг;
чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-l-27794.
Описание
Капсулы 10мг: капсулы овальной формы, коричнево-красного цвета, непрозрачные; на поверхности капсулы надпись черными чернилами «ROA 10»; содержимое капсулы - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
Капсулы 20 мг: капсулы овальной формы, одна половина коричнево-красного цвета, непрозрачная, другая половина белая, непрозрачная; на поверхности капсулы надпись черными чернилами «ROA 20»; содержимое капсулы - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
Фармакологическое действие" type="checkbox">
Фармакологическое действие
Ретиноид для системной терапии угревой болезни
Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).
Точный механизм действия препарата Роаккутан® еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.
Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение
Фармакокинетика
Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.
Всасывание
У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) после приема 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 часа.
Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, вероятно, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. Более того, прием изотретиноина во время еды сопровождается, в целом, уменьшением колебаний системной биодоступности.
Распределение
Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, по-видимому, альбумин.
Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.
Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, что он попадает в грудное молоко.
Метаболизм
Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. Кроме того, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, однако, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. Исследования, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.
Выведение
По-видимому, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, в среднем, 20 часов (7 — 39 часов).
Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее - в среднем, 25 часов (от 17 до 50 часов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.
Показания
Тяжелые формы узелково-кистозных акне; акне, не поддающиеся проводимой ранее терапии, в частности, кистозные и конглобатные акне, особенно на туловище.
Показания к применению
Вульгарные угри тяжелого течения (в т.ч. с образованием гнойников, геморрагические, сливные, склонные к рубцеванию и нарушению пигментации), устойчивые к обычным методам терапии. Розовые угри (тяжелое течение); фолликулит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами; гнойный гидраденит (вспомогательное лечение). Нарушение ороговения (в т.ч. ихтиоз, фолликулярный кератоз, ладоно-подошвенная кератодермия, красный волосистый питириаз)
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие); период лактации; гипервитаминоз A. Для ректального применения - заболевания прямой кишки.C осторожностью. Состояния, вызывающие гипертриглицеридемию (в т.ч. семейная гипертриглицеридемия в анамнезе, алкоголизм, ожирение, сахарный диабет - изотретиноин повышает концентрацию триглицеридов в плазме, снижает содержание ЛПВП и увеличивает риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний), печеночная и/или почечная недостаточность, хронический панкреатит, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, сахарный диабет и предрасположенность к его развитию.
Беременность и период лактации
Роаккутан — препарат с сильным тератогенным действием, поэтому он противопоказан женщинам, которые уже беременны или могут забеременеть во время лечения. Если беременность возникает в тот период, когда женщина принимает Роаккутан (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития. Такой риск существует для всех плодов, подвергшихся действию препарата.
Роаккутан противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:
она страдает тяжелой формой кистозных акне, устойчивых к обычным методам лечения;
она наверняка поймет и будет выполнять указания врача;
она в состоянии соблюдать надежные и обязательные меры контрацепции;
она информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Роаккутаном и в течение одного месяца после его окончания;
она подтверждает, что понимает суть мер предосторожности;
обследование на беременность, проведенное за 2 недели до начала лечения, дало отрицательный результат. Во время лечения тест на беременность рекомендуется проводить ежемесячно;
в течение одного месяца до лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания она без перерыва пользуется эффективными методами контрацепции (см. "Взаимодействия");
лечение Роаккутаном начинается только на 2-3-й день следующего нормального менструального цикла;
при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения.
Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют контрацепции из-за бесплодия.
Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Роаккутаном или в течение месяца после его окончания беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей.
У человека документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода, связанные с назначением Роаккутана, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечно-сосудистые аномалии, пороки развития лица, вилочковой железы, патология паращитовидных желез пороки развития мозжечка.
Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможного побочных действий Роаккутан нельзя назначать кормящим матерям.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. При вульгарных угрях - в суточной дозе 0.5 мг/кг за один или несколько приемов в течение 2-4 нед; затем дозу увеличивают до 1 мг/кг и продолжают лечение еще 12-20 нед; максимальная суточная доза - 2 мг/кг. Коррекция дозы осуществляется в зависимости от чувствительности к препарату и/или выраженности побочных эффектов. Заметный терапевтический эффект обычно отмечается через 1-2 мес лечения, иногда для достижения клинической ремиссии может потребоваться 4-5 мес. Если количество высыпаний уменьшилось на 70% и более за 15-20 нед, лечение прекращают. Общая курсовая доза в большинстве случаев не превышает 100-150 мг/кг. При подтверждении персистирующего или рецидивирующего течения болезни перед повторным лечением следует сделать перерыв не менее 8 нед (в зависимости от индивидуальной чувствительности - до 16-20 нед). В случае обострения заболевания в начале лечения следует перейти на более низкие дозы препарата - 0.5 мг/кг (или ниже) в течение 2 нед. При фолликулите, вызванном грамотрицательными микроорганизмами, розовых угрях, гнойном гидрадените - в суточной дозе 0.5-1 мг/кг в течение 4 мес. При нарушении ороговения - до 4 мг/кг/сут (в зависимости от заболевания и тяжести течения), длительность лечения - до 4 мес. После достижения клинической ремиссии следует использовать как можно более низкие дозы. Ректально, 0.5-1 мг/кг 1 раз в сутки, на ночь. Курс лечения - 8-12 нед. Интервалы между повторными курсами - 1-2 мес.
Побочное действие
Со стороны кожных покровов: зуд, фотосенсибилизация, шелушение кожи ладоней и подошв, истончение волос; редко - хейлит, инфекции кожи, кожная сыпь. Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, жжение в глазах, гиперемия конъюнктивы, затруднения при ношении контактных линз; редко - катаракта; при длительном применении в высоких дозах - нарушение четкости зрительного восприятия, нарушение сумеречного зрения, неврит зрительного нерва. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия; при длительном применении в высоких дозах - гиперостоз. Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость; редко - депрессия, психоз, суицидальные мысли, псевдоопухоль головного мозга (нарушение четкости зрительного восприятия, головная боль, неукратимые тошнота и рвота). Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен; редко - гепатит, колит, регионарный илеит. Лабораторные показатели: повышение концентрации ТГ, холестерина, снижение ЛПВП в плазме. Местные реакции: при вытекании суппозиторной массы - местнораздражающее действие (сохранять положение "лежа" в течение 30 мин после введения свечи). Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства - гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития ССС, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета - недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренной кости, лодыжек, костей предплечья, лицевого черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных - феохромоцитома. Прочие: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки полости носа.
Угревая сыпь, прыщи (акне) – это бич многих современных молодых людей. Заболевание это очень распространено, а причиной его служит чаще всего нарушение в работе сальных желез.
Бывает, что пациенту не помогают многочисленные средства борьбы с прыщами, а сыпь находится уже в запущенном состоянии. Именно в этот момент врач-косметолог может назначить «Роаккутан».
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Роаккутан, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Роаккутан от прыщей можно прочитать в комментариях, а также посмотреть фото до и после лечения.
Состав и форма выпуска
Лекарственная форма выпуска Роаккутана – капсулы: овальные, непрозрачные; содержимое капсул – суспензия однородной консистенции от темно-желтого до желтого цвета.
- Действующим веществом является изотретиноин (10 или 20 мг).
- Вспомогательные элементы: масло соевых бобов и пчелиный воск.
Клинико-фармакологическая группа: препарат для лечения угрей. Ретиноид.
От чего помогает Роаккутан?
Препарат применяется для лечения кожных заболеваний. К ним относятся:
- Акне, когда другие методы бессильны;
- Пустулезные прыщи;
- Угри розовые;
- Тяжелые формы кистозных прыщей;
- Себорея;
- Пероральный дерматит;
- Фолликулярный кератоз;
- Кератодермия.
Роаккутан − высокоэффективное средство для лечения прыщей разной природы возникновения. Однако врачи назначают его с большой осторожностью: препарат предназначен далеко не всем пациентам с угревой сыпью.
Как действует препарат?
Изотретиноин – это основное действующее вещество препарата. Оно способно уменьшить роговой слой на коже, благодаря чему активные вещества беспрепятственно проникают вглубь клеток эпидермиса. Роаккутан имеет противовоспалительные и противосеборейные эффекты.
Благодаря этому размеры сальных желез уменьшаются, и выработка лишнего сала прекращается. Это, в свою очередь, приводит к уменьшению размножения бактерий и замедлению образования ороговений на лице. В итоге сальные железы свободны, чисты и новые прыщи и угри (в том числе розацеа) просто не могут образоваться.
Благодаря всем этим свойствам лекарства количество прыщей на коже значительно сокращается, а новые прыщи не появляются. Препарат назначают при акне в тяжелой форме, угревой сыпи, для лечения прыщей на лице и теле, когда другие формы лечения и препараты не оказали необходимого действия.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению, таблетки Роаккутан от прыщей нужно принимать во время еды. Дозу препарата врач подбирает в индивидуальном порядке, обычно она составляет 1-2 капсулы в сутки. Начинать терапию рекомендуется с минимальных доз, которые рассчитываются в соотношении 0,5 мг на 1 кг веса. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки.
Объем препарата, полученный в результате расчетов, необходимо принять в течение суток. В зависимости от тяжести поражений, максимальная суточная доза может быть увеличена. В большинстве случаев стойкого результата удается добиться через 4 – 6 месяцев терапии, более длительное использование препарата нежелательно.
Обязательные условия использования препарата Роаккутан:
- Пройти обследование и сдать все анализы, назначенные врачом;
- После назначения данного препарата необходимо подробнее узнать у врача об особых предосторожностях и способе применения;
- Периодичность использования и дозировку соблюдать в точности с предписанием врача;
- Внимательно ознакомится с аннотацией препарата, и следовать всем изложенным там указаниям;
- Не повышать и не уменьшать дозировку, не прекращать лечение самостоятельно;
- На прием к врачу являться регулярно и сдавать все назначенные, в ходе лечения, анализы;
- При первых проявлениях побочных эффектов и осложнений немедленно сообщать лечащему врачу.
Эффективность медикамента такова, что однократного курса лечения бывает достаточно для полного выздоровления, при этом высыпания полностью исчезают и ремиссия сохраняется длительное время. Если же случается рецидив, то врач может назначить повторный курс лечения. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.
При подозрениях на появление первых побочных эффектов и осложнений немедленно обращаться к лечащему врачу.
Роаккутан: фото до и после лечения
На фото представлен результат лечения Роаккутаном до и после.
Противопоказания
Нельзя использовать препарат в таких случаях:
- выраженная гиперлипидемия;
- гипервитаминоз A;
- печеночная недостаточность;
- возраст до 12 лет;
- период беременности и грудного вскармливания;
- сопутствующее применение тетрациклинов;
- повышенная чувствительность к компонентам Роаккутана.
- нарушение липидного обмена;
- ожирение;
- сахарный диабет;
- депрессия в анамнезе;
- алкоголизм.
Беременность является абсолютным противопоказанием для применения Роаккутана. Если беременность, несмотря на предостережения, возникает в период лечения или в течение 30 дней после окончания приема препарата, существует очень большая вероятность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.
Побочные эффекты
Появление побочных эффектов зависит от дозы препарата. После корректировки побочные явления исчезают или уменьшаются. Но в некоторых случаях нежелательные симптомы могут сохраняться еще длительное время.
Во время лечения могут возникать:
- Психическая сфера и центральная нервная система: депрессия, нарушение поведения, головная боль, судорожные припадки, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: нарушение зрения, тошнота, головная боль, рвота, отек зрительного нерва).
- Органы чувств: потеря остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, раздражение и покраснение глаз, отсутствие зрения в ночное время, инфекционные болезни глаз.
- Аллергия: сыпь, зуд, отек Квинке, анафилактический шок, выпадение волос, дерматит, потливость, эритема лица, гирсутизм.
- Пищеварительная система: диарея, тошнота, воспалительные заболевания кишечника (илеит, колит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл), обратимое и транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Описаны отдельные случаи развития гепатита и панкреатита с фатальным исходом.
- Изменение в крови: анемия, повышение СОЭ, тромбоцитоз или тромбопения, уменьшение лейкоцитов и гематокрита.
- Дыхательная система: в единичных ситуациях - спазм бронхов.
- Со стороны иммунитета: инфекции вызванные микроорганизмами.
- Может возникать сухость со стороны кожи и слизистых оболочек. Сохнут губы, глаза, слизистая носа.
- Мышечная система: мышечные и суставные боли, гиперостоз, развитие артрита и артроза, появление кальция и солей в суставах.
Со стороны мочевой системы: протеинурия, гематурия.
Проявление любого из вышеперечисленных побочных эффектов, вызванных препаратом Роаккутан, является поводом для обращения к своему лечащему врачу. Иногда возникает необходимость снизить дозу Роаккутана или отменить его.