Ацикловир: инструкция, показания, противопоказания. Ацикловир - применение, побочные эффекты и лекарственное взаимодействие Ацикловир гормональный или нет
Против герпеса зарекомендовал себя противовирусный препарат Ацикловир. Он применяется в разных формах, чаще всего в виде таблеток или мази. И в обоих случаях он очень эффективен. Как принимать ацикловир, в какой форме и в каких случаях, будет описано ниже.
Ацикловир при герпесе
С тремя типами возбудителей простого герпеса эффективно справляется препарат, создание которого принесло фармакологу из США Гертруде Элайон Нобелевскую премию. Ацикловир аналогичен нуклеозиду – компоненту ДНК. Он препятствует размножению герпесвирусов на генетическом уровне, хотя полностью избавить от них организм не может. Однако он прекрасно борется с рецидивами и симптомами всех трех типов инфекций.
Начинать принимать Ацикловир при герпесе нужно как можно раньше, при первых проявлениях болезни. Это обеспечит своевременное распространение препарата по всему организму. И не следует пренебрегать консультацией врача. Прием Ацикловира оказывает серьезное влияние на все системы и органы и не должен происходить бесконтрольно.
Обычно для достижения лучшего эффекта советуют применять Ацикловир в форме мази от герпеса и одновременно с этим принимать таблетки. Это оказывает действие и на состояние организма в целом и на местные проявления болезни.
Ацикловир в таблетках
Как пить Ацикловир в таблетках? Как правило, в самом первом случае проявления герпеса, пока еще организм не выработал антитела, врач назначает большую дозировку препарата. При последующих рецидивах доза снижается.
Вот основные правила, придерживаться которых необходимо при приеме Ацикловира:
- Принимать таблетки Ацикловира нужно с большим количеством воды, не меньше полного стакана. Чистой воды при лечении необходимо употреблять много. Это поможет почкам справляться с последствиями инфекции.
- Пить Ацикловир не следует на пустой желудок. Его принимают во время еды или после нее.
- Необходимо строго соблюдать назначенную врачом схему лечения и не прекращать прием Ацикловира даже при исчезновении симптомов. Если герпес вовремя не вылечить, он может стать причиной серьезных осложнений.
- Если вовремя выпить лекарство не было возможности, пить сразу две таблетки ни в коем случае не следует. Лучше принять одну, а следующую по схеме через необходимый промежуток времени.
Ацикловир имеет побочные действия и противопоказания, как и другие активные вещества. Поэтому врач, назначающий лечение, должен быть в курсе состояния здоровья пациента, наличия текущих и хронических заболеваний или аллергических реакций. Особенно это касается проблем с почками.
Если принимаемый Ацикловир негативно влияет на организм, это станет понятно по наличию таких симптомов:
- головные боли;
- тошнота, рвота, нарушения функций кишечника;
- болезненное, затрудненное мочеиспускание;
- боли в пояснице;
- общая слабость и сонливость;
- носовые кровотечения и образование под кожей гематом.
Мазь Ацикловир
Обычно мазь Ацикловир применяется для усиления эффекта приема таблеток и для скорейшего избавления от симптомов герпесной инфекции. Она очень хорошо действует при первых проявлениях рецидива и способствует снятию зуда и отека в пораженной области. Иногда это позволяет избежать появления пузырьков сыпи и связанных с ними болезненных травм кожи.
Наносится мазь против герпеса по несколько раз в день. Сколько времени пройдет до заживления, зависит от тяжести рецидива болезни. Обычно достаточно 5–7 дней, но часто курс продлевают. Наносить Ацикловир следует ватной палочкой, чтобы избежать распространения инфекции. Предварительно кожу осторожно смачивают ватным тампоном. Язвочки внутри рта мазью не обрабатывают, но если она случайно попала в рот, предпринимать ничего не нужно, она не принесет вреда. А вот попадания мази в глаза следует избегать.
Важно запомнить, что смешивать Ацикловир с каким-либо другим кремом или косметическим средством ни в коем случае не допустимо.
При герпесе на губах
При таком типе инфекции целесообразно следующее лечение Ацикловиром в обеих формах:
- в таблетках – 5 раз в день по 0,2 г во время еды в течение 7 дней;
- мазь применяется в сутки до 6 раз.
При генитальном герпесе
При поражении простым герпесом второго типа чаще всего страдают гениталии и их слизистые оболочки. Он проявляется так же, как и на губах, зудом, сыпью и язвочками, но в интимной зоне они доставляют намного больше хлопот. Это обусловлено еще и тем, что мазь при генитальном герпесе не эффективна. Вместо нее используют некоторые «домашние» средства, оказывающие подсушивающее, успокаивающее и заживляющее действие. Но они способны только облегчить проявление симптомов. Лечить этот тип инфекции необходимо противовирусными препаратами в форме таблеток.
Обычная дозировка приема Ацикловира в этом случае такова:
- 10 дней – курс при ректальной инфекции – принимать 5 раз в день по 0,4 г во время или после еды;
- 7–10 дней – курс при генитальной инфекции – 5 раз в день по 0,2 г;
- 5 дней – профилактический курс при генитальном герпесе – по 0,2 г 2–5 раз в день.
Меры профилактики
Когда речь идет о профилактике герпеса, чаще всего имеется в виду профилактика рецидивов этого заболевания. В общей сложности герпесом болеет 90% человек. А принимая во внимание его чрезвычайную заразность, вряд ли есть много шансов не заболеть им. Но свести частоту рецидивов к минимуму можно, выполняя несложные условия:
- Прием профилактического курса противовирусных препаратов.
- Не пользуйтесь чужими предметами гигиены.
- Не следует прикасаться к пораженным участкам пальцами или использовать средства для их обработки более одного раза, чтобы не перенести инфекцию на другие уязвимые части тела.
- Соблюдение норм гигиены при половом контакте.
- С людьми, у которых наблюдаются видимые признаки герпеса, не следует вступать в прямой контакт, однако заразиться генитальным герпесом можно и в период затишья, поэтому не стоит пренебрегать средствами защиты, даже когда с виду кажется, что все в порядке.
- Укрепление иммунитета не только посредством принятия витаминных комплексов и иммуномодуляторов, но и правильным питанием, закаливанием и соблюдением здорового образа жизни.
Следует помнить
- Алкоголь во время приема Ацикловира принимать нельзя. Это может привести к временному ухудшению зрения, сонливости и замедленной реакции.
- Солнечные лучи и солярий также противопоказаны. Это вещество влияет на восприимчивость к ультрафиолету. Поэтому во время лечения Ацикловиром желательно носить одежду, максимально защищающую от солнца.
- При беременности Ацикловир назначают только при крайней необходимости. И никогда не следует будущим мамам заниматься самолечением в случае рецидива герпеса. Это может привести к выкидышу.
- Если рецидив герпесной инфекции пришелся на период кормления грудью и в качестве лечения назначен Ацикловир, в кормлении следует сделать паузу. Этот препарат накапливается в молоке.
Следует сказать о доступности и демократичности препаратов, в состав которых Ацикловир входит как действующее вещество. Вот некоторые из торговых названий лекарств, содержащих Ацикловир: Ацикловир, Ацивир, Ацик, Гевиран, Герпевир, Медовир, Зовиракс. Все это препараты на основе ацикловира, и все они хорошо помогают при герпесе. Их всегда можно найти в аптеках в нужных формах и по приемлемым ценам.
Ацикловир относится к противовирусным препаратам и по своей сути является искусственно произведенным аналогом нуклеозида пуринового ряда.
Благодаря этому данное лекарство способно подавить синтезирование геномов определенных вирусов, например возбудителей герпеса, ветряной оспы и опоясывающего лишая. Взаимодействие с вирусом осуществляется непосредственно в пораженной данным возбудителем клетке. Результативность терапии значительно повышается в том случае, когда она начинается как можно раньше.
На этой странице вы найдете всю информацию о Ацикловир: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Ацикловир. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Противовирусный препарат.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Цены
Сколько стоит Ацикловир в форме таблеток? Средняя цена в аптеках находится на уровне 35 рублей.
Форма выпуска и состав
Основное действующее вещество, входящее в состав таблеток Ацикловир, представляющий из себя белый кристаллизированный порошок дозировкой 200, 400, 800 мг. Дополнительные вещества, которые применяются для придания лекарству необходимых технологических качеств, обеспечения точности дозировки и прочности:
- лактоза или сахар молочный - разбавитель;
- крахмал - разрыхлитель;
- аэросил - антифрикционное (противоскользящее) вещество;
- поливинилпирролидон - связывающий ингредиент;
- кальций стеариновокислый - смазыватель для упрощения процесса проглатывания.
Фармакологический эффект
Активный компонент Ацикловира оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действия, эффективно воздействуя на вирусы Эпштейна-Барра, Varicella zoster, Herpes simplex типов 1, 2 и цитомегаловируса.
- Механизм действия медикамента основан на формировании «дефектной» вирусной ДНК, что вызывает блокировку размножения вируса.
При вирусе герпеса Ацикловир, по инструкции, останавливает образование элементов сыпи с одновременным ускорением образования корок. Помимо этого, снижается интенсивность болей при острой фазе опоясывающего герпеса, вероятность висцеральных осложнений и кожной диссеминации.
Показания к применению
Для системного применения (перорально):
- Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
- В составе комплексного лечения при выраженном иммунодефиците (в том числе при клинической картине ) и у больных, перенесших пересадку костного мозга.
- Инфекции, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2.
- Профилактика инфекций, спровоцированных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (в том числе у пациентов с ослабленной иммунной системой).
Для наружного применения: инфекционные поражения кожных покровов, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex.
См. также: в домашних условиях.
Противопоказания
Препарат на основе ацикловира не назначается пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к главному действующему веществу и людям, страдающим почечной недостаточностью.
Применение при беременности и лактации
Эффект от использования средства при беременности и кормлении грудью изучен недостаточно, но результаты исследований показывают, что он способен проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Исходя из этого, его можно применять исключительно по назначению специалиста в тех случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери превышает возможный риск для ребенка. В случае лечения герпеса у беременных обязательно нужна консультация врача!
Ацикловир проходит через плаценту. У женщин, принимавших ацикловир в таблетках в I триместре беременности, не зафиксировано увеличений числа пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Но на данный момент обследовано недостаточное количество женщин. Поэтому лечащий врач назначает этот препарат, когда польза для матери превышает риск для плода.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что таблетки Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа):
- Взрослые. Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
- Дети. Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов:
- Взрослые. Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
- Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с иммунодефицитом :
- Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом:
- Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы – по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай):
- Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов:
- Дети от 3-х лет до 6 лет – 400 мг раза/сут; старше 6 лет – 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
- Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Побочные эффекты
Противовирусный препарат без проблем переносится подавляющим большинством пациентов. Противопоказанием к приему Ацикловира является индивидуальная гиперсенситивность организма пациента к активному веществу.
В отдельных случаях (очень редко) отмечаются следующие побочные эффекты:
- кишечные расстройства;
- одышка;
- аллергические реакции;
- головная боль;
- тошнота;
- боли в животе.
На фоне длительного использования глазной мази не исключено развитие воспаления конъюнктивы (конъюнктивита) и век (блефарита).
Передозировка
Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.
Особые указания
- Проведение многократных курсов лечения у пациентов с иммунодефицитом может вызвать формирование устойчивости вирусов к активному компоненту.
- В период приема Ацикловира-Акри больному следует выпивать достаточное количество жидкости, чтобы обеспечить организму режим повышенной гидратации. Требуется тщательный контроль функции почек, уровня мочевины крови и креатинина плазмы крови.
- В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и механизмами, поскольку существует риск развития нежелательных явлений со стороны нервной системы.
Лекарственное взаимодействие
В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, стимулирующими иммунитет.
Пробенецид способен замедлять процесс выведения противовирусного средства из организма.
Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.
Согласно медицинской Википедии в состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir ) в массовой части согласно лекарственной форме препарата: 1 грамм мази – 50 мг; 1 грамм глазной мази – 30 мг; 1 грамм крема – 50 мг; 1 таблетка – 200 мг или 400 мг; 1 флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.
Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.
Форма выпуска
Лекарство Ацикловир производится в форме:
- таблеток №10-100;
- лиофилизата во флаконах №1;
- мази и крема в тубах по 2-30 грамм;
- глазной мази в тубах по 2-5 грамм.
Фармакологическое действие
Антивирусное (противовирусное).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Официальная аннотация к препарату Ацикловир относит его активный ингредиент к группе антивирусных (антигерпетических) лечебных средств, являющихся синтетическими аналогами пуринового нуклеозида , обладающего способностью к угнетению репликации вирусных штаммов Varicella zoster ( , опоясывающий лишай ), вируса Эпштейна-Барра и 1-го и 2-го типа вируса Herpes simplex ().
В инфицированных клетках, включающих вирусный фермент тимидинкиназу , вследствие процесса фосфорилирования происходит преобразование ацикловира в форму монофосфата. Затем последовательно под воздействием гуанилатциклазы монофосфат переходит в форму дифосфата и в дальнейшем, под влиянием некоторых клеточных ферментов, в форму трифосфата. Поскольку для фермента тимидинкиназы в здоровых, неинфицированных вирусом клетках ацикловир не является субстратом, проявляется его высокая избирательность воздействия непосредственно по отношению к вирусам и незначительная токсичность для остальных клеток человеческого организма.
На данное время известны три механизма ингибирующего воздействия препарата в форме трифосфата на репликацию вирусной ДНК , которые заключаются: в конкурентном замещении дезоксигуанозина трифосфата в процессе синтеза ДНК; во внедрении в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращении ее удлинения; в подавлении вирусного фермента ДНК-полимеразы . В результате данных процессов в организме человека происходит блокировка дальнейшей репликации вируса . Высокая специфичность и селективность действия активного ингредиента лекарственного средства обусловлены также его преимущественной кумуляцией именно в инфицированных вирусом клетках.
Таблетки Ацикловир после перорального приема всасываются в кишечнике лишь частично. Абсорбция препарата, из-за его низкой липофильности , происходит в среднем на 20%, от чего таблетки Ацикловир обладают биодоступностью в пределах 15-30%. Тем не менее, таких концентраций лечебного средства вполне достаточно для эффективной борьбы с вирусными инфекциями . Параллельно принимаемая пища практически не влияет на процессы всасывания. При увеличении дозировки отмечается снижение биодоступности .
При пероральном суточном приеме 1000 мг (5 раз по 200 мг) показатель Cmax наблюдаемый по прошествии 1,5-2 часов равен 0,7 мкг/мл, показатель Cmin находится на уровне 0,4 мкг/мл. Связывание с сывороточными белками варьирует в пределах 9-33%. Введенный ацикловир в/в (внутривенно) или перорально (внутрь) проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту . В лечебных концентрациях проникает в ткани/органы человеческого организма, включая: головной мозг, кишечник, мышцы, печень, селезенку, легкие, матку, почки, слезную жидкость, грудное молоко, водянистую влагу, сперму, секрет и слизистую влагалища, амниотическую жидкость, герпетические пузырьки. Обнаруживается в спинномозговой жидкости вдвое меньшей концентрации, чем в плазме. При приеме 1000 мг в сутки содержание препарата в грудном молоке находится в пределах 0,6-4,1% от сывороточного уровня, что предполагает получение грудничком суточной дозы лекарственного средства примерно 0,3 мг/кг.
Метаболические преобразования активного ингредиента происходят в печени с формированием главного продукта метаболизма – . Посредством канальцевой секреции , а также клубочковой фильтрации экскретируется почками на 62-91% в неизмененной форме и приблизительно на 14% в форме 9-карбоксиметоксиметилгуанина . Кишечником выводится менее 2% препарата, легкими лишь его следовые количества.
При проведении одноразового 6-ти часового сеанса отфильтровывается примерно 60% активного ингредиента препарата, при перитонеальном диализе значительного изменения его клиренса не наблюдается.
У взрослых пациентов при пероральном приеме T1/2 занимает приблизительно 3,3 часа, при в/в введении около 2,5 часов. У детей до 18-ти лет T1/2 равен примерно 2,6 часа. С возрастом скорость экскреции замедляется, но при этом T1/2 увеличивается незначительно.
Взаимодействие
При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.
Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира , что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.
Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира , а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила .
Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией .
При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата.
Одновременное применение с при лечении пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.
Условия продажи
Приобретение таблеток и лиофилизата требует предъявления рецепт на латинском языке. Крем и мазь препарата находятся в свободной продаже.
Условия хранения
Все лекарственные формы препарата сохраняют свои лечебные свойства при окружающей температуре до 25 °С.
Срок годности
3-4 года в зависимости от производителя и лекарственной формы.
Особые указания
Во время проведения терапии необходимо принимать во внимание возможность возникновения острой недостаточности почек вследствие формирования осадка из кристаллов активного ингредиента препарата. Вероятность развития данного осложнения усиливается в случае быстрого в/в введения инъекционной формы лечебного средства, параллельном приеме нефротоксических препаратов , а также у пациентов с нарушенной почечной функцией или .
На всем этапе применения Ацикловира надлежит контролировать почечную функциональность, определяя сывороточные концентрации и мочевины .
Терапию пожилых пациентов, по причине увеличения у них T1/2 препарата, следует осуществлять под наблюдением врача-специалиста и при адекватном повышении водной нагрузки .
Наружные лекарственные формы препарата (крем и мазь) не следует применять на слизистых оболочках ротовой полости, влагалища, органов зрения.
Перед тем как принимать Ацикловир от герпеса следует установить какой лучше способ применения данного лекарственного средства для лечения того или иного герпетического поражения . Выяснить в каждом отдельном случае, что лучше мазь или таблетки подойдут для терапии диагностированной инфекции.
Более эффективное и быстрое лечение герпеса на губах Ацикловиром проходит, если параллельно использовать крем или мазь от герпеса и таблетки от герпеса на губах, при этом необходимо пройти консультацию у врача и точно узнать, как пить ЛС при герпесе на губе и как применять крем или мазь.
При генитальном герпесе пациентам следует воздерживаться от половых контактов или пользоваться , так как проведение лечения не предупреждает возможное инфицирование полового партнера .
Ацикловир при ветрянке чаще всего применяется с целью терапии данного заболевания и его профилактики у взрослых и детей с иммунодефицитом . Отзывы врачей говорят о том, что лечение ветрянки у взрослых и детей эффективно при назначении препарата в первые 24 часа после обнаружения внешних высыпаний.
Ацикловир при ветрянке у взрослых и детей с нормальным иммунитетом , при его назначении на более поздних этапах развития заболевания, не приводил к какому-либо облегчению негативной симптоматики. Крем или мазь Ацикловир при ветрянке может использоваться в качестве вспомогательного наружного средства для снижения внешних проявлений ветряной оспы (сыпи).
Препарат под таким названием более известен, как наружное средство для лечения герпеса. Однако существует и таблетированная форма лекарственного средства, предназначенная для системной терапии вирусных инфекций. Использоваться ЛС должно строго по врачебному назначению, поскольку имеется ряд противопоказаний и ограничений на применение.
Ацикловир ® – это антибиотик или нет?
Фармакологическая группа
Таблетированный препарат классифицируется как противовирусное средство, предназначенное для лечения герпетических инфекций.
Состав таблетки Ацикловир ®
Как и любая таблетированная лекарственная форма, данный препарат состоит из основного и вспомогательных компонентов. Активный ингредиент в виде натриевой соли имеет химическое название 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН. Если говорить проще, действующее вещество Ацикловир ® – ацикловир, синтетический аналог структурных элементов ДНК (пуриновых нуклеозидов).
Попадая в организм, он претерпевает ряд определенных трансформаций. После проникновения в инфицированную вирусом клетку в процессе фосфориляции тимидинкиназой ацикловир принимает форму монофосфата, затем дифосфата, и, наконец, превращается в трифосфат. Именно конечное соединение обладает противовирусной активностью: оно встраивается в ДНК возбудителя и прекращает процесс репликации.
Прием Ацикловира ® в таблетках показан при поражении организма следующими вирусами:
- Herpes simplex – вызывает герпес, имеет несколько разновидностей; в спектр активности препарата входят два из них – HSV 1 и 2 типов.
- Varicella zoster – возбудитель широко известной ветряной оспы, которой большинство людей переболевает еще в детстве и получает пожизненный иммунитет.
- Вирус Эпштейна-Барр – причина множества патологий, в число которых входят различные раковые опухоли, гепатит и прочие опасные болезни.
- Цитомегаловирус – распространенный подвид герпетических вирусов, чрезвычайно опасный для лиц с иммуннодефицитными состояниями и новорожденых.
У детей вирусы Эпштейн-Барр и циомегаловирус часто вызывают
Форма выпуска Ацикловир ®
На основе действующего вещества выпускается несколько лекарственных форм, которые применяются наружно, используются для внутривенного введения, а также для приема внутрь. В последнем случае это таблетки, обычного и пролонгированного действия, содержащие 200 и 400 мг активного ингредиента соответственно.
Фото упаковки Ацикловира ® в форме таблеток по 400 мг
Под оригинальным названием Ацикловир ® противовирусное средство выпускают производитель из Беларуси «Белмедпрепараты ® » и отечественная компания «ОЗОН». Таблетки содержат 200 мг действующего вещества, а также кальций, молочный сахар, крахмал картофельный, поливинилпирролидон и аэросил. Упакованы они по 20 штук в блистеры и пачки из картона, реализуются по цене около 32 рублей, Ацикловир ® имеет срок годности 3 года с даты изготовления.
Кроме того, препарат для перорального употребления производится многими российскими и зарубежными фармпредприятиями с добавлением к основному наименованию фирменных постфиксов: Ацикловир-акрихин ® , Ацикловир-сандоз ® , Ацикловир-акос ® и т.д. Таблетки пролонгированные в дозировке 400 мг называются Ацикловир-форте ® .
От чего помогают таблетки Ацикловир ® ?
Лекарственное средство в таблетированной форме предназначено для системной терапии заболеваний, вызываемых несколькими разновидностями герпевирусов. Например, таблетки, особенно в комплексе с наружной мазью, хорошо помогают от высыпаний на губах и генитальном герпесе. Назначаются они также при опоясывающем лишае и при ветрянке. Особенно актуально лечение ветряной оспы ацикловиром ® для взрослых: дети переносят ее сравнительно легко, а в более старшем возрасте заболевание протекает в тяжелой форме и способно вызывать осложнения.
Рецепт Ацикловир ® на латинском языке
Принимать таблетки можно только по назначению врача, поскольку имеются определенные противопоказания для системного лечения вирусных инфекций. Оформляя рецептурный бланк, специалист указывает в краткой форме основные сведения о пациенте (возраст и ФИО) и делает предназначенную для фармацевта запись на латыни с назначением на русском:
Rp.: Tab. «Aciclovir» 0.2
D. t. d. № 20
S. По 1 таблетке 5 раз в день.
Ацикловир ® – показания к применению
Таблетки назначаются с целью системной терапии вызванных восприимчивыми вирусами инфекций кожи и слизистых оболочек:
- Простой герпес, как первичный так и в случае рецидивов.
- Генитальный, поражающий половые органы герпес.
- Тяжелое течение инфекционного .
- Ветряная оспа у взрослых и детей, начиная с первых суток после возникновения характерной везикулярной сыпи.
- Опоясывающий лишай (данное заболевание – следствие перенесенной ранее ветрянки и наличия вируса в организме).
Показано лекарственное средство также пациентам с иммуннодефицитом ( , перенесшим трансплантацию органов, проходящим курс химиотерапии) с целью профилактики и лечения герпетических высыпаний.
Противопоказания к применению Ацикловир ®
Единственным строгим противопоказанием считается индивидуальная повышенная чувствительность к самому ацикловиру ® и его предшественнику валацикловиру ® . Однако есть случаи, когда при применении таблеток следует соблюдать осторожность. Сюда относятся состояния, связанные с недостаточностью почек и обезвоживанием организма. Возможность использования препарата для терапии беременных и кормящих рассматривается в соответствующем разделе.
Дозировка и способ применения Ацикловир ® в таблетках
При употреблении внутрь действующее вещество усваивается частично, его биодоступность не превышает 30%. Наличие в желудке и кишечнике пищи не влияет на скорость всасывания, поэтому пить таблетки можно в любое время.
Простой герпес
Для терапии первичного и рецидивирующего герпеса, спровоцированного Herpes simplex, рекомендуется соблюдать 4-часовой интервал днем и 8-часовой – ночью:
- Детям, начиная с 2 лет, и взрослым с нормальным иммунным статусом показан 5-дневный курс, на протяжение которого нужно принимать по 200 мг препарата 5 раз ежедневно. С профилактической целью – ту же разовую дозу, но уже каждые 6 часов.
- При наличии ВИЧ-инфекции, после трансплантаций и в период химиотерапии разовая доза составляет 400 мг, а схемы лечения и профилактики аналогичны.
- Для лечения детей младше двух роз дозировки уменьшаются вдвое (то есть по 100 м на каждый из 5 приемов).
Ветряная оспа
Период лечения ветрянки – от 7 до 10 суток, при этом взрослым и детям, чья масса тела выше 40 кг показан прием 800 мг препарата 5 раз в день. Ребенку более младшего возраста количество действующего вещества нужно рассчитывать по весу. Рекомендованная схема лечения: 5-дневный курс, по 20 мг ацикловира на килограмм массы каждые 6 часов.
Опоясывающий лишай
Лекарственное средство назначается в соответствии с возрастом:
- дети младше 2 лет – 200 мг на прием;
- с двух до 6 – по 400 миллиграммов;
- старше 6 и взрослые – по 800.
Таблетки нужно принимать четырежды в день через равные интервалы, полный курс лечения – 5 суток.
Ацикловир ® – побочные действия, эффекты и передозировка
Какие-либо негативные реакции организма на прием лекарственного средства отмечаются довольно редко.
Со стороны органов пищеварения наиболее вероятны диспепсические расстройства и диарея. В единичных случаях отмечается повышенная преходящая активность АЛаТ и АСаТ – печеночных ферментов.
На употребление Ацикловира ® в таблетках побочные действия со стороны нервной системы следующие:
- общая слабость,
- сонливость или возбуждение,
- головокружение или головная боль.
Более тяжелые состояния возможны только при внутривенном введении или передозировке. На систему кроветворения пероральный прием лекарства обычно не влияет. Аллергия на Ацикловир как побочный эффект проявляется крапивницей, кожным зудом.
Более серьезные реакции организма возникают при превышении рекомендуемой дозы, особенно когда препарат вводится парентерально. При употреблении внутрь упоминается о следующих симптомах передозировки: головная боль, одышка, лихорадка, нарушения неврологического характера, диарея и рвота. В особо тяжелых случаях – судорожный синдром, кома и летаргия (наблюдались после единовременного приема 20 граммов действующего вещества).
Ацикловир ® во время беременности и при кормлении грудью
Масштабных клинических исследований по теме воздействия лекарственного средства на плод проведено не было. По имеющейся информации о принимавших во время беременности препарат женщинах и их детях можно сделать вывод, что тератогенного эффекта нет. То есть назначать Ацикловир при беременности с 1 по 3 триместр можно, однако с учетом возможных рисков, так через плаценту он все же проникает.
Эскретируется действующее вещество и в грудное молоко в достаточно больших количествах. Поэтому использовать Ацикловир ® при грудном вскармливании не рекомендуется. Целесообразно на период терапии вирусной инфекции от кормления грудью отказаться, заменив кормления специальной смесью.
Ацикловир ® и алкоголь– совместимость
Известно о потенциальном нефротоксичном влиянии противовирусного средства на почки за счет накопления его в канальцах. Именно поэтому рекомендуется употреблять больше жидкости во время лечения и избегать приема других опасных для почек препаратов. Можно ли пить алкоголь при приеме ацикловира ® ?
Прямого запрета на совместное употребление спиртного с этими таблетками в инструкциях от производителей нет, однако необходимо учитывать общее негативное воздействие этанола на ослабленный болезнью организм. Кроме того, спирт всегда повышает вероятность развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной и пищеварительной систем.
Аналоги Ацикловир ® в таблетках
Как уже было сказано в начале статьи, лекарственных противовирусных средств на основе ацикловира выпускается довольно много. Аптечные сети предлагают следующие структурные заменители оригинала:
- Ацикловир-АКОС ®
- Зовиракс ®
- Ацикловир-Акри ®
- Ацикловир-Белупо ®
- Виролекс ®
- Цикловир ®
- Ацикловир-Сандоз ®
- Ацикловир-Акрихин ®
- Цикловакс ®
- Ациклостад ®
- Виворакс ®
- Суправиран ®
- Герперакс ®
- Провирсан ®
- Лизавир ®
- Цикловирал-СЕДИКО ®
- Цитивир ®
В случае с Ацикловиром ® аналоги дешевле искать просто нецелесообразно. Именно оригинальный отечественный препарат является самым доступным по цене в аптеках, в то время как импортные заменители могут стоить в несколько раз дороже.
Зовиракс ® или Ацикловир ® ,что лучше?
Стоимость 25 таблеток производства ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А. ® на сегодняшний день почти в 15 раз превышает цену отечественного препарата. При этом в составах лекарственных средств нет принципиальной разницы, так как доза действующего вещества одинакова. Поэтому нет отличий и в списке показаний, противопоказаний, а также возможных побочных эффектов.
Таким образом, между Зовираксом ® и Ацикловиром ® разница заключается только в стоимости, производителе и внешнем оформлении. Каких-либо различий в лечебном эффекте клинически выявлено и подтверждено не было.
Что лучше,Ацикловир ® или Фамвир ® ?
Действующим веществом таблеток швейцарского производства является другое противовирусное соединение – фамцикловир.
Фото фамвира ® 250 мг 21 таблетка покрытая оболочкой
Он активен в отношении тех же вирусов, но характеризуется более высокой биодоступностью. Кроме того, к нему восприимчивы устойчивые к ацикловиру ® штаммы Herpes simplex. За счет более продолжительного периода полувыведения Фамвир ® еще и удобнее в применении (не чаще 3 раз в сутки). Единственный минус – стоимость от 1500 рублей за упаковку из 3 таблеток.
В чем разница между валацикловиром ® и ацикловиром ®
Валацикловир ® , на основе которого тоже выпускаются различные противовирусные препараты, является предшественником ацикловира ® – хлористоводородной солью его L-валилового эфира. В зараженных клетках он претерпевает те же трансформации и действует аналогично.
Однако есть между ацикловиром ® и валацикловиром ® отличие, которое определяет более высокую эффективность препаратов на основе последнего (например, популярного в Америке Валтрекса ®). В виде пролекарства противовирусное средство гораздо лучше и в максимально полном объеме усваивается.
Принимать ацикловир следует в течение всего периода, предписанного врачом. Симптомы могут улучшаться до полного излечения от инфекции.
Необходимо отметить, что лечение этим противовирусным препаратом следует начинать как можно быстрее после первого появления симптомов (например, покалывание, жжение, волдыри).
Инфекции герпеса заразны, и можно заразить других людей, даже во время лечения ацикловиром. Постарайтесь, чтобы другие люди не касались зараженных участков. Старайтесь не касаться глаз после того, как коснулись зараженного участка. Чаще мойте руки с целью предотвращения передачи инфекции другим людям.
Видео об ацикловире
Перед лечением
Не принимайте это лекарство в случае наличия аллергии на ацикловир или валацикловир (Валтрекс). Перед приемом ацикловира уведомите врача о наличии аллергии на любой препарат или если у вас есть заболевания почек. Во время лечения вам может понадобиться корректировка дозы или специальные анализы.
В том, что касается опасности во время беременности, препарат относится к категории B по FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Как ожидается, ацикловир не принесет вреда еще нерожденному ребенку. Следует сообщить врачу о беременности или планах забеременеть в период лечения ацикловиром. Во время родов вирус герпеса может перейти к ребенку от инфицированной матери. Если у вас генитальный герпес, очень важно предотвратить появление герпетических поражений во время беременности, в частности, на половых органах, когда родится ваш ребенок . При грудном вскармливании происходит проникновение препарата в грудное молоко, и, возможно, он повредит ребенку. Не следует принимать его, не сообщив врачу, что вы кормите грудью младенца.
Возможно, о некоторых побочных эффектах ацикловира не сообщалось. Всегда консультируйтесь с врачом или медицинским специалистом для получения медицинской консультации.
Побочные эффекты ацикловира – информация для потребителей
Помимо необходимого действия ацикловир может вызвать некоторые нежелательные эффекты. Не все они могут возникнуть, однако, при их появлении может возникнуть потребность в медицинской помощи.
Обратитесь к врачу сразу же, если при приеме ацикловира возникнет один из перечисленных побочных эффектов:
Более распространенные – только в случае инъекции ацикловира:
- Боль, отек или покраснение в месте введения препарата
Менее распространенные:
- Боль в животе или желудке
- Снижение частоты мочеиспускания или объема мочи
- Тошнота или рвота
- Усиление жажды
- Потеря аппетита
- Необычная усталость или слабость
Редкие:
- Черный, похожий на смолу стул
- Кровь в моче или стуле
- Озноб , жар или боль в горле
- Спутанность сознания
- Конвульсии (судороги)
- Галлюцинации (зрительные, слуховые или ощущение вещей, которых нет)
- Крапивница
- Заостренные красные пятнышки на коже
- Дрожь
- Необычное кровотечение или образование синяков
- Частота не определена
- Кровотечение или просачивание жидкости из мест прокола или слизистых оболочек (кишечник, рот , нос или мочевой пузырь), продолжительное
- Образование волдырей, шелушение или отсоединение кожи
- Синеватый оттенок кожи, особенно, на кистях и стопах
- Затуманенное зрение
- Образование синяков в месте инъекции
- Изменение цвета кожи лица
- Изменения зрения
- Неуклюжесть
- Кашель
- Помутнение сознания
- Затруднение дыхания или глотания
- Головокружение или ощущение слабости, тяжелое
- Быстрое сердцебиение
- Кожный зуд/сыпь
- Обширное опухание, подобное улью, лица, век, губ, языка, горла, рук, ног, стоп, половых органов
- Изменения настроения или психики
- Мышечные спазмы , боли или слабость
- Бледная кожа
- Красные или раздраженные глаза
- Чувство волнения или беспокойства
- Шатающаяся или нестабильная походка
- Появление во рту или языке ран, язвочек или белых пятнышек
- Отек век, лица, ног, рук, голеней или губы
- Опухшие, болезненные или чувствительные лимфатические узлы (железы) в шее, подмышках или в паху
- Неустойчивость или другие проблемы с мышечным контролем или координацией
- Желтые глаза и кожа
Возможно возникновение некоторых нежелательных эффектов ацикловира, для которых медицинская помощь обычно не требуется. Пока тело привыкает к медикаменту в период лечения, такие эффекты могут исчезнуть. Кроме того, у врача можно получать информацию о способах профилактики или ослабления некоторых нежелательных эффектов такого характера. Следует поговорить с врачом, если какая-либо из следующих проблем не проходит или докучает, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:
Более распространенные (особенно заметны при введении высоких доз):
- Общее чувство дискомфорта или болезни
Менее распространенные (особенно заметны при длительном использовании или при введении высоких доз):
- Головная боль
- Диарея
- Частота не определена
- Ощущение жжения, покалывания или зуда
- Выпадение волос
Побочные эффекты ацикловира – информация для специалистов
Относится к ацикловиру в таких формах, как сложный порошок, порошок для внутривенных инъекций, внутривенный раствор , пероральные капсулы, пероральная суспензия, таблетки для перорального применения
Со стороны ЖКТ
Такие нежелательные эффекты возникают чаще всего, и среди них боли в животе и понос , тошнота и рвота.
Тошнота и рвота отмечались при пероральном и внутривенном введении и предшествовали нейротоксичности и нефротоксичности. Также сообщалось о рвоте и анорексии.
Со стороны почек
Почечные побочные эффекты охватывают почечную недостаточность, боль в почках (может быть связана с почечной недостаточностью), повышенный азот мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки и гематурию. Как правило, они преходящи и исчезают в период нескольких дней по завершению терапии. Однако есть смертельные случаи почечной недостаточности. Чаще всего почечное повреждение возникает в связи с кристаллизацией в почечных канальцах препарата. Также сообщалось об остром тубулярном некрозе и интерстициальном нефрите.
Сообщалось о проходящей дисфункции почек при введении ацикловира перорально и внутривенно. Кристаллизация медикамента в почечных канальцах, как полагают, является механизмом для развития почечной дисфункции, на основе обнаружения кристаллурии в нескольких клинических случаях и, по меньшей мере, в одном проспективном исследовании.
Пожилые пациенты и пациенты с ослабленными почками подвергаются большему риску развития нейротоксичности и ухудшающейся далее почечной функции.
Нервная система
Возникающие со стороны нервной системы побочные эффекты охватывают атаксию, агрессивное поведение , кому, возбуждение, спутанность сознания, бред, снижение умственных способностей, манию, дезориентацию, головокружение, изменения ЭЭГ , отклонения от нормы в спинномозговой жидкости, энцефалопатию, очаговые неврологические признаки, галлюцинации, головную боль, бессонницу, раздражительность, головокружение, глубокую депрессию, маниакальный синдром, миоклонус, оглушение, парестезию, психоз , эпилептический припадок, сонливость, тремор и синдром Котара. Как правило, развитие нейротоксичности происходит в начале лечения ацикловиром, и наиболее часто о ней сообщалось от пациентов, страдающих от почечной недостаточности, пожилых людей, а также пациентов, которым пересадили костный мозг . Это, предположительно, связано с высокой концентрацией ацикловира в сыворотке крови. Синдром Гийена-Барре, как сообщается, встречается, по меньшей мере, у одного пациента, проходящего профилактику ацикловиром после аллогенной пересадки костного мозга.
Нейротоксичность ацикловира наблюдается почти исключительно у пациентов, имеющих почечную недостаточность. Эти пациенты могут иметь многолетнюю хроническую почечную недостаточность или острую недостаточность, вызванную ацикловиром. Хотя чаще наблюдаются при введении больших доз внутривенно, о нейротоксичности также сообщалось у пациентов, получающих пероральные дозы ацикловира. После завершения его приема психическое состояние восстанавливается примерно в течение недели. Состояние нескольких пациентов, страдающих от почечной недостаточности хронического характера, с проявлениями нейротоксичности резко улучшилось после гемодиализа. В одном исследовании пациентов после почечной трансплантации, получающих ацикловир перорально, у одного больного развилась нейротоксичность, проявляющаяся, как дезориентация, спутанность сознания и миоклонус. Симптомы реагируют на уменьшение дозы. В трех других клинических случаях также описаны неврологические симптомы, в том числе зрительные галлюцинации, бред, мании, тремор миоклонус и изменения ЭЭГ, которые улучшились после прекращения внутривенного введения ацикловира. Повторное введение после отмены в одном случае с использованием более низкой дозы не привело к осложнениям.
Местные побочные эффекты
Местные побочные эффекты, возникшие в связи с внутривенным введением ацикловира, включают флебит или воспаление в месте инъекции. Флебит более распространен при введении концентрированных растворов (более 7 мг/мл). Имеются сообщения о кожных высыпаниях в местах венопункций и некрозе тканей после инфильтрации во внесосудистые ткани .
Проблемы в сердечно-сосудистой системе
Среди таких побочных эффектов гипотония.
Дерматологические
В число дерматологических побочных эффектов входят сыпь,алопеция, эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, светочувствительная сыпь, зуд и токсический эпидермальный некролиз.
Гематологические
Гематологические и лимфатические побочные эффекты включают анемию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание , гемолиз, лейкоцитокластический васкулит, лейкоцитоз, лейкопению, увеличение лимфатических узлов, нейтропению, нейтрофилию, тромбоцитоз, тромбоцитопению и панцитопению.
Со стороны печени
Нежелательные эффекты в области печени включают повышенные печеночные анализы, гепатит, гипербилирубинемию и желтуху.
Гиперчувствительность
Реакции гиперчувствительности включают анафилаксию.
Зрительные
В число побочных эффектов такого рода входят визуальные отклонения.
Мышечно-скелетные
Среди побочных эффектов мышечно-скелетной системы миалгия и дизартрия.
Прочие
В число прочих побочных эффектов отек Квинке, лихорадка, недомогание, боль, усталость, периферические отеки и повышение лактатдегидрогеназы.
Мочеполовые
Как правило, среди побочных эффектов мочеполовой системы кристаллурия.
Профилактика пероральным ацикловиром рекомендуется Службой здравоохранения США и Американским обществом инфекционных болезней для хронической подавляющей терапии у лиц с ВИЧ-инфекицей, в том числе младенцев и детей с частыми или тяжелыми рецидивами. Проводимая ежедневно подавляющая терапия снижает, но не устраняет бессимптомное выделение вируса, таким образом, степень , в которой возможно предотвращение передачи инфекции другим, неизвестна.
Меры предосторожности
Ацикловир был связан с почечной недостаточностью, в некоторых случаях отмечен смертельный исход. Пациентам, получающим ацикловир, необходимо достаточное гидратирование, чтобы предотвратить почечную токсичность, вторичную по отношению к кристаллурии. Внутривенный ацикловир не должен превышать концентрацию 7 мг/мл и необходимо его вводить в течение 1 часа, чтобы свести к минимуму кристаллизацию в почечных канальцах лекарственного средства.
Следует использовать ацикловир с осторожностью у пациентов, получающих другие потенциально нефротоксичные вещества, так как одновременное применение повышает риск расстройства почечной функции и/или риска обратимых побочных эффектов для ЦНС. Адекватная гидратация должна быть сохранена.
Диализ
Ацикловир выводится гемодиализом. Следует распланировать дозировку так, чтобы ввести препарат после диализа, или предусмотреть дополнительные дозы после диализа.
Дополнительные дозы не кажутся необходимыми после перитонеального диализа.
Другие комментарии
При дозировании по весу следует использовать идеальный вес тела для пациентов с ожирением.
Ацикловир внутривенно следует вводить на протяжении 1 часа с постоянной скоростью и с поддержанием адекватной гидратации, чтобы предотвратить кристаллизацию лекарственного средства в почечных канальцах.
Лекарственное взаимодействие ацикловира
В общей сложности 49 препаратов (178 фирменных и непатентованных наименований), как известно, взаимодействуют с ацикловиром.
- Сильное взаимодействие с 4 препаратами (10 фирменных и непатентованных наименований)
- Умеренное взаимодействие с 22 препаратами (61 фирменное и непатентованное наименование)
- Слабое взаимодействие с 23 препаратами (107 фирменных и непатентованных наименований)
Распространенные медикаменты, проверенные в комбинации с ацикловиром:
- Адваир дискус (флутиказон/сальметерол)
- Амбиен (золпидем)
- Аспирин низкой концентрации
- Кальций 600 D (кальций/витамин D)
- Симбалта (дулоксетин)
- Рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
- Ламиктал (ламотриджин)
- Лексапро (эсциталопрам)
- Липитор (аторвастатин)
- Лирика (прегабалин)
- Нейронтин (габапентин)
- Нексиум (эзомепразол)
- Прозак (флуоксетин)
- Сингулаир (монтелукаст)
- Синтроид (левотироксин)
- Тайленол (ацетаминофен)
- Витамин В12 (цианокобаламин)
- Витамин С (аскорбиновая кислота)
- Витамин D3 (холекальциферол)
- Ксанакс (алпразолам)
Раствор для внутривенного вливания – описание
Препарат для инъекций представляет собой стерильный раствор, содержащий ацикловир 25 мг/мл. Средство для инъекций доступно во флаконах по 20 мл и 40 мл, и в каждом мл содержится ацикловир натрия, эквивалентный 25 мг ацикловира. РН был отрегулирован с помощью гидроксида натрия и при необходимости диапазон соляной кислоты составит 10,7-11,7 единиц. Разведение в любом подходящем внутривенном растворе следует выполнить до инфузии. В каждом флаконе объемом 20 мл содержится 500 мг ацикловира и 49 мг натрия, а в каждом флаконе объемом 40 мл содержится 1000 мг ацикловира и 98 мг натрия.
Молекулярная формула ацикловира C8H10N5O3Na, химическое название – 9-[(2-гидроксиэтокси)метил] гуанин натрия.
Ацикловир натрия представляет собой кристаллический порошок белого цвета с молекулярной массой 247,19 и растворимостью в воде при 25° С, превышающий 100 мг/мл. На физиологическом рН ацикловир существует, как неионизированная форма с молекулярной массой 225,21 и максимальной растворимостью 2,5 мг/мл в воде при 37°С. Константа диссоциации кислоты ацикловира 2,27 и 9,25.
Механизм противовирусного действия ацикловира
Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида с ингибирующем действием в организме и в пробирке по отношению к вирусам простого герпеса HSV-1 и HSV-2, а также вируса ветряной оспы (VZV).
Ингибирующее действие ацикловира высоко избирательно из-за его сходства с ферментом тимидинкиназой (ТК), кодируемым HSV и VZV. Благодаря этому вирусному ферменту происходит трансформация ацикловира в ацикловира монофосфат, являющийся аналогом нуклеотидов. Монофосфат дополнительно преобразуется в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат некоторыми клеточными ферментами. Ацикловир трифосфат в пробирке останавливает репликации вирусной ДНК герпеса.
Более сильное противовирусное действие ацикловира против HSV по сравнению с ветряной оспой связано с его более эффективным фосфорилированием вирусной ТК.
Количественное соотношение между восприимчивостью в пробирке вирусов герпеса к препаратам с противовирусной активностью и клинической реакцией на терапию не было определено в организме человека. К тому же, тестирование чувствительности вирусов не было стандартизированным. Результаты тестирования чувствительности, выраженной в виде концентрации препарата, необходимой для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (IC50), сильно разнятся в зависимости от ряда факторов.
Устойчивость к ацикловиру
Устойчивость HSV и VZV к ацикловиру может привести к качественным и количественным изменениям вирусной ТК и/или ДНК-полимеразы. Клинические изоляты HSV и VZV с пониженной чувствительностью к ацикловиру были восстановлены от пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с прогрессирующей стадией ВИЧ-инфекции. Хотя большинство устойчивых к ацикловиру мутантов изолированы, таким образом, было установлено, что такие пациенты – это ТК-дефицитные мутанты, а другие мутанты с участием гена вирусной TK (ТК частичная и ТК измененная) и ДНК-полимераза были изолированы. TK-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые болезни у младенцев, а также взрослых пациентов, иммунитет которых ослаблен. Следует рассматривать возможность вирусной резистентности к ацикловиру у пациентов, проявляющих слабую клиническую реакцию во время терапии.
Предупреждения в отношении ацикловира в период беременности и грудного вскармливания
Исследования для определения фармакокинетики и переносимости ацикловира сообщили от соотношении матери и пуповины от 0,6 до 1,9 при родах. Беременность существенно не влияет на фармакокинетику ацикловира. О токсичности у матери или новорожденных не сообщалось. Ацикловир был введен в реестр беременности в 1984 г. производителем и CDC и завершен в апреле 1999 г. Сообщалось о побочных эффектах в 749 случаях беременности у женщин на лечении системным ацикловиром в первом триместре, в результате чего 756 результатов, приблизительно равно общей популяции. Однако реестр не так велик, поэтому достаточных данных для оценки безопасности препарата для беременных и плода не имеется. В американском исследовании Michigan Medicaid, в котором велось наблюдение за 229101 случаем беременности с 1985 по 1992 гг., было 478 случаев воздействия системным ацикловиром в первом триместре. Были зарегистрированы восемнадцать основных врожденных дефектов (что сопоставимо с 20 ожидаемыми), в том числе сердечно-сосудистые дефекты, полидактилия, сокращение конечностей и гипоспадия. Не было никаких доказательств связи между использованием ацикловира в первом триместре и основными группами пороков развития. Применение ацикловира также изучалось у пяти пациенток перед родами, чтобы определить воздействие на бессимптомное выделение вируса и вертикальную передачу новорожденному. Бессимптомное выделение и передача вируса младенцу произошли в одном случае. CDC рекомендует использовать внутривенный ацикловир у беременных больных для лечения инфекций герпеса, угрожающих жизни, в том числе энцефалита, пневмонии и гепатита. Ацикловир также рекомендован для лечения тяжелой или прогрессирующей материнской ветряной инфекции. Однако использование ацикловира во время беременности для инфекций, не угрожающих жизни, или для подавляющей терапии не рекомендуется Центром контроля заболеваний. Первичную инфекцию простого герпеса лечили ацикловиром во время беременности, хотя эта практика остается спорной. Некоторые полагают, что ацикловир снижает частоту неблагоприятных исходов беременности, таких как преждевременные роды и задержки роста.
В отношении беременности ацикловиру присвоена категория В по FDA. Нестандартные исследования на животных дали аномалии плода, в то время как стандартная испытания на животных не выявили доказательств тератогенности. контролируемых данные в отношении человеческой беременности нет. Ацикловир рекомендуется для применения в период беременности только, когда выгода перевешивает риск.
У одной женщины измерение уровней грудного молока показало, что ее ребенок подвергался воздействию 1% материнской дозы или 0,73 мг/ кг/день. Никаких неблагоприятных эффектов у этого младенца на грудном вскармливании не наблюдалось.
Ацикловир выводится в материнское молоко и концентрируется в нем. Побочные эффекты у младенцев на грудном вскармливании, связанные с воздействием ацикловир через грудное молоко в литературе не описаны. AAP считает, что ацикловир совместим с кормлением грудью. Кроме того, его применяют для лечения вирусных инфекций у новорожденных.
Уровни ацикловира и эффекты в период кормления грудью
Даже при самых высоких материнских дозах дозировка ацикловира в молоке составит лишь около 1% типичной детской дозировки, и, как ожидается, не вызовет никаких негативных последствий для детей грудном вскармливании. Местный ацикловир, применяемый для небольших участков тела матери вдали от груди не должен представлять риска для ребенка. На грудь наносится только смешивающийся с водой крем или гель продукты , потому что мази могут подвергать ребенка воздействию высоких уровней минеральных парафинов посредством слизывания.
Уровни препарата у матери и ребенка
Женщина после родов через 4 месяца принимала 200 мг внутрь 5 раз в день каждые 4 часа во время бодрствования. Спустя 4 дня лечения были взяты образцы молока спустя 9 часов после предыдущей дозы и в 4 раза после дозы 200 мг. Самый низкий уровень в молоке был 427 мкг/л через 30 минут после первой дозы. В 3,2 часа после дозы уровень ацикловира в молоке составляет 1,3 мг/л и, очевидно, по-прежнему растет.
Женщина через 1 год после родов принимала перорально ацикловир 200 мг 5 раз в день. Уровни в молоке, измеряемыенепосредственно перед дозой в течение 5 дней терапии, составили 0,78-1,07 мг/л. Образцы, взятые после введения последней дозы, снизились с периодом полураспада 2,8 часа.
Женщина, которая принимала ацикловир 400 мг 3 раза в день в течение 3-х дней в парародовой период, имела уровень ацикловира в грудном молоке 54 мкг/л через 5 дней после последней дозы ацикловир. Мать кормила 7-месячного младенца, принимая перорально ацикловир 800 мг 5 раз в день. Уровни ацикловира в молоке в дни 5 и 6 терапии колебались от 4,2 до 5,8 мг/л, с самым высоким уровнем через 9,4 часа после предыдущей дозы. Авторы оценили, что младенец полностью на грудном вскармливании получит 0,73 мг/ кг/день ацикловира при этой материнской дозе или около 1% материнской дозы с поправкой на вес.
Женщина, которая после родов (на 6-й неделе) получала внутривенно ацикловир 300 мг (5 мг/кг) 3 раза в день в течение 5 дней. После введения последней дозы образцы молока брали каждые 6 часов. Пиковый уровень был 7,3 мг/л и после введения последней дозы препарат обнаруживался в молоке до 88 часов. Учитывая уровень в 6 часов после того, как была введена последняя доза, младенец полностью на грудном вскармливании получит 1,1 мг/кг/день при таком материнском режиме дозирования.
Ацикловир внутривенно вводится новорожденным по 20-30 мг/кг ежедневно. Дозы, полученные с грудным молоком при высоких материнских дозах, составляют всего около 3-5% этой дозы. Поскольку младенец получает дозы из грудного молока перорально, и биодоступность перорального ацикловира составляет лишь около 20%, системная доза, которую получает ребенок на грудном вскармливании, составляет 1% или менее обычной детской дозы.
4-месячного младенца, мать которого принимала внутрь 200 мг 5 раз в день, кормили грудью как раз перед дозой. Моча младенца, собранная в течение ближайших 2 часов, содержала в общей сложности 27 мкг ацикловира.
Влияние на младенцев на грудном вскармливании
Мать 4-месячного младенца не заметила никаких неблагоприятных эффектов у ее ребенка на грудном вскармливании, когда она принимала ацикловир перорально 800 мг 5 раз в день.
Возможные последствия для лактации